Характер на вещество оксазепам
Анксиолитични бензодиазепини.
Бял или бял с леко жълтеникаво-бял кристален прах. Практически неразтворим във вода, разтворим малко в етанол, хлороформ, етер, разтворим в диметилформамид.
фармакология
Фармакологично действие - анксиолитик, хипнотик, седативни.
Той взаимодейства със специфичните бензодиазепинови рецептори, намиращи се в постсинаптичните GABA рецептор комплекс в лимбичната система на мозъка, възходяща активиране ретикуларната формация на мозъчния ствол и неврони на страничните рога на гръбначния мозък. Увеличава чувствителността на GABA рецептори на невротрансмитер (GABA). Това увеличава честотата на отвора в цитоплазмената мембрана на невронни трансмембранни канали за входящи потоци хлорни йони. Има мембрана хиперполяризация и инхибиране на невроналната активност. Така засилено инхибиторен ефект на GABA в ЦНС.
Успокояващо, анксиолитично и седативен ефект върху централната нервна система. Облекчава емоционален стрес, намалява тревожността, страх, тревожност, насърчава началото на съня. Той облекчава симптомите на остра алкохолна абстиненция. Той има малко отпускане на мускулите (централно) и антиконвулсивно действие.
За типичен голяма ширина оксазепам терапевтичен ефект (по-голяма разлика между ефективната доза и доза причинява странични ефекти).
При проучвания на толерантност и токсичност на оксазепам в различни видове животни (мишки, плъхове, кучета) показват значителна разлика в ефективни дози (анксиолитичен ефект) и доза причинява странични ефекти. Така, в мишки орално оксазепам ефективни дози са почти 10 пъти по-ниски от дозите, които предизвикват атаксия (rotabar-тест) и седиране (анулиране на спонтанна двигателна активност).
Проучването на две години при плъхове, когато се прилага в дози 30 пъти по-MRDC. установено увеличаване на честотата на доброкачествени follikulyarnokletochnyh тумори на щитовидната жлеза, тестисите аденоми (interstitsialnokletochnyh) и аденом на простатата. В девет месеца проучване при плъхове в дози 35-100 пъти по-високи от дневната доза за човек намерено зависимо от дозата увеличение на честотата на чернодробните аденоми. В същото време, няма доказателства, че клиничната употреба на оксазепам е свързана с появата на тумори.
След поглъщане бавно се абсорбира от стомашно-чревния тракт. Cmax се достига след 1-4 часа Свързване кръвни протеини -. 97%. Концентрацията на равновесие в кръвта се постига в рамките на няколко дни след началото на приема. Разпределени в организма. Тя преминава през КМБ. плацентната бариера, преминава в майчиното мляко. Се подлага на глюкоронидиране в черния дроб, без активни метаболити. Т1 / 2 е средно 8.2 часа (5.7-10.9 часа). Екскретира главно чрез бъбреците като глюкуронид. При получаване на повтарящи се дози минимум натрупване.
Прилагане на оксазепам веществото
Неврози, психопатия, невроза и психопатични състояния, придружени от болка, безпокойство, повишена раздразнителност, нарушения на съня и др.; senesto-хипохондрични разстройства и мания (особено за лоша поносимост на други анксиолитици); автономни смущения при жени, свързани с менопаузата, предменструален синдром; реактивна депресия (като част от комбинирана терапия с антидепресанти), синдром на отказване от алкохол (в комбинирана терапия).
Противопоказания
Свръхчувствителност, психоза, тежка миастения гравис, остра бъбречна и / или чернодробна недостатъчност, бременност (особено аз триместър), кърмене, до 6 години.
Ограничения за използването на
Склонността да злоупотребяват психотропни лекарства.
Прилагане на бременност и кърмене
Е противопоказан по време на бременност (особено аз триместър). По време на лечението трябва да се спре кърменето.
Страничните ефекти на веществото оксазепам
От нервната система и сетивните органи: сънливост (обикновено през първите дни от лечението), умора, замаяност, умора, главоболие, нарушения на паметта, мускулна слабост, атаксия, тремор, неясна реч, парадоксални реакции при психиатрични пациенти, включително , психомоторна възбуда, тревожност.
Други: сухота в устата, гадене, диспепсия, левкопения, нарушена чернодробна функция (включително жълтеница), алергични реакции, синкоп, промяна на либидото.
Възможна пристрастяване, зависимост от лекарства, синдром на оттегляне (вж. "Предпазни мерки").
взаимодействие
Това засилва ефекта на репресивна на централната нервна система. включително хипнотици, антиепилептични лекарства. невролептици, средства за обща анестезия, както и алкохол.
свръх доза
Симптоми: потискане на ЦНС различна степен на тежест (на сънливост до кома) - сънливост, объркване, летаргия; При по-тежките случаи (особено при пациенти, приемащи други лекарства ЦНС депресанти или алкохол ..) - атаксия, понижено кръвно налягане. хипнотично състояние, кома.
Лечение: предизвикване на повръщане, стомашна промивка, симптоматично лечение, наблюдение на жизнените функции. В тежка хипотония - въвеждане на норепинефрин. Един специфичен антидот - бензодиазепинови антагонист флумазенил рецептори (приложение само в болница). Хемодиализата е неефективна.
начин на прилагане
Мерки вещество оксазепам
В предпазливост използва в предразположение към хипотония, особено при пациенти в напреднала възраст (поради възможността на сърдечната дейност), повишен риск от развитие на лекарствена зависимост.
Тя не трябва да се използва с МАО-инхибитори. фенотиазинови производни. Вероятността за симптоми на предозиране се увеличава с едновременно приемане на репресивна на централната нервна система. или алкохол. По време на лечението не включва прием на алкохол.
Не трябва да се използва за дълъг период от време (поради риск от наркотична зависимост). Ако е необходимо, продължително лечение игрище (няколко месеца) трябва да се извършва по метода на интермитентна терапия, спиране на приемане за няколко дни, последвани от същата доза на индивидуално избран. Анулиране трябва да става постепенно. В остър оксазепам анулиране може симптоми на отнемане (тремор, конвулсии или коремни мускулни спазми, повръщане, изпотяване), най-често появяващи се след получаване на високи дози или продължително лечение.
В дългосрочен план е необходимо лечение за наблюдение чернодробна функция и модел на периферна кръв.
Не трябва да се прилага за водачи на превозни средства и уменията на хората, свързани с високата концентрация на вниманието.
Предупреждения
Препоръчва се за лечение на безпокойство, напрежение, възбуда, раздразнителност, изтощени пациенти, възрастни хора и пациенти с усложнения на травматични или инфекциозни заболявания на централната нервна система.
Имайте предвид, че тревожност или напрежение, свързано с ежедневния стрес обикновено не изисква лечение с анксилиотичен.
Взаимодействие с други активни ингредиенти
Свързани статии