Дозировка Форма:
Една таблетка съдържа: Активно вещество: атенолол - 25 мг, 50 мг, 100 мг Помощни вещества: Микрокристална целулоза 3.34 / 6.67 / 13.4 мг магнезиев карбонат 43.75 / 87.50 / 175.00 мг царевично нишесте 28,50 / 57,00 / 114,00 мг натриев лаурил сулфат 1.58 / 3.17 / 6.34 мг магнезиев стеарат 0.58 / 1.17 / 2.34 мг, 1.00 желатин / 2.00 / 4.00 мг хипромелоза 3,00 / 5,00 / 6,25 мг титанов двуокис 0,60 / 1,00 / 1,25 мг, глицерол 0,60 / 1,00 / 1,25 мг.
Описание. Бял или почти бели, кръгли, двойно изпъкнали филмирани таблетки. Едната страна гладка, от друга страна риска от разделяне (таблетки 25 мг и 100 мг) и риска от разделяне или релефна "М 006" (таблетка 50 мг).
Фармакотерапевтична група:
фармакологични свойства
Лекарството срещу ангина пекторис, антихипертензивен и антиаритмично действие. Той няма мембраностабилизираща и вътрешна симпатикомиметична активност.
Намалява катехоламини стимулирани цАМФ образуване на АТФ.
В първите 24 часа след приложение prepraty орално срещу намаляване на сърдечния дебит значително повишаване в реактивен общото периферно съдово съпротивление, чиято тежест за 1-3 дни постепенно намалява.
Хипотензивен ефект, свързан с намаляване на сърдечния дебит, намаляване на активността на ренин-ангиотензиновата система, барорецепторна чувствителността и влиянието на централната нервна система. Хипотензивен ефект се проявява като намаление на систоличното и диастоличното кръвно налягане (ВР), намаляване на удар и минута обеми. Средните терапевтични дози няма ефект върху тонуса на периферните артерии. Хипотензивния ефект продължава 24 часа, по време на редовна употреба се стабилизира до края на втората седмица на лечение.
Антиангинални ефект се определя чрез намаляване на инфаркт на потребност от кислород чрез понижаване на сърдечната честота (диастола удължението и подобряване миокарден перфузия) и свиваемост, както и намаляване на чувствителността на миокарда на въздействието на симпатиковата стимулация. Той забавя сърдечната честота (HR) в покой и по време на тренировка. Чрез увеличаване на края на диастолното налягане в лявата камера и повишаване на опън камерни мускулни влакна могат да повишат търсенето на кислород, особено при пациенти с хронична сърдечна недостатъчност. Антиаритмични ефект проявената потискане синусова тахикардия и е свързан с премахването на аритмогенни ефекти върху симпатиковата проводяща система на сърцето, намаляване на скоростта на разпространение на възбуждане през синоатриалния възел, и удължаване на рефрактерния период. Той инхибира antegrade провеждане на импулси и в по-малка степен в ретроградна посока чрез AV (атриовентрикуларен) възел и още проводими пътеки.
Отрицателното хронотропен ефект се появява след 1 час след приложение като достига максимум след 2-4 часа, до 24 часа.
Намалява синусовия възел автоматичност, забавя сърдечната честота забавя AV проводимост намалява контрактилитета на миокарда, инфаркт на намаляване потребност от кислород. Това намалява възбудимостта на миокарда.
При прилагането на лекарството във високи терапевтични дози е по-слабо изразен ефект върху гладката мускулатура на бронхите и периферни артерии от неселективни бета-блокери.
Абсорбцията от стомашно-чревния тракт - бързо, непълна (50-60%), бионаличността - 40-50%, време за достигане на максимална плазмена концентрация -. 4.2 часа Лош прониква gematoentsefalicheky бариера простира в малки количества през плацентата и в майчиното мляко. Комуникация с плазмените протеини - 6-16%. На практика не се метаболизира в черния дроб. Полуживотът - 6-9 часа (увеличение на пациенти в напреднала възраст). Отделя чрез бъбреците чрез гломерулна филтрация (85-100% непроменен). Бъбречната дисфункция придружава от удължаване на полуживота и натрупване: на креатининовия клирънс по-малко от 35 мл / мин / 1,73 m² полуживот е 16-27 часа, креатининов клирънс по-малко от 15 мл / мин / 1,73 квадратни метра - повече от 27 часа (за да бъде намаляване дози). Показан по време на хемодиализа.
