Продукт: Твърдите дозирани форми. Таблетки.
Общи характеристики. Съставки:
Таблетки, филмирани таблица 1.
активно вещество:
аторвастатин калций 10.36 мг
20.72 мг
(Еквивалент на 10 или 20 мг на аторвастатин, съответно)
ексципиенти: Повидон; натриев лаурил сулфат; калциев карбонат; MCC; лактоза монохидрат; натриева кроскармелоза; магнезиев стеарат
обвивка филм: Opadry II HP 85F28751 бял (поливинилалкохол, титанов диоксид (Е 171), макрогол 3000, талк)
Таблетки, филм-покрити един раздел.
активно вещество:
аторвастатин калций 31.08 мг
(еквивалентен на 30 мг на аторвастатин)
61.16 мг
(еквивалентен на 60 мг на аторвастатин)
82.88 мг
(еквивалентен на 80 мг на аторвастатин)
Помощни вещества: лактоза монохидрат; MCC; giproloza; натриева кроскармелоза; кросповидон тип А; полисорбат 80; натриев хидроксид; магнезиев стеарат
Филм обвивка Opadry II HP 85F28751 бял (поливинилалкохол, титанов диоксид (Е 171), макрогол 3000, талк)
Таблетки, филмирани таблица 1.
активно вещество:
аторвастатин калций 41.44 мг
(еквивалентен на 40 мг на аторвастатин)
ексципиенти: Повидон; натриев лаурил сулфат; калциев карбонат; MCC; лактоза монохидрат; натриева кроскармелоза; кросповидон; магнезиев стеарат
обвивка: Opadry White Y-1-7000 (хипромелоза, титанов диоксид (Е 171), макрогол 400)
Формите на лекарствени
Таблетките от 10 мг или 20: кръгла, леко двойноизпъкнали, филмирани бяло. Преглед на фрактурата: бяла маса с грапава повърхност.
Таблетките от 30 мг: кръгла, леко двойноизпъкнали, филмирани бял или почти бял, с фаска.
Таблетките от 40 мг: кръгла, леко двойноизпъкнали, филмирани бели или почти бели.
Фармакологични свойства:
Фармакодинамика. Аторвастатин - липид-понижаващи средства от групата на статините. Основният механизъм на действие е инхибиране на аторвастатин 3-хидрокси-3-метилглутарил-коензим А (HMG-CoA) редуктаза - ензим, който катализира превръщането на HMG-CoA до мевалонова киселина. Тази трансформация е един от най-ранните етапи във веригата на синтеза на холестерол в организма. Инхибирането на синтеза на холестерол аторвастатин води до повишаване на реактивността на LDL рецептори в черния дроб, но и в извънчернодробните тъкани. Тези рецептори се свързват LDL частици и да ги премахне от плазмата, което води до намаляване на нивото на кръвната LDL холестерола.
Аторвастатин намалява вискозитета на кръвната плазма и активността на определени фактори на кръвосъсирването и тромбоцитна агрегация. Поради това тя подобрява хемодинамиката и нормализира състоянието на системата на кръвосъсирване. HMG-CoA редуктазни инхибитори и имат ефект върху метаболизма на макрофаги, блокиращи тяхното активиране и предотвратяване на руптура на плаки.
Обикновено терапевтичен ефект Atorisa® на развива след 2 седмици на приложение на лекарството, и максимален ефект се постига след 4 седмици.
Фармакокинетика. Абсорбция аторвастатин висока, около 80% се абсорбира от стомашно-чревния тракт. Времето на начало на средната Стах -. 2,1 часа Cmax При жените над 20% и AUC е по-ниска от 10%. Различията Фармакокинетика при пациенти по възраст и пол непълнолетен и не изискват адаптиране на дозата.
При пациенти с алкохолна цироза на черния дроб Ттах е 16 пъти по-високи от нормалното. Поради екстензивен метаболизъм при първо преминаване през черния дроб, бионаличността на аторвастатин е нисък (12%).
Средният обем на разпределение на аторвастатин е 381 литра. Повече от 98% от аторвастатин се свързва с плазмените протеини. Аторвастатин не прониква през кръвно-мозъчната бариера. Метабо главно в черния дроб чрез действието на цитохром Р450 3А4 да произвежда фармакологично активни метаболити (орто и paragidroksilirovannye метаболити, продукти на бета-окисление). Тези активни метаболити, които причиняват приблизително 70% от инхибиторната активност спрямо HMG-CoA редуктаза, която се съхранява 20-30 часа.
Т1 / 2 на аторвастатин е 14 часа. Добави главно в жлъчката (не са подложени на тежка ентерохепаталния кръговрат не се извежда по време на хемодиализа). Приблизително 46% от аторвастатин се извежда през червата и по-малко от 2% - бъбреците.
