Фармакологични ефекти
Каберголин има високо селективен ефект и няма ефект върху базалната секреция на други хипофизни хормони и кортизол. Единственият фармакодинамичния ефект не е свързан с терапевтичен ефект е намаляване на кръвното налягане. Максималната хипотензивен ефект обикновено се развива в рамките на 6 часа след единична доза от лекарството; степента на понижаване на кръвното налягане и честотата на доза-зависимо хипотензивен ефект.
Засмукване. След каберголин орално приложение се абсорбира бързо в стомашно-чревния тракт. Cmax плазмени нива, постигнати след 0,5-4 часа. Храна няма ефект върху абсорбцията или разпределение на каберголин.
Разпределение. Свързването на каберголин (при концентрация от 0.1-10 нг / мл) с плазмените протеини е 41-42%.
Всички метаболити са значително по-малко (в сравнение с каберголин) инхибират секрецията на пролактин.
Оттегляне. Каберголин има дълга T1 / 2 - 63-68 часа при здрави доброволци и 79-115 часа при пациенти с хиперпролактинемия.
Фармакокинетиката е линейна до доза от 7 мг / ден.
Предклинични данни за безопасност
Както е показано в предклинични изследвания, каберголин осигури значителен диапазон от дози и няма тератогенни, мутагенни или канцерогенни ефекти.
- Потискане физиологичен следродилна кърмене (само за медицински причини).
- Потискане на вече утвърдената кърмене (само по медицински причини).
- Разстройства, свързани с хиперпролактинемия (включително функционални нарушения като аменорея, олигоменорея, ановулация, галакторея).
- Пролактин секретиращ аденом на хипофизата (микро- и macroprolactinoma).
- Идиопатична хиперпролактинемия.
Противопоказания
- Раждането или неконтролирана хипертония.
- Свръхчувствителност към каберголин, други алкалоиди на моравото рогче или всеки компонент на състава.
- Тежка чернодробна дисфункция.
- Странични ефекти от белия дроб, като плеврален излив или фиброза (включително история), свързани с приемането на допаминови агонисти.
- Психозите (включително история), или на риска от тяхното развитие.
- Бременност и развива прееклампсия и еклампсия.
- По време на кърмене.
- Деца до 16-годишна възраст.
- Клапно заболяване в резултат на продължително лечение с каберголин, потвърдено чрез ехокардиография.
- Едновременното използване на макролидни антибиотици.
- Лактоза непоносимост, лактазна недостатъчност, синдром на малабсорбция на глюкоза-галактоза.
Предпазни мерки: пациенти с сърдечно-съдови заболявания, хипотония, синдром на Рейно, пептична язва или стомашно-чревно кървене, сънливост, внезапно заспиване, атаки, краен стадий на бъбречна недостатъчност или хемодиализа, пациенти на възраст над 65 години; по време на продължително лечение с каберголин.
Прилагане на бременност и кърмене
Наркотикът е противопоказан по време на бременност и кърмене.
трябва да се изключи бременност преди да вземете лекарството. Той препоръчва да се избегне бременност в продължение на най-малко 1 месец след спиране на лечението.
са на разположение на рецепцията на лекарството са ограничени данни по време на бременност, получена по време на първите 8 седмици след зачеването. Използването на каберголин не е придружено от повишен риск от аборт, преждевременно раждане, многоплодна бременност или вродени аномалии. Други данни не се получават до момента.
При проучвания върху животни, преки или косвени неблагоприятни ефекти на каберголин върху бременността, ембрионалното / феталното развитие, раждането или постнаталното развитие са открити.
Като се има предвид ограничения опит с използването на каберголин по време на бременност, при планирането на наркотици трябва да се прекрати. В случай на бременност по време на лечението с каберголин незабавно отменено. Благодарение на възможността за разширяване на вече съществуващи тумори трябва да бъдат наблюдавани атрибути увеличение хипофизната по време на бременност.
Тъй като каберголин потиска лактацията, лекарството не трябва да се прилага при майки, които избират да кърмят децата си. По време на лечението с каберголин трябва да спре кърменето.
Предупреждения
За да отворите бутилката, първо кликнете върху капака, а след това да го включите, както е показано на корицата. Капсула с силика гел от бутилката не се отстранява и не преглъщане.
