MD задник. LV Sumyatina
Българската академия на следдипломно обучение, София, България, 125 993
Таблетирани устна форма на употребата на хормонални контрацептиви е все още в търсенето и е едно от основните направления на развитие на контрацепция. Нови лекарства с диеногест гестоден и увеличи възможността за използване на комбинирани естроген-прогестин контрацептиви в клиничната практика.
Ключови думи: комбинирани орални контрацептиви, етинилестрадиол, гестоден, диеногест.
Съвременните хормонални контрацептиви: нови възможности
L.V. Sumyatina
Руската академия за следдипломно обучение, Москва, Руска федерация, 125993
Комбинирани перорални контрацептиви, все още се развива. Нови хапчета, съдържащи диеногест и гестоден увеличават терапевтичната възможност за комбинирани хормонални контрацептиви използват в клиничната практика.
Ключови думи: комбинирани орални контрацептиви, етинилестрадиол, гестоден, диеногест.
Въпроси, свързани с опазване на репродуктивното здраве на жените, заемат особено място в съвременната медицина, както и разработването на безопасни и ефективни методи за контрацепция е един от приоритетите в гинекологията.
Въвеждане на модерни препарати са допринесли за увеличаване на броя на жените, за които хормон контрацепция е приемливо [2].
Благодарение на успеха на последните десетилетия арсенал от противозачатъчни лекарства разширява значително, главно поради ниско и mikrodozirovannyh. Наскоро обаче постига не само намаляване на размера на хормони в новосинтезирани състави дължи главно на естроген и гестаген след компоненти: самата Pharmacology контрацептив режим на приемане и начин на приложение препарати (инжектиране, трансдермално, вагинално) променени, в резултат на по този начин създаване на стабилна концентрация на хормони в кръвта и липсата на първо преминаване през черния дроб и стомашно-чревния тракт, което позволява да се постигне необходимата ефективност с по-малко от г Също така в орални форми, дневните дози на хормони [1]. Но, въпреки увеличаването на разнообразието на парентерални методи на контрацепция, орално (таблетирана) форма на приложение е все още в търсенето и е един от основните направления в продължение на развитието на хормонална контрацепция. Освен всичко това позволява използването на контрацептивни хормони, не само за да се предотврати нежелана бременност, но също и като лекарства избор в регулирането на менструалния цикъл, за предотвратяване и лечение на редица гинекологични заболявания. [3]
Модерна хормонална контрацепция започна своята половинвековна път на развитие от 1960 г. насам, когато първият хормонален контрацептив - Enovid съдържащ 0,15 мг мезтранил и 15 мг нор, който се появи в САЩ, започва да се използва в гинекологичната практика. По това време тя е уникално събитие, защото за първи път възможност за защита от нежелана бременност с помощта на хапчета, а след това основно изискване за този метод, за да бъде ефективно контрацептивно действие. Това е първата стъпка в развитието на хормонална контрацепция като цяло и на комбинирана естроген-прогестин контрацепция в частност. В процеса на приемане на лекарството, поради високите дози синтетични стероиди при жените започват да се появяват странични неблагоприятни ефекти (гадене, главоболие, повишаване на теглото, появата на акне, венозна тромбоза, чувствителност на гърдите, повишено кръвно налягане, промени в настроението, депресия), които Ние започнахме да се дискредитира този метод за защита от нежелана бременност. Ето защо, по-нататъшно подобряване на хормонална контрацепция продължи начини за намаляване на дозите на хормони, свеждане до минимум на странични ефекти в неблагоприятна добре запазена контрацептивната активност и промени в фармакологични комбинирани орални контрацептиви (СОС). Като използвате този метод на контрацепция стана ясно от полза не-контрацептивни свойства на лекарства, които значително разширяват медицинските индикации за тяхната употреба.
Много важен момент, когато се използва СОС е запазването на фоликуларната апарат на яйчниците при жените, които планират бременност в бъдеще.
Естроген състои COC механизъм блокира освобождаването отрицателна обратна връзка на FSH от предната част на хипофизата, като по този начин усилване на контрацептивен ефект на прогестерон, и осигурява оптималното ниво на пролиферация на ендометриума, което се извършва чрез менструалния цикъл контрол [4].
