Описание на фармакологичното действие
Верапамил хидрохлорид е селективен блокер на L-тип калциев канал клас I, има антиангинални и хипотензивни действия. Напрежение-блокиращи калциевите канали и дава влизане на калциеви йони в клетките, особено сърдечни миоцити и съдови гладкомускулни клетки на концентрацията на калций в кръвта не се променя.
Антиангинални лекарство се осъществява чрез намаляване на тонуса на коронарни и периферни артерии, подобряване на притока на кръв към сърдечния мускул, включително исхемични зони; Това намалява инфаркт потребност от кислород чрез намаляване на контрактилитета на миокарда и коронарния кръвен поток се увеличава. Антиангинални ефект също се причинява от периферна вазодилатираща действие, което намалява следнатоварването и инфаркт на търсенето кислород.
Верапамил хидрохлорид принадлежи към клас IV антиаритмични лекарства. Антиаритмични ефект се дължи на блокиране на калциевите канали в клетките на системата за сърдечната проводимост (синоатриалния възел и атриовентрикуларен), което води до забавяне на автоматичност Р клетките на синусовия възел на извънматочна огнища в атриуми и честотата на проводимост чрез атриовентрикуларен възел на възбуждане. Следователно ефективното рефрактерния период е удължен в синусовия възел и атриовентрикуларен, забавя синусов ритъм, намалява сърдечната честота.
Антихипертензивното действие на Верапамил хидрохлорид се причинява от релаксация на гладката мускулатура на съдовете, намаляване на общото периферно съдово съпротивление, кръвното налягане, обикновено без развитието на ортостатична хипотония и рефлекторна тахикардия; брадикардия (сърдечна честота по-малко от 50 промила) е рядкост.
Показания
• хипертония.
• исхемична болест на сърцето: стабилна стенокардия.
• Вариант стенокардия (ангина на Prinzmetal).
• суправентрикуларна аритмия (предсърдно мъждене, предсърдно мъждене,
суправентрикуларна екстрасистоли); пароксизмална тахикардия.
Форма освобождаване
10 таблетки в блистери; или 10 таблетки в блистери, 5 контурни опаковки на пакет.
фармакодинамика
Верапамил хидрохлорид е селективен блокер на L-тип калциев канал клас I, има антиангинални и хипотензивни действия. Напрежение-блокиращи калциевите канали и дава влизане на калциеви йони в клетките, особено сърдечни миоцити и съдови гладкомускулни клетки на концентрацията на калций в кръвта не се променя.
Антиангинални лекарство се осъществява чрез намаляване на тонуса на коронарни и периферни артерии, подобряване на притока на кръв към сърдечния мускул, включително исхемични зони; Това намалява инфаркт потребност от кислород чрез намаляване на контрактилитета на миокарда и коронарния кръвен поток се увеличава. Антиангинални ефект също се причинява от периферна вазодилатираща действие, което намалява следнатоварването и инфаркт на търсенето кислород.
Верапамил хидрохлорид принадлежи към клас IV антиаритмични лекарства. Антиаритмични ефект се дължи на блокиране на калциевите канали в клетките на системата за сърдечната проводимост (синоатриалния възел и атриовентрикуларен), което води до забавяне на автоматичност Р клетките на синусовия възел на извънматочна огнища в атриуми и честотата на проводимост чрез атриовентрикуларен възел на възбуждане. Следователно ефективното рефрактерния период е удължен в синусовия възел и атриовентрикуларен, забавя синусов ритъм, намалява сърдечната честота.
Антихипертензивното действие на Верапамил хидрохлорид се причинява от релаксация на гладката мускулатура на съдовете, намаляване на общото периферно съдово съпротивление, кръвното налягане, обикновено без развитието на ортостатична хипотония и рефлекторна тахикардия; брадикардия (сърдечна честота по-малко от 50 промила) е рядкост.
Фармакокинетика
След перорално приложение абсорбира повече от 90% от приложената доза на верапамил хидрохлорид. Лекарството се метаболизира главно в черния дроб, поради интензивното първо преминаване на метаболизма в черния дроб чрез системата на порталната, бионаличност е 20-35%. Максималната концентрация на Верапамил хидрохлорид в плазмата се наблюдава 1-2 часа след дозирането.
Степента на намаляване на кръвното налягане е независимо от концентрацията на Верапамил хидрохлорид в плазма.
Тъй като кръвен протеин се свързва приблизително 90% от състава.
Верапамил хидрохлорид проникне през плацентата и се екскретира в майчиното мляко. Средната полуживот на 2,8-7,4 часа след първата доза, а на фона на 4.5-12 часа продължителна употреба. В по-възрастните пациенти на полуживот може да се увеличи.
Пациенти с чернодробна недостатъчност полуживот се увеличава до 14-16 часа, увеличен обем на разпределение, оформяне plazmovy е приблизително 30% от нормалното. Следователно, дозата за тези пациенти се намалява до 1/3 от обичайната доза. Лекарството се отделя главно чрез бъбреците (70%), частично - черво.
Противопоказания
• Сърдечна недостатъчност.
• артериална хипотензия (систолично кръвно налягане под 90 mm Hg. V.).
• кардиогенен шок.
• брадикардия (
Свързани статии