Данните за ефикасността и безопасността на лекарството Agalates при пациенти с нарушена чернодробна или бъбречна функция е ограничен. Фармакокинетиката на каберголин не се е променило значително с умерена или тежка бъбречна недостатъчност. Това не е проучван при пациенти с терминална бъбречна недостатъчност или хемодиализа. Ето защо, при тези пациенти на Agalates наркотици трябва да се използват с повишено внимание. Ефектите на алкохола върху общата поносимост не Agalates установени.
Приложение Agalates лекарство може да доведе до симптоматична хипотония, особено когато се прилага едновременно с лекарства, които понижават кръвното налягане. Препоръчително е редовно да се измерва кръвното налягане през първите 3-4 дни след започване на лечението.
При продължително използване на Agalates наркотици и други производни на ерготамина, проявяващи активност срещу серотонин 5НТ2В рецептор, увеличава риска от фиброза и серозни и възпалителни заболявания като ексудативен плеврит, плеврален фиброза, белодробна фиброза, перикардит, загуба на една или повече от сърдечните клапи ( аортна, митрална, трикуспидалната), ретроперитонеален фиброза. Отказ препарат Agalates в случай на посочената патология доведе до подобряване на признаци и симптоми.
Преди началото на дългосрочна терапия с Agalates всички пациенти трябва да бъдат подложени на пълна проверка за идентифициране на заболяване на сърдечните клапи, определяне на функционалното състояние на белите дробове и бъбреците, за да се предотврати влошаване на съпътстващи заболявания.
Когато нови клинични симптоми на дихателната система се препоръчва рентгенови снимки на белите дробове. Пациенти с плеврален излив / фиброза е увеличаване на скоростта на утаяване на еритроцитите, в тази връзка, при повишена скорост на утаяване на еритроцитите без явни клинични признаци също трябва да извърши рентгеново изследване.
При продължително лечение с Agalates възможно постепенно развитие на фиброзни заболявания, така че по време на лечението трябва да наблюдава появата на симптоми като задух, задух, кашлица, болка в гърдите, болка в гърба, нисш край оток, признаци на ретроперитонеална фиброза, сърдечна недостатъчност.
След започване на лечението с Agalates за предотвратяване на фиброзни заболявания трябва да следите състоянието на сърдечните клапи и провеждане на ЕКГ изследване в продължение на 3-6 месеца. Освен това, честотата на мониториране на ЕКГ се определя от лекаря индивидуално за всеки пациент, но не по-малко от 1 път в 6-12 месеца. В случай на влошаване или клапанна регургитация, удебеляване или стесняване на лумена на стената на клапана Agalates лекарствена терапия трябва да се преустанови.
Нуждите на пациенти в други клиничен преглед, установени лекар на индивидуална основа.
При прилагането на лекарството може да се появи Agalates сънливост и внезапни епизоди на заспиване, особено при пациенти с болестта на Паркинсон (вж. "Влияние върху способността за шофиране и механизми").
При прилагането на лекарството Agalates отбележи, повишено либидо, хиперсексуалност, патологична склонност към хазарт. Тези симптоми са обратими и изчезват с намаляване на дозата или прекратяване на Agalates наркотици.
Хиперпролактинемия комбинира с аменорея и безплодие може да бъде свързано с тумори на хипофизата, така че преди началото на терапията с Agalates трябва да разберете причината за хиперпролактинемия.
След прекратяване Agalates хиперпролактинемия обикновено възниква отново. Въпреки това, някои пациенти изпитват постоянен спад в концентрации на пролактин в рамките на няколко месеца.
Заявление Agalates наркотици възстановява овулацията и плодовитостта при жените с hyperprolactinemic хипогонадизъм. Заради бременността може да се случи преди възобновяването на менструацията, тестове за бременност, се препоръчват по време на периода на аменорея, и след възстановяването на менструалния цикъл - във всички случаи на забавяне с повече от 3 дни. Жените, които не планират да забременеят, се препоръчва да се използва ефективно не-хормонална контрацепция по време на лечението с Agalates и след приключването му. Жените, които планират бременност, раждане не се препоръчва по-рано от един месец след прекратяване Agalates подготовка.
Влияние върху способността за шофиране и механизми
Пациентите трябва да бъдат информирани за необходимостта да се наблюдава повишено внимание при шофиране или работа с машини. Пациенти, които вече са били наблюдавани сънливост и / или внезапно заспиване при лечението на наркотични Agalates трябва да се откажат да шофират или други дейности, които изискват висока концентрация и реакции психомоторна скорост.
1 таблетка съдържа:
Помощни вещества: лактоза - 75.8 мг; L-левцин - 3.6 мг; Магнезиев стеарат (E572) - 0,1 мг.
Свързани статии