Показания за употреба:
Основната хиперхолестеролемия (хетерозиготна фамилна и не-семейство хиперхолестеролемия (II тип от Frederickson);
комбинирана (смесена) хиперлипидемия (Па и ПЬ от Frederickson Видове);
disbetalipoproteinemiya (III тип от Frederickson) (като допълнение към диетата);
фамилна хипертриглицеридемия ендогенен (IV тип Frederickson), устойчив на диета;
Хомозиготна фамилна хиперхолестеролемия липсата на ефективност на диета терапия, както и други не-фармакологични лечения;
предотвратяване на сърдечно-съдови заболявания:
- първична профилактика на сърдечно-съдовите инциденти при пациенти без клинични доказателства за коронарна болест на сърцето, но с множество рискови фактори за развитието му: възраст над 55 години, никотинова зависимост. хипертония. диабет. ниски нива на LDL-HDL холестерола в кръвната плазма, генетично предразположение, в t.ch.na фон на дислипидемия;
- вторична профилактика на сърдечно-съдови събития при пациенти с исхемична болест на сърцето, за да се намали общият процент смъртност, инфаркт на миокарда, инсулт. rehospitalization за ангина и нуждата от реваскуларизация.
Дозировка и начин на приложение:
Преди лечение Atorisom® пациент трябва да бъде прехвърлена на липид-понижаващи хранителния режим, който трябва да се наблюдава по време на лекарствената терапия.
Вътре, независимо от храненията, веднъж (по всяко време на деня, но в същото време) всеки ден.
Препоръчителната начална доза - 10 мг дневно. Дозата варира от 10 мг до 80 мг един път на ден и е избран за това първоначалното ниво на LDL-C, на отделните цели на лечение и терапевтичен ефект.
Терапевтичният ефект Atorisa® развива в рамките на 2 седмици на приложение на лекарството, и максимален ефект се постига след 4 седмици. Поради това, дозата не трябва да се променя по-рано от 4 седмици след започване на лекарството.
В първичното (хетерозиготна наследствена и полигенен), хиперхолестеролемия (тип Па) и се смесва хиперлипидемия (тип IIb), лечението се започва с начална доза от 10 мг 1 път на ден, което увеличава след 4 седмици в зависимост от отговора на пациента. Максималната дневна доза - 80 мг.
В хомозиготна наследствена хиперхолестеролемия първоначална доза е избран поотделно, в зависимост от тежестта на заболяването. При използване на максималната дневна доза от 80 мг (веднъж) имат оптимален ефект.
Atoris® използва като допълнителна терапия с други лечения (плазмаферезни) или като основното лечение, ако лечението не е възможно чрез други методи.
За пациенти в напреднала възраст, както и доза корекция бъбречни заболявания не се изисква.
Пациенти с получаване на чернодробната функция нарушения прилагат с повишено внимание поради бавно изчистване от тялото. В тази ситуация изисква наблюдение и клинични лабораторни параметри, и за идентифициране на значими патологични промени в дозата трябва да се намали или лечението трябва да се прекрати.
Характеристики на заявлението:
Преди терапия Atorisom® пациент, трябва да определи стандарт хипохолестеринемично диета, която той трябва да спазва по време на целия период на лечение.
Повишаване на серумните чернодробни ензими по време на лечението Atorisom® може да възникне. Това увеличение е обикновено малък и няма клинично значение. Въпреки това, препоръчва контролен серум чернодробните ензими преди лечението и след 6 и 12 седмици с нарастващи дози на аторвастатин. Ако има три пъти спрямо горната граница на нормалното увеличаване на ACT активност и / или ALT, лечение Atorisom® трябва да се преустанови. Аторвастатин може да доведе до увеличаване на активността на креатин фосфокиназа и трансаминазите.
При жени в репродуктивна възраст, които не използват надежден метод за контрацепция, използване Atorisa® не се препоръчва. Ако пациентът се планира да забременее, тя трябва да спре приема Atorisa® най-малко един месец преди планираната бременност.
Atorisom® лечение може да причини миопатия, който понякога се придружава от рабдомиолиза води до остра бъбречна недостатъчност. Рискът от това усложнение увеличава с Atorisom® едновременно с едно или повече от следните лекарства: фибринова киселина, ниацин, циклоспорин, нефазодон, някои антибиотици, антимикотици от групата, състояща се от азоли, HIV протеазни инхибитори.
Ефекти върху способността за шофиране или да извършват работа, която изисква по-висока степен на физически и психически реакции. За Atorisa® неблагоприятно влияние върху способността за шофиране и работа с не са били докладвани на механизмите.
Странични ефекти:
От страна на централната нервна система и периферната нервна система: главоболие. виене на свят. астенични синдром. безсъние или сънливост, кошмари, амнезия, парестезии. периферна невропатия. неразположение.
С сърдечно-съдовата система: сърцебиене, вазодилатация, мигрена. ортостатична хипотония, повишено кръвно налягане, флебит. аритмия.
От кръвотворната система: тромбоцитопения.
На дихателната система: болка в гърдите.
От храносмилателната система: гадене. диспепсия. запек или диария. метеоризъм. гастралгия. коремна болка, анорексия или повишен апетит, панкреатит. холестатично жълтеница, повишени чернодробни ензими, хепатит. вкус дисфункция.
