номер
N N014903 / 01
търговско наименование
Xenical ®
международно непатентно наименование
орлистат
дозирана форма
капсули
структура
Една капсула съдържа:
Активна съставка: 120 мг орлистат (под формата на гранули * 240 мг);
* Състав пелети: Orlistat - 120 мг Микрокристална целулоза - 93,60 мг Натриев карбоксиметил скорбяла (Primogel) - 7,20 мг Повидон К-30 - 12,00 мг Натриев лаурил сулфат - 7.20 мг;
помощни вещества: Талк - 0.24 мг;
състава на обвивката на капсулата: желатин, индиго кармин, титанов диоксид.
описание
Твърди желатинови капсули №1, непрозрачен, тюркоаз. «ROCHE" черно - на «XENICAL 120" на капака на корпуса на капсулата има надпис. Съдържание на капсули - гранули от бял или почти бял.
Фармакотерапевтична група
Стомашно-липазен инхибитор
Фармакокинетика
всмукване
При доброволци с нормално телесно тегло и затлъстяване, системната експозиция на лекарството минимален. След един не успя да идентифицира орално приложение при доза от 360 мг орлистат непроменен в плазмата, което означава, че концентрациите му под 5 нг / мл.
Като цяло, след получаване на терапевтични дози непроменен идентифицира плазмен орлистат успя само в редки случаи, концентрацията на това се окаже изключително малък (<10 нг/мл или 0.02 мкмоль). Признаки кумуляции отсутствовали, что подтверждает, что всасывание препарата минимально.
разпределение
Обемът на разпределение не може да се определи, тъй като лекарството се абсорбира много слабо. Ин витро орлистат повече от 99% с плазмените протеини (главно албумин и липопротеини). Минималните суми на орлистат могат да проникнат в еритроцитите.
метаболизъм
Въз основа на данните, получени при опити върху животни, метаболизма на орлистат се извършва главно в чревната стена. При затлъстели индивиди в изследването установи, че около 42% от минималната част от лекарството, което се подлага на системна абсорбция, попада в две основен метаболит - М1 (четири членен лактонов пръстен хидролизира) и М3 (M1 разцепва остатък N-formilleytsina).
Молекули М1 и М3 са отворени β-лактонов пръстен и изключително слабо инхибира липаза (съответно 1000 и 2500 пъти по-слаб от орлистат). С оглед на тази ниска инхибиторна активност и ниски плазмени концентрации (средно 26 нг / мл и 108 нг / мл, съответно) след получаване на терапевтични дози на тези метаболити се разглежда като фармакологично неактивни.
развъждане
Проучвания при пациенти с нормално и наднормено тегло, показват, че основният път на елиминиране е отделянето на изпражненията на наркотици nevsosavsheysya. Тъй изпражнения отделя около 97% от дозата на лекарството, и 83% - в непроменен орлистат.
Кумулативната бъбречна екскреция на вещества, структурно свързани с орлистат, е по-малко от 2% от дозата. Време е да се завърши елиминиране на лекарството от организма (в изпражненията и урината) е равен на 3-5 дни. Стойност пътища орлистат екскреция в нормални доброволци и затлъстяване са сходни. Както орлистат и метаболити M1 и M3 може да подлежи на жлъчна екскреция.
Фармакокинетика при специални клинични групи
Плазмените концентрации на орлистат и неговите метаболити (М1 и М3) при деца не се различават от тези на възрастни в сравнение със същите дози. Дневната отделянето на мазнини в изпражненията е 27% от хранителния прием по време на лечение с орлистат и 7% - плацебо.
Предклинични данни за безопасност
Според предклиничните данни, са наблюдавани допълнителни рискове за пациентите по отношение на профила на безопасност на токсичност, генотоксичност, карциногенен потенциал и репродуктивна токсичност. При проучвания върху животни, тъй като не е имало данни за тератогенни ефекти. При липсата на тератогенен ефект при животни, че е малко вероятно идентифицирането на хора.
свидетелство
Продължително лечение на пациенти с наднормено тегло или пациенти, които са с наднормено тегло, включително тези, свързани с рискови фактори, затлъстяване, съчетано с умерено хипокалорична диета.
В комбинация с хипогликемични средства (метформин, сулфонилуреи и / или инсулин) или леко хипокалорична диета при пациенти с диабет тип 2 са с наднормено тегло или затлъстяване.
Противопоказания
хроничен синдром на малабсорбция, холестаза, повишена чувствителност към лекарството или всякакви други съставки, съдържащи се в капсулата.
Дозиране и администрация
Продължително лечение на пациенти с наднормено тегло или пациенти, които са с наднормено тегло, включително тези, свързани с рискови фактори, затлъстяване, съчетано с умерено хипокалорична диета:
при възрастни и деца над 12 години препоръчваната доза орлистат е една капсула от 120 мг всяка основна храна (по време на хранене или не по-късно от един час след хранене).