Показания
- хипертония;
- предотвратяване на атаки ангина на Prinzmetal (с изключение на ангина);
- сърдечни аритмии: синусова тахикардия, суправентрикуларна тахиаритмия превенция, вентрикуларна аритмия;
Противопоказания
Повишена чувствителност към лекарството, кардиогенен шок, атриовентрикуларен (AV) блок II-III чл. брадикардия (сърдечна честота по-малко от 45-50 ф. / мин.), синдром на болния синус, синус блок, остра или хронична сърдечна недостатъчност (декомпенсирано), кардиомегалия без признаци на сърдечна недостатъчност, ангина на Prinzmetal, хипотония (в случай на използване на инфаркт на миокарда, систолично кръвно налягане по-малко от 100 mm Hg), лактация, едновременно инхибитори на моноамин оксидаза (МАО), на възраст 18 години (са монтирани ефективност и безопасност).
Бъдете предпазливи. диабет, метаболитна ацидоза, хипогликемия, алергични реакции в историята, хронична обструктивна белодробна болест (включително емфизем), AV блок I степен, хронична сърдечна недостатъчност (компенсиран), заличаване периферна съдова болест ( "периодично" накуцване, синдром Рейно), феохромоцитом, чернодробна недостатъчност, хронична бъбречна недостатъчност, миастения гравис, тиреотоксикоза, депресия (включително история), псориазис, бременност, по-напреднала възраст.
Дозиране и администрация
Присвояване вътре преди хранене, а не течни, изцедени малки количества течност.
Хипертония. Лечението започва с атенолол 50 мг 1 път на ден. За да се постигне стабилна антихипертензивен ефект изисква 1-2 седмици на приложение. С недостатъчна експресия на дозата хипотензивен ефект се повишава до 100 мг в една порция. По-нататъшно увеличаване на дозата не се препоръчва, тъй като тя не е съпроводено с по-голяма терапевтична сила.
Ангина. Началната доза е 50 мг на ден. Ако по време на седмицата не е оптимален терапевтичен ефект, повишаване на дозата до 100 мг на ден. Понякога е възможно да се увеличи дозата от 200 мг веднъж дневно. Възрастни пациенти и пациенти с увредена бъбречна функция отделителната изисква режим на дозиране корекция. В присъствието на бъбречна недостатъчност се препоръчва корекция на дозата според креатининовия клирънс. При пациенти с бъбречна недостатъчност, при стойности на креатининовия клирънс по-голяма от 35 мл / мин / 1,73m² (нормални стойности са 100-150 мл / мин / 1.73 квадратни метра) се появява Атенолол значително натрупване.
Препоръчваната максимална доза при пациенти с бъбречна недостатъчност:
Пациентите, които са на хемодиализа, атенолол прилагат 25 или 50 мг / ден веднага след всяка диализа, че трябва да се извърши в стационарни условия, тъй като тя може да има намаляване на кръвното налягане.
При пациенти в напреднала възраст, началната единична доза - 25 мг (може да бъде увеличена под контрола на кръвното налягане, сърдечната честота).
Увеличаването на дневна доза от 100 мг, не се препоръчва, тъй като терапевтичен ефект не се повишава, и вероятността от нежелани реакции се увеличава.
страничен ефект
Сърдечно-съдова система: развитие (обостряне) на симптомите на хронична сърдечна недостатъчност (оток на глезените, ходилата, задух), нарушено атриовентрикуларно провеждане, аритмии, брадикардия, изразено намаление на кръвното налягане, ортостатична хипотония, сърцебиене.
Централна нервна система: виене на свят, понижена способност за концентрация, намалява скоростта на реакцията, сънливост или безсъние, депресия, халюцинации, умора, главоболие, слабост, "кошмарен" сън, безпокойство, объркване, или краткотрайна загуба на паметта, парестезия на крайниците ( при пациенти с "периодично" накуцване и синдром на Рейно), мускулна слабост, конвулсии.
Стомашно-чревен тракт: сухота в устата, гадене, повръщане, диария, коремна болка, запек, промяна във вкуса.
Дихателна система: диспнея, бронхоспазъм, апнея, запушване на носа.
Хематологични реакции: тромбоцитите пурпура, анемия (апластична) тромбоза;
Ендокринната система: гинекомастия, намалена активност, намалено либидо, хипергликемия (при пациенти с не-инсулин зависим захарен диабет), хипогликемия (при пациенти, получаващи инсулин), хипо състояние.
Метаболитни реакции: хиперлипидемия.
Кожни реакции: уртикария, дерматит, сърбеж, фоточувствителност, повишено изпотяване, зачервяване на кожата, обостряне на псориазис поток, обратима алопеция. Сетива: зрителни нарушения, намалено отделяне на слъзната течност, сухота и възпаление на очите, конюнктивит.
Ефект върху плода: вътрематочно забавяне на растежа, хипогликемия, брадикардия. Лабораторни резултати: агранулоцитоза, левкопения, повишена активност на "чернодробни ензими", хипербилирубинемия.
