Лекарствена форма, СЪСТАВ И ОПАКОВАНЕ
Покритите таблетки White, изпъкнали, кръгли, с диаметър 6 mm, маркирана с "ЕО"; на почивка - ядрото и обвивката в бяло.
1 раздел.
есциталопрам (като оксалат) 5 мг
Помощни вещества: талк, кроскармелоза натрий, микрокристална целулоза, колоиден силициев анхидрид, магнезиев стеарат.
черупка състав: хипромелоза, макрогол 400, титанов диоксид (Е 171).
14 бр. - блистери (2) - опаковки картон.
Антидепресант, селективен инхибитор на обратното поемане на серотонина. Инхибиране на обратното захващане на серотонин води до увеличаване на концентрацията на невротрансмитер в синаптичната цепнатина, усилва и удължи неговия ефект върху рецепторни сайтове постсинаптичните.
Есциталопрам няма или има много слаба способност да се свързват с редица рецептори, включително: серотонин 5-HT1A-. 5-НТ2 рецептори, допаминовите D1- и D2-рецепторите, α1-. α2-. бета-адренергични рецептори, хистамин Н1 рецептори, М-холинергични рецептори, бензодиазепин и опиоидни рецептори.
Абсорбцията е независимо от приема на храна. Бионаличността на есциталопрам е около 80%. Средно време за постигане на плазмена Стах от около 4 часа след многократна употреба.
Свързването на есциталопрам и неговите главни метаболити в плазмените протеини е под 80%.
Видимо Vd след перорално приложение е 12-26 л / кг.
Кинетиката на есциталопрам е линейна.
Css се достига след около 1 седмица. Средният Ксс от 50 нмола / л (от 20 до 125 нмол / л) се постига при дневна доза от 10 мг.
Есциталопрам се метаболизира в черния дроб до didemetilirovannogo и деметилира метаболити, които са фармакологично активни. Основното вещество и неговите метаболити частично разпределени под формата на глюкурониди.
След многократна употреба и средната концентрация didemetil-деметил метаболит е обикновено 28-31% и по-малко от 5%, съответно от концентрацията на есциталопрам. Биотрансформация на есциталопрам да деметилирания метаболит е най-вече с участието на изоензимите CYP2C19. Може би някаква част от изоензимите CYP3A4 и CYP2D6. В хора със слаба активност на концентрация CYP2C19 есциталопрам може да бъде два пъти по-висока, отколкото в случая с висока активност на този изоензим. Не, не беше установена значителни промени на концентрацията на лекарството в случаите със слаба изоензим CYP2D6 активност.
Т1 / 2 след многократна употреба е около 30 часа. Клирънсът на орално приложение е около 0,6 л / мин. В основните метаболити на есциталопрам Т1 / 2 е по-дълъг. Есциталопрам и основни неговите метаболити се екскретират в черния дроб (метаболитен път) и бъбреците. Повечето от продукцията под формата на метаболити в урината.
Фармакокинетика при специални клинични ситуации
В напреднала възраст (над 65 години) Есциталопрам изглежда по-бавно, отколкото при по-млади пациенти. Количеството на наличния материал в системната циркулация, изчислен от КАС в напреднала възраст с 50% повече в сравнение с млади здрави доброволци.
- депресивни епизоди от тяхната тежест;
- паническо разстройство с / без агорафобия.
Tsipraleks администрирани 1 път / на ден, независимо от храната.
В депресивни епизоди, лекарството обикновено се прилага в доза от 10 мг / ден. В зависимост от индивидуалния отговор на пациента, дозата може да се увеличи до максимум - 20 мг / ден.
На антидепресант ефект обикновено се развива в рамките на 2-4 седмици след започване на лечението. След изчезване на симптомите на депресия в продължение на поне 6 месеца, е необходимо да се продължи лечението за определяне на получения ефект.
В паническо разстройство с / без агорафобия по време на първите седмици от лечението се препоръчва доза от 5 мг / ден, за увеличаване до 10 мг / ден. В зависимост от индивидуалния отговор на пациента, дозата може да се увеличи до максимум - 20 мг / ден.
Максималната терапевтичен ефект се постига след около 3 месеца след започване на лечението. Терапията трае няколко месеца.
В бъбречна недостатъчност, се изисква лека до умерена корекция на дозата. Пациенти с тежка бъбречна недостатъчност (креатининов клирънс
Свързани статии