Ботулиновия токсин тип А-хемаглутинин комплекс - невротоксин произведени ботулинов бактерии Clostridium ботулинов. Е лекарство, което се отразява на невромускулната трансмисия.

Фармакологични ефекти

Той има мускулен релаксант ефект. А протеинов комплекс, получен от Clostridium ботулинов, невротоксина състои от тип А и някои други. Протеините. При физиологични условия, този комплекс се разпада и освобождава чист невротоксин. Ботулинов токсин молекула се състои от тежка дисулфидно-свързани (с молекулно тегло от 100 хиляди. Da) и светлина (с молекулно тегло 50,000. Da) вериги. Тежката верига има висок афинитет за свързване към специфични рецептори на повърхността на прицелните неврони. леката верига има Zn2 ± зависи протеазна активност, специфична за цитоплазмените части sinaptosomalnosvyazannogo протеин с молекулно тегло от 25 хиляди. Da (SNAP-25) и процеси, участващи в екзоцитоза. Първата фаза на действие на ботулинов токсин - специфично свързване на пресинаптичното мембраната на молекулата (процесът отнема 30 минути). Втори етап - интернализация на токсина в цитозола обвързана с ендоцитоза.

След интернализация на действията на лека верига, както tsinkzavisimaya протеаза цитозол селективно разцепва SNAP-25. че в трета стъпка води до блокиране на освобождаването на ацетилхолин от пресинаптичните терминали на холинергични неврони. Нетният ефект от този процес е устойчив hemodenervatsiya. В интрамускулно развива два ефекта: екстрафузални директно инхибиране на мускулните влакна чрез инхибиране алфа моторни неврони в невромускулна синапса, и инхибиране на мускулните вретена от спиране гама моторни неврони в холинергичната синапс интрафузални влакна. Намаляване гама активност води до релаксация на интрафузални влакна на мускулна вал и намалява активността на LA-аференти. Това води до намаляване на активността на мускулите опънати рецептори и еферентните активност на алфа и гама двигателни неврони на (това се проявява клинично изразен отпускане на мускулите на мястото на инжектиране и значително намаляване на болката).

Заедно с процеса на денервация процес реинервация протича в тези мускули от появата на странични разклонения на нервните окончания, което води до възстановяване на потрепване на 4-6 месеца след инжектирането. Когато вътреклетъчен инжекция в района на локализиране на потните жлези (под мишниците, дланите, стъпалата) се развива блокада постганглионарните нерви и спира хиперхидроза за 6-8 месеца.

Фармакокинетика

Ботулиновият токсин за известно време се концентрира в мястото му на мускулна инжекция, преди да влезе в системното кръвообращение. Когато се прилагат в терапевтични дози не прониква през кръвно-мозъчната бариера и не предизвикват системни ефекти. Той бързо се метаболизира до образуване прости молекулни структури. Отделя чрез бъбреците (метаболит).

свидетелство

блефароспазъм; хемифациален спазъм; паралитичен страбизъм; спастичен тортиколис; местно мускулен спазъм при възрастни и деца над 2 години (в т. ч. церебрална парализа и еластичност).

Противопоказания

Свръхчувствителност, миастения, миастеничен синдром и miastenopodobnye (включително синдром на Lambert-Eaton ..); мека тъкан инфекция на мястото на инжектиране, едновременното приложение на аминогликозиди или стрептомицин, бременност, кърмене, детска възраст (до 2 години).

Дозировка режим ботулинов токсин тип А

Доза и мястото на приложение се определя индивидуално за всеки пациент.

странични ефекти

Локални реакции: 2-5% - mikrogematomy (до 7 дни), болка на мястото на инжектиране (до 1 ден). Системни реакции при прилагане на лекарството при високата доза (250 IU): обща или местна слабост (7 дни), падането. При лечение на блефароспазъм, хемифациален спазъм: птоза (15-20%), поливане (0.5-1%), по-рядко - ектропия, кератит, диплопия, ентропия, екхимоза в меките тъкани на очната ябълка. Когато се инжектира в двете гръдноключичносисовиден мускул - дисфагия (2-5%). Обикновено, тези странични ефекти не се нуждаят от допълнително лечение и регресират в рамките на 1 месец след прилагане.

Предозиране. симптоми

Обща слабост, пареза на които се инжектира.

Специфична ботулинов антитоксин е ефективно в рамките на 30 минути след инжектирането; ако е необходимо - реанимация.

Предупреждения

В случай на образуване на антитела към ботулин токсин използват други серотипове. Намаляването на честотата на мигане поради инжектиране на лекарството в очен мускул орбикуларис може да доведе до трайна повреда и епителни язви на роговицата, особено при пациенти с n.faciales разстройства. Трябва внимателно да се провери чувствителността на роговицата на окото предишно експлоатиран пациенти, избягвайте инжекции в долния клепач района да се предотврати неговото обръщане и активно лечение на всякакви дефекти на епитела. Това може да наложи предпазни капки, мазнини, меки контактни лещи, налагането на превръзка на окото, или други мерки. Безопасността и ефикасността при лечение на блефароспазъм, хемифациален спазъм и фокална дистония или спастичен тортиколис при деца не са определени. Понастоящем има доказателства за ефикасност при пациенти с миофасциална синдром, напрежение главоболие, свиване на лицевите мускули, тризмус, бруксизъм, хиперкинетични лицеви бръчки, ахалазия, спазми на сфинктера на ректума и пикочния мехур, локално хиперхидроза. При лечението на спастичност при деца с церебрална парализа и идиопатична ходене на пръсти ортопедични корекция, разтягане, физиотерапия подобряване на клиничния ефект на лекарството.

Разтворителят трябва да се прилага внимателно от белодробни ротационни движения прах флакон се смесва с разтворител, за да се получи бистър безцветен разтвор (груб разбъркване и пяна формация може да доведе до разграждане на лекарството). Ако няма прибиране на разтворителя във флакона под вакуум, бутилка трябва да се изхвърли. След разреждане на разтвора може да се съхранява в хладилник при 2-8 ° С в продължение на до 4 часа преди употреба. Приготвеният разтвор се инжектира със стерилна игла 27-30 калибър. След спринцовката и иглата да бъде унищожен чрез методите, предвидени за унищожаване на биологични отпадъци. По време на периода на лечение, трябва да бъдат внимателни при шофиране и заемането на други потенциално рискови дейности, които изискват висока концентрация и реакции психомоторна скорост.

взаимодействие

Аминогликозидите, еритромицин, тетрациклин, линкомицин, полимиксин, и лекарства, които намаляват нервно-мускулното провеждане, увеличаване на ефекта.