Други: болка в гърба, артралгия синдром "Cancel" (увеличаване ангина атаки, повишено кръвно налягане). Честотата на нежелани реакции се увеличава с увеличаване на дозата.
свръх доза
Симптоми: брадикардия, AV блокада II-III ниво, увеличаване на симптомите на сърдечна недостатъчност, прекомерно понижаване на кръвното налягане, задух, бронхоспазъм, световъртеж, синкоп, аритмии, камерна екстрасистолия удара, цианоза ноктите на пръстите или ръцете, конвулсии.
Лечение: стомашна промивка цел абсорбиращ и наркотици; при поява на бронхоспазъм показано инхалация или интравенозно бета2-агонисти салбутамол. Когато нарушение AV проводимостта, брадикардия - в / в 1-2 мг атропин, адреналин или постановка временен пейсмейкър; в камерна екстрасистоли - лидокаин (клас лекарства 1А не са приложими); докато понижаване на кръвното налягане - на пациента трябва да бъде в състояние Trendelenburg. Ако няма признаци на белодробен оток - в / плазма заместване разтвори в неефективност - приложение на епинефрин, допамин, добутамин; в хронична сърдечна недостатъчност - сърдечни гликозиди, диуретици, глюкагон; с крампи - в / диазепам. Може диализа.
Взаимодействие с други лекарства
При едновременно прилагане на атенолол с инсулин, перорални хипогликемични медикаменти - им хипогликемично действие се усилва. В съвместно прилагане с антихипертензивни средства от различни групи или нитрати се усилва хипотензивно действие. Едновременната употреба на атенолол и верапамил (или дилтиазем) може да доведе до взаимно усилване кардиодепресивен действие. Антихипертензивният ефект на отслабване естрогени (натриев задържане) и нестероидни противовъзпалителни лекарства, глюкокортикоиди.
При едновременно използване на атенолол и сърдечни гликозиди увеличи риска от брадикардия и атриовентрикуларен проводникова смущения.
При едновременна употреба на атенолол с резерпин, метилдопа, клонидин и верапамил може да предизвика брадикардия.
Едновременно в / с въвеждането на верапамил и дилтиазем може да предизвика сърдечен арест; нифедипин може да доведе до значително намаляване на кръвното налягане.
При едновременно приложение на атенолол с ерготамин производни на ксантин, неговата ефективност се намалява.
При прекратяване на комбинираната употреба на атенолол и клонидин клонидин лечението е в ход в продължение на няколко дни след прекъсване на атенолол.
Едновременното приложение на лидокаин, може да намали отделянето и увеличи риска от токсичност на лидокаин.
Използвайте във връзка с фенотиазинови производни, повишава концентрацията на всяко лекарство в серума.
Фенитоин в / във въведението, лекарства за обща анестезия (въглеводородни производни) увеличаване на тежестта кардиодепресивен действие и вероятно за намаляване на кръвното налягане.
В съвместно прилагане с аминофилин и теофилин може да отмени всеки терапевтични ефекти.
Не се препоръчва едновременното приложение с МАО-инхибитори, поради значително увеличение на хипотензивно действие, прекъсване на лечението между приемане и атенолол с МАО-инхибитори не трябва да бъде по-малко от 14 дни.
Алергените използват за имунотерапия, или алерген екстракти за кожни тестове увеличават риска от сериозни системни алергични реакции или анафилаксия.
Средства за инхалационна анестезия (производни на въглеводороди) увеличават риска от депресия миокардна функция и развитие на хипертония. Амиодарон увеличава риска от брадикардия и провеждане потисничество AV. Циметидин увеличава концентрацията в плазмата (инхибира метаболизъм). Йод-съдържащи рентгеноконтрастни лекарства за I / V приложение увеличава риска от анафилактични реакции.
Удължава действието на недеполяризиращите мускулни релаксанти и антикоагулантния ефект на кумарин. Три- и тетрацикличните антидепресанти, антипсихотични средства (невролептици), етанол, седативни хипнотици и лекарства повишават депресия на централната нервна система. Дехидратирани ергоалкалоиди увеличават риска от периферни циркулаторни нарушения.
Предупреждения
Бременност и кърмене
Бременните жени трябва да се предписва само атенолол в случаите, когато ползата за майката надвишава потенциалния риск за плода. Atenolol се отделя в кърмата, по време на кърмене трябва да се вземе само при изключителни обстоятелства и с голямо внимание.
Ефекти върху способността за шофиране и работа с машини
В периода на лечението трябва да се въздържат от дейности потенциално опасни дейности, които изискват висока концентрация и реакции психомоторна скорост.
Форма освобождаване
Таблетките от 25 мг, 50 мг, 100 мг. 10 таблетки в блистер от PVC / алуминиево фолио. 2, 3, 5 или 10 блистера с инструкция за употреба в картонена кутия.
Свързани статии