Друг не по-малко важни компоненти в CCO е прогестоген компонент. А огромно разнообразие от прогестогени възможните им разделяне химически състав в три класа: прогестеронови производни (хлормадинон ацетат, ципротерон ацетат, медроксипрогестерон ацетат, nomegestrola ацетат, несторон, тримегестон); тестостерон или производни на 19-нортестостерон, което от своя страна се разделя на естран (норетинодрел, норетиндрон, diatsetatetinodiol) и Gonal (норгестрел, левоноргестрел, етоногестрел, дезогестрел, норгестимат, гестоден и) и спиронолактон производни (Дроспиренон) [16]. Те се различават значително от спектъра на фармакологичните ефекти и, като следствие, естеството те причиняват метаболитните процеси в организма на жената, но само общата характеристика, която ги обединява в една голяма група - това е способността да се свързват с прогестероновия рецептор и дава прогестин ефект [11]. Всяка от прогестогени имат различни ефекти върху тялото поради селективността на неговото действие. Много важен момент в това отношение е тяхната способност да взаимодействат с други видове стероидни рецептори, което от своя страна може да се прояви като положителна системна експозиция (антиандрогенно, антиалдо) и нежелани странични ефекти (наддаване на тегло, поява на акне, оток) [6] ,
Прогестоген компонент в СОС от отрицателен механизъм за обратна връзка инхибира секрецията на лутеинизиращ хормон в предния дял на хипофизата и временно предотвратява овулацията, с това увеличава вискозитета на цервикалния мукус, предотвратяване на сперматозоиди транспорт, и причинява атрофични изменения, осигурява защита срещу имплантиране. По този начин, основната защита срещу бременност кораб бе точно прогестоген компонент [12].
Всяка година, употребата на хормонални контрацептиви за този метод изисква увеличение. Изследвания продължава в действие на хормонални контрацептиви механизми двете орални и парентерални начини на приложение, въвеждането на нови лекарства с нови хормон синтезирани съединения, както и търсенето на нови комбинации и дози от известни употребявани прогестогени и естрогени. Така че, към днешна дата, един от производните на 19-нортестостерон (така нареченото трето поколение прогестогени, най-често срещаната клас прогестогени) - gestaden - намери приложение в ново лекарство Gestarella. Това прогестин, създадена през 1981 помага да се намали дозата на прогестоген компонент в КОК до най-ниската стойност. [9] Gestaden - един от най-силните и високо селективен прогестоген, с минимални андрогенни, не се превръща по време на първоначалното преминаване през черния дроб и притежаващи фармакологична активност в немодифицирана форма, бионаличността на близо 100%, което създава стабилна концентрация в кръвта [13]. Всичко това осигурява висока контрацептивна активност и добър контрол на менструалния цикъл, дори при ниска доза естроген [10].
Gestarella - mikrodozirovanny комбиниран монофазен орален контрацептив. Всяка таблетка съдържа активната комбинация прогестаген представени гестоден в количество от 75 мг на естроген и - етинилестрадиол в количество от 20 грама. Предимството на този препарат е ниско натоварване хормон (хормон-малко от 2 мг на цикъл) с липсата на ефект върху телесното тегло и липса на клинично значим ефект върху метаболизма (хемостаза, липид и въглехидратния метаболизъм). Поради това е много подходящ за дългосрочна контрацепция във всяка възраст, включително ранните и късните репродуктивните години, за тези, които имат странични ефекти върху СОС с по-висока доза от естроген компонент.
Научно търсене на уникални допълнителни ефекти на прогестогени, различни от контрацептив, е довело учените да разработят нови прогестоген в четвъртото поколение - диеногест, съчетаващ предимствата на 19-norsteroidov и производните на прогестерона, така наречените "хибридни" характеристики, които се проявяват в сравнително слабо централно влияние, което е характерно за деривати прогестерон, и се превръща в силен ефект върху ендометриума, което е типично за 19-norsteroidov. Според фармакологичните свойства на диеногест е подобен на естествен прогестерон, и има редица предимства в сравнение с другите прогестини. Поради високата селективност (progestoronovymi взаимодейства само с рецепторите), диеногест не влияе неблагоприятно върху метаболизма на [5]. Особеността на неговото действие е за подтискане на овулацията, не чрез блокиране на освобождаването на гонадотропини, и поради директното блокадата на овулация в яйчниците. За разлика от други производни на 19-нортестостерон, няма остатъчен андрогенен ефект, а напротив, има антиандрогенно действие, което се проявява клинично в благоприятно влияние върху кожата и косата. [14] Важна особеност на прогестин - благоприятен ефект върху централната нервна система. Диеногест има изразен периферни антипролиферативни свойства, инхибиране на растежа на естроген-зависими ракови заболявания на клетките на ендометриума и рак на гърдата, намаляване на тежестта на ендометриума heterotopias и симптоми типична клинична картина на ендометриоза. Той има висок биологичен ефект, е почти 100% бионаличност, не се метаболизира по време на първоначалното преминаване през черния дроб бързо се отделя и се натрупва в организма [15]. С всички тези положителни свойства на диеногест е намерил приложение в нов контрацептив подготовка Bonade.
Комбинираният ниска доза монофазен хормонални контрацептиви Bonade съдържа в състава си 2 мг диеногест и етинилестрадиол 30 мкг. Тези положителни свойства като висока контрацептивна надеждност, контрол цикъл, много добра поносимост, метаболитен неутралност, "защитен" ефект върху ендометриума, положителен ефект върху кожата и косата, общото емоционално състояние, позволяват използването на това лекарство с контрацептивно както и терапевтични цели в широк диапазон на репродуктивен период на жените [7].
По този начин, СОС и Gestarella Bonade увеличи възможността за използване на комбинираната естроген-прогестин контрацепция в клиничната практика.
Свързани статии