В комбинация с хипогликемични средства (метформин, сулфонилуреи и / или инсулин) или леко хипокалорична диета при пациенти с диабет тип 2 са с наднормено тегло или затлъстяване:
Препоръчителна доза за възрастни на орлистат е една капсула от 120 мг всяка основна храна (по време на хранене или не по-късно от един час след хранене).
Ако храната се предава или ако храната не съдържа мазнини, рецепция Xenical ® състав също може да се пропусне.
Лекарството трябва да се приема в комбинация с балансирано, умерено хипокалорична диета, съдържаща не повече от 30% прием на енергия под формата на мазнини. Дневният прием на мазнини, въглехидрати и протеини трябва да бъде разпределен на три основни рецепция.
Увеличаването на дозата на орлистат над препоръчва (120 мг 3 пъти дневно) не увеличава неговия терапевтичен ефект.
Ефикасността и безопасността на Xenical ® лекарство при пациенти с нарушена чернодробна функция и / или бъбречни заболявания, както и при възрастни и педиатрични пациенти (под 12 години) не са изследвани.
свръх доза
В клинични проучвания при хора с нормално тегло и затлъстели индивиди, приемащи единични дози от 800 мг или препарат в множество дози от 400 мг 3 пъти на ден в продължение на 15 дни не се придружава от появата на значителни неблагоприятни събития. В допълнение, пациентите с наднормено тегло имат опит с орлистат 240 мг 3 пъти на ден в продължение на 6 месеца, което не е свързано със значимо повишаване на честотата на нежеланите лекарствени реакции.
В случай на предозиране на наркотици Xenical ® са били придружени от липса на нежелани лекарствени реакции или нежелани реакции не се различават от тези, наблюдавани при прием на лекарството в терапевтични дози.
В случай на тежко предозиране Xenical ® лекарство се препоръчва да се гледа на пациента в рамките на 24 часа. При изследвания върху хора и животни, всички системни нежелани реакции, които могат да бъдат свързани с lipazoingibiruyuschimi свойства на орлистат са бързо обратими.
Взаимодействие с други лекарства
Имаше не взаимодействие с амитриптилин, аторвастатин, бигуаниди, дигоксин, фибрати, флуоксетин, лозартан, фенитоин, орални контрацептиви, фентермин, правастатин, варфарин, нифедипин GITS (стомашно-чревния терапевтична система) и нифедипин бавно освобождаване, сибутрамин или алкохол (на базата на проучвания на взаимодействия между лекарства). Въпреки това, трябва да се следи за мобилна мрежа производителност при съпътстваща терапия с варфарин или други антикоагуланти.
Заедно с лекарство допускане Xenical ® е намаляване на абсорбцията на витамини D, Е и бета-каротин. Ако препоръчаните мултивитамини, те трябва да се вземат не по-малко от 2 часа след приложение на лекарството Xenical ® или преди лягане.
При едновременно приложение на лекарство Xenical ® и циклоспорин показват намаление на плазмените концентрации на циклоспорин, се препоръчва по-често определяне на плазмените концентрации циклоспорин, докато получават циклоспорин и Xenical ® формулировка.
При перорално приложение на амиодарон време на лечение с Xenical ® показват намаление системно излагане и dezetilamiodarona амиодарон (25-30%), но поради трудните фармакокинетиката на амиодарон, клиничното значение на това явление не е ясно. Добавянето Xenical ® подготовка към амиодарон продължително лечение може да доведе до намаляване на терапевтичния ефект на амиодарон (Проведени са проучвания).
Избягва едновременното приложение на лекарството Xenical ® и акарбоза, поради липсата на фармакокинетични проучвания.
В същото време приема орлистат и са наблюдавани АЕЛ случаи на припадъци. Причинната връзка между развитието на припадъци и орлистат терапията не е била установена. Въпреки това, трябва да се следи за състоянието на пациентите за възможни промени в честотата и / или тежестта на гърчовете.
форма на издаване и опаковане
120 мг капсула
21 парче на блистер PVC / AL / PVDC.
1, 2 или 4 блистерни заедно с инструкции за използване, поставени в картонена кутия.
срок на годност
3 години.
Не използвайте след срока на годност, отпечатан върху опаковката.
условия за съхранение
Съхранявайте при температура не по-висока от 25 ° С на сухо място.
Да се съхранява на място недостъпно за деца.
Условия за доставка на аптеки
Предписание.
Собственикът на удостоверението за регистрация
F. Hoffmann-La Roche Ltd. Швейцария
F. Hoffmann-La Roche Ltd, Grenzacherstrasse 124 4070 Базел, Швейцария
производител
F. Hoffmann-La Roche Ltd. Швейцария
F. Hoffmann-La Roche Ltd, Grenzacherstrasse 124 4070 Базел, Швейцария
Свързани статии