Съединения алкилиращи действие представляват най-широката група противоракови лекарства, имащи хлороетиламин в молекулата, епоксидни, етиленимин група или остатъци на метансулфонова киселина. Като алкилиращи агенти включват също нитрозокарбамиди и платинови комплекси.
Биологичният ефект на лекарства в тази група се определя от факта, че те са свързани с много вещества, чрез реакция на алкилиране, т.е. заместване на водороден атом от алкилова група на съединението. Подложи на алкилиране много органични съединения, включително макромолекули, но се счита за определяне на взаимодействието с ДНК. В резултат на нарушения на ДНК репликация има мутации и клетъчна смърт. Следователно, не само притежават алкилиращ антитуморен, но също мутагенен и тератогенен. Поради факта, че те взаимодействат с sformirovannymm ДНК молекули, РНК и протеини, алкилиращи средства не притежават fazospetsifichnostyu действие и някои от тях, по-специално нитрозо производно не зависи от клетъчния цикъл.
Когато се използва като носител на алкилиращи групи на различни съединения не могат да променят свойствата си, който е в основата на търсенето на нови и по-добри лекарства в тази група.
Повечето алкилиращи агенти са добре абсорбира в стомашно-чревния тракт, но поради силно локално дразнещо действие на много от тях се прилага интравенозно. През кръвно-мозъчната бариера на споменатия алкилиращи агенти проникват нитрозоуреи, прокарбазин, темозоломид. Като правило, на ден лекарства се метаболизират и отделя от тялото.
Като цяло, алкилиращи агенти имат подобни странични ефекти върху стомашно-чревния тракт (гадене и повръщане в ранните часове на приложение), на кръвта (левкопения и тромбоцитопения), по-малко невротоксичност изглежда най-силно изразена в платинови производни. Наркотиците в тази група са повече или по-слабо изразени имуносупресивни ефекти.
Свързани статии