След разтваряне във вода, ефервесцентната форма таблетка разтвор, имащ формата на газирана напитка с приятен вкус. Тази дозирана форма се характеризира с бързо фармакологичен ефект и причинява по-малко увреждане на стомаха в сравнение с формата на таблетка. Във връзка с това ефервесцентни таблетки в търсенето както на потребителите и производителите.
Принципът на ефервесцентни таблетки е бързото освобождаване на активни вещества и ексципиенти, поради реакцията между органичната карбоксилна киселина (лимонена киселина, винена киселина, адипинова киселина) и сода (NaHCO3) в контакт с вода. В нестабилна карбонова киселина (Н2СО3) е образувана от тази реакция, което веднага се разпада във вода и въглероден диоксид (СО2). Газът образува мехурчета, които действат като superrazryhlitelya. Тази реакция може да бъде само във водата. Неорганични карбонати са по същество неразтворими в органични разтворители, което прави невъзможно в друга реакционна среда.
Технологично, реакционната бързо разтваряне настъпва между твърда и течна дозирана форма. Такава система за доставяне на лекарство - най-добрият начин да се избегнат недостатъците на твърди лекарствени форми (бавно разтваряне и освобождаване на активното вещество в стомаха) и течни състави (химически и микробиологичен нестабилност във вода). ефервесцентни таблетки, разтворени във вода, се характеризира с бързо усвояване и терапевтични ефекти, които не вредят на храносмилателната система и подобряване на вкуса на активните съставки.
Всеки от помощните вещества най-подходящи за производство на ефервесцентни таблетки? Възможно ли е да се избегне е продължителен и скъп лабораторни изследвания за развитието на подходяща лекарствена форма? Какво процес технология може да се използва: за директна компресия или влажно гранулиране? Това са въпросите, които бихме искали да се отговори в тази статия, демонстрира ефективността на методите за производство на ефервесцентни таблетки.
ексципиенти
Всички суровини, използвани за производството на ефервесцентни таблетки трябва да имат добра разтворимост във вода, която елиминира използването на микрокристална или прахообразна целулоза, двуосновен калциев фосфат и т.н. Главно, само две водоразтворими свързващи вещества могат да бъдат използвани в производството на захар - (декстрати или глюкоза) и полиоли (сорбитол, манитол). Тъй като размерът на ефервесцентна таблетка е сравнително голям (4.2 д), в производството на таблетки решаващ фактор е изборът на пълнител. Изисква пълнител с добри характеристики на свързване, за да се опрости и намаляване на размера на помощни средства. Декстрати и сорбитол са широко използвани адюванти. Таблица 1 сравнява две спомагателно вещество.
Таблица 1. Сравнение на сорбитол и декстрати за ефервесцентни таблетки
Сорбитол е подходящ за производството на таблетки без съдържание на захар, въпреки че полиолът може да доведе до подуване и дискомфорт при високи нива. Придържайки се към поансоните на таблетната преса е особени трудности, свързани с използването на сорбитол, но добра свиваемост прави тази формулировка адювант, подходящ за представяне на сложността на производството. Сорбитол хигроскопичност може да ограничи използването му в ефервесцентни таблетки поради високата чувствителност към влага на таблетките. Но въпреки това, сорбитол остава един от най-използваните сред полиолите в производството на ефервесцентни таблетки.
Декстрати - декстроза кристализира чрез пръскане, съдържаща малко количество от олигозахариди. Декстрати са много чист продукт, състояща се от бели гранулирани макропорьозни сфери (фиг. 1).
Фиг.1. Декстрати са много чист продукт, състояща се от бели гранулирани макропорьозни сфери
Този материал има добра течливост, формуемост и способност да се разпада. Отлична разтворимост във вода осигури бърза дезинтеграция и изисквания за използване на по-малко лубрикант. Декстрати притежават добра течливост, което позволява таблетките гравирани, елиминиране на проблема на залепване на материала на поансоните.
органични киселини
Количеството на органични киселини, подходящи за производството на ефервесцентни таблетки се ограничава. Голяма - лимонена киселина: карбоксилна киселина с три функционални карбоксилни групи, които обикновено се изискват три еквивалента от натриев бикарбонат. При производството на ефервесцентни таблетки обикновено се използва безводна лимонена киселина. Въпреки това, съединението от лимонена киселина и натриев бикарбонат е много хигроскопичен и е склонен да абсорбира вода и загуба на реактивност, следователно, строг контрол на нивото на влагата в документи [1] в закрити помещения. Алтернативни органични киселини са винена, фумарова, и адипинова киселина, но те не са толкова популярни и се използват в случаите, когато на лимонена киселина е неприложимо.
хидрокарбонатно
директно пресоване или гранулиране технология мокро
директна компресия е модерен, най-подходящата технология, производството на твърди лекарствени форми. Ако тази технология не е приложимо, може да се използва техника на мокро гранулиране. Както е посочено по-горе, таблетки ефервесцентна прах е силно чувствителни към влага и наличието на дори малки количества вода може да доведе до химична реакция. Compression формоване - рентабилна технология, която ви позволява да се спести време на производството и намаляване на производствените цикли. От наша гледна точка, тази технология трябва да бъде предпочетен. директна технология за компресиране не изисква специално оборудване и е подходящ за чувствителни водни материали.
В някои случаи, директна технология за компресиране е приложима?
- в случая, когато има голяма разлика между насипните тегла на използваните материали, които могат да доведат до десегрегация таблетиращ се прах;
- Активни вещества с фин размер на частиците, се използват в ниски дози. В този случай възниква може да тегли на проблема, свързан с хомогенност на състава, но това може да се избегне чрез смилане на част от пълнителя и го предварително смесване с активното вещество;
- лепкав или чувствителен към кислород изисква пълнежен материал с много добри характеристики на потока, и разтворимост във водна абсорбция, като декстрати техните порьозни кръгли частици (вж. фиг. 1). Това се използва в директна компресия спомагателен материал е подходящ за сложни форми, не изисква допълнителни свързващи вещества или antibonding вещества.
Очевидно е, че технологията за директно компресиране не може да се прилага във всички случаи, но тя трябва да бъде избор номер едно в производството на ефервесцентни таблетки.
смазочни материали
Традиционна вътрешния смазване ефервесцентна таблетка е проблематично поради липофилната лубрикант. Неразтворимите частици се появяват на повърхността на водата след разпадането под формата на тънък слой от пяна. Как да се предотврати това явление? Един начин за предотвратяване на този проблем е да се използват водоразтворими смазващи - добавяне на аминокиселини, L-левцин директно в прах. Друг метод - липофилен замени повече хидрофилен магнезиев стеарат с натриев стеарил фумарат (PRUV®) като вътрешен лубрикант.
заключение
Правилният избор на помощните вещества и производството на ефервесцентни таблетки технология спести време, намаляване на производствените разходи и да се позволи използването в производството на широка гама от подсладители и маскиращи вкуса агенти. Ние ви представя някои рецепти производство на ефервесцентни таблетки чрез директно пресоване.
Свързани статии