От урогениталната система: импотентност, вторична бъбречна недостатъчност.
С кожата: косопад.
Алергични реакции: сърбеж. кожен обрив. контактен дерматит. рядко уртикария. ангионевротичен оток, анафилаксия, еритема мултиформе, синдром на Stevens-Johnson, токсична епидермална некролиза (синдром на Lyell).
Лабораторни находки: хипергликемия. хипогликемия. повишен серумен СРК, повишена ALT, ACT.
Други: периферен оток. наддаване на тегло, умора, треска.
Взаимодействие с други лекарства:
Едновременното използване на аторвастатин с циклоспорин, антибиотици (еритромицин, кларитромицин, хинупристин / далфопристин), HIV протеазни инхибитори (индинавир, ритонавир), антимикотици (флуконазол, итраконазол, кетоконазол), или с нефазодон може да доведе до повишен серумен аторвастатин, че Това увеличава риска от миопатия и рабдомиолиза с бъбречна недостатъчност. Подобна реакция е възможно в комбиниран прием Atorisa® с производни на фибринова киселина (фибрати) и ниацин (никотинова киселина).
Когато едновременно прилагане на аторвастатин с концентрация на аторвастатин колестипол се намалява с 25%, а на терапевтичния ефект на комбинацията е по-висок в плазмата от ефекта на аторвастатин.
Едновременното използване на лекарства, които намаляват концентрацията на ендогенните стероидни хормони (включително циметидин, кетоконазол, спиронолактон), увеличава риска от намаляване на ендогенните стероидни хормони (Внимание).
Когато се прилага едновременно с аторвастатин орални контрацептиви (норетиндрон и етинил естрадиол) може да повиши абсорбцията на контрацептиви и увеличаване на плазмените концентрации. Необходимо е да се контролира избора на контрацептиви при жени, получаващи аторвастатин.
Едновременно лечение с аторвастатин и варфарин може да усили в ранните дни на варфарин на параметрите на съсирване на кръвта (намаляване PT). Този ефект ще изчезне след 15 дни от едновременното прилагане на тези лекарства.
Циметидин - няма клинично значими взаимодействия.
Едновременно лечение с протеазни инхибитори води до увеличаване на концентрацията на аторвастатин в плазмата.
Използването на сок от грейпфрут по време на лечението Atorisom® може да доведе до повишени плазмени концентрации на лекарството. В тази връзка, пациентите, приемащи Atoris® трябва да избягват използването на този сок над 1.2 литра на ден.
Противопоказания:
Свръхчувствителност към някоя от съставките на лекарството;
чернодробно заболяване в активна фаза (включително хроничен активен хепатит, хроничен алкохолен хепатит.);
цироза на всеки етиология;
повишени чернодробни трансаминази с неизвестен произход от повече от три пъти в сравнение с ГГН;
бременност и кърмене, както и използването на жени в детеродна възраст, които не използват подходящи методи за контрацепция;
18-годишна възраст (ефективността и безопасността не са установени);
галактоземия (формулировка т.к. съдържа лактоза) дефицит или малабсорбция синдром на глюкоза / галактоза лактаза.
Предпазни мерки: алкохолизъм, история чернодробно заболяване.
Прилагане на бременност и кърмене
Аторвастатин е противопоказан при бременни жени и кърмачки. Лекарството се предписва на жени в детеродна възраст, само когато вероятността за бременност са много ниски и пациентът информирана за потенциалния риск за плода. Жените в репродуктивна възраст по време на лечението, трябва да използват подходящи методи за контрацепция.
Atorisa® за назначаване трябва да реши въпроса за прекратяване на кърменето.
предозиране:
Симптоми: развитието на миопатии последвано рабдомиолиза и остра бъбречна недостатъчност (рядко, но сериозна нежелана реакция) на наркотици трябва да бъде незабавно отменено.
Лечение: пациентът трябва да влиза разтвор диуретик и натриев хидроген карбонат. Ако е необходимо, за провеждане на хемодиализа. Рабдомиолизата може да предизвика хиперкалиемия. за отстраняване, който изисква интравенозно приложение на калциев хлорид или калциев глюконат, глюкоза инфузия с инсулин, използването на калиев йонообменници или, в тежки случаи хемодиализа. Тъй като аторвастатин голяма степен е свързан с плазмените протеини, хемодиализа е относително неефективно отстраняване на веществото от организма.
Общи дейности: мониторинг и поддръжка на жизнените функции и да се предотврати по-нататъшно усвояване на лекарството (стомашна промивка, назначаване на активен въглен или лаксативи).
Условия на съхранение:
При температури над 25 ° С Да се съхранява на място недостъпно за деца. Срок на годност 2 години.
Условия за доставка:
Таблетки, филмирана, 10 мг и 20 мг. 10 бр. в блистер. 3 или 9 в блистер картон комплекта.
Таблетки, филмирана, 30 мг и 40 мг. 10 бр. в блистер. 3 блистера в картонена кутия.
Свързани статии