Спазмолитичното, производно на изохинолин. Той разполага с мощен спазмолитично действие върху гладката мускулатура чрез инхибиране на ензима PDE. PDE ензим, необходимо за хидролизата на сАМР до AMP. Инхибиране на PDEs води до увеличаване на концентрацията на сАМР, което води до следната реакция каскада: високи концентрации на сАМР активира сАМР-зависимо фосфорилиране на миозин лека верига киназа (MLCK). Фосфорилирането MLCK води до намаляване на неговия афинитет за Са2 + -kalmodulinovomu комплекс, с инактивирана форма MLCK поддържа мускулна релаксация. В допълнение, сАМР влияния цитозолен Са2 + йон концентрация чрез стимулиране на транспорта на Са2 + в извънклетъчното пространство и саркоплазмения ретикулум. Това понижава концентрацията на Са2 + йон дротаверин ефект чрез сАМР антагонистичен ефект обяснява дротаверин на Са2 +.
Хидролиза на сАМР в миокарда и съдовата гладка мускулатура се извършва главно чрез FDE3 изоензим, което обяснява факта, че най-висока активност в спазмолитично Drotaverinum не сериозни странични ефекти от сърцето и кръвоносните съдове и маркирани ефекти върху сърдечно-съдовата система.
Drotaverinum ефективен при спазми на гладката мускулатура на двете неврогенен и мускулна произход. Независимо от вида на вегетативната инервацията на drotaverin отпуска гладката мускулатура на стомашно-чревния тракт, жлъчните пътища, урогениталната система.
След поглъщане Drotaverinum абсорбира бързо и напълно. След метаболизъм на първо преминаване в системното кръвообращение потоци 65% от дозата на дротаверин. Cmax плазмени нива, постигнати след 45-60 минути.
Ин витро drotaverin свързва във висока степен с плазмените протеини (95-98%), особено с албумин, β- и у-глобулин.
Drotaverinum равномерно разпределен в тъканите, той прониква в гладкомускулни клетки. Той не преминава кръвно-мозъчната бариера. Дротаверин и / или неговите метаболити са в състояние да проникнат леко през плацентната бариера.
Мъжът Drotaverinum метаболизира почти напълно в черния дроб чрез О-dezetilirovaniya. Неговите метаболити бързо се конюгират с глюкуронова киселина. Основният метаболит е 4'-dezetildrotaverin, с изключение, че са идентифицирани 6-dezetildrotaverin и 4'-dezetildrotaveraldin.
При хората, от две части математически модел, използван за оценка на фармакокинетичните параметри Drotaverinum. Крайният Т1 / 2 от плазмената радиоактивност беше 16 часа.
В рамките на 72 часа drotaverin почти напълно се отделя. Над 50% от дротаверин отделя чрез бъбреците и около 30% - в червата (екскреция в жлъчката). Дротаверин отделя главно като метаболити, дротаверин немодифициран не се засича в урината.
- гладки мускулни спазми при заболявания на жлъчните пътища: cholecystolithiasis, cholangiolithiasis, холецистит, pericholecystitis, холангит, папилит;
- спазми на гладката мускулатура на пикочния системата: нефролитиаза, uretrolitiaz, пиелит, цистит, спазми на пикочния мехур; тенезъм мехур (парентерално).
Като адювантна терапия:
- спазъм на гладката мускулатура на стомашно-чревния тракт: стомашна язва и дуоденална язва, гастрит, спазми на кардия и пилора, ентерит, колит, синдром на раздразнени черва с констипация и синдром на раздразнени черва с подуване след изключване на заболявания, които проявяват синдрома на "остър корем" (апендицит, перитонит, язва перфорация, остър панкреатит);
- напрежение главоболие (орално);
Когато се използва като адювант препарат се прилага парентерално в невъзможността за прилагане на таблетки.
се провеждат клинични проучвания с използване на Drotaverinum с участието на деца.
В случай на прилагане на лекарството Nospanum ® максимална дневна доза при деца на възраст от 6 до 12 години е 80 мг (разделена на 2 дози) за deteyv на 12-160 мг (разделена на 2-4 дози).
Продължителността на лечението без да се консултирате с Вашия лекар
Преди лекарството без консултация с лекар препоръчва продължителност на приложение на лекарството обикновено е 1-2 дни. Ако през този период не намалява болката, пациент трябва да се консултирате с лекар, за да се потвърди диагнозата, както и промяна на терапията, ако е необходимо. В случаите, когато drotaverin използвани като терапия адювант, продължителността на лечението без консултация с лекар може да бъде по-голям (2-3 дни).
Метод за оценка на ефективността на
Ако пациентът може лесно сами да откриете на симптомите на болестта, тъй те са добре известни на него, то ефективността на лечението, а именно изчезването на болка, и пациентът може лесно да бъде оценена. Ако в продължение на няколко часа след приема на лекарството в един максимална доза наблюдавани умерено намаляване на болката или отсъствие на облекчаване на болката, или ако болката е значително намален, след като получи максималната дневна доза, се препоръчва да се консултирате с лекар.
Когато се използва флакон с пластмасова запушалка, снабдена с дозатор ММА: преди употреба, отстраняване на защитната лента от горната част на бутилката и етикета от дъното на флакона. Поставете флакона в дланта, така че отворът за източване на дъното не се спря на дланта. След това налягането в горната част на флакона, като една таблетка да падне от източващия отвор на дъното.
Показани са нежелани реакции, наблюдавани при клинични изпитвания, разделени от органни системи, показващи честотата на тяхната поява съгласно следната градация: много често (≥10%), чести (≥1% <10), нечастые (≥0.1%, <1%), редкие (≥0.01%, <0.1%), очень редкие, включая отдельные сообщения (<0.01%), частота неизвестная (по имеющимся данным частоту определить нельзя).
Сърдечно-съдова система: редки - повишаване на сърдечната честота, понижаване на кръвното налягане.
От нервната система: редки - главоболие, световъртеж, и безсъние.
От страна на храносмилателния тракт: редки - гадене, запек.
Имунната система: редки - алергични реакции (ангиоедем, уртикария, сърбеж, обрив); честотата е неизвестна - съобщава за развитието на анафилактичен шок с фатален и нефатален.
Местни реакции: редки - реакция на мястото на инжектиране.
Противопоказания
- тежка бъбречна недостатъчност;
- тежко чернодробно увреждане;
- тежка сърдечна недостатъчност (ниско синдром сърдечен дебит);
- Деца до 6 години (за таблетки);
- деца на възраст (за парентерално приложение, тъй като клинични проучвания при деца не се провежда);
- кърмене (клинични данни не са налични);
- рядка наследствена галактозна непоносимост, лактазна недостатъчност, синдром на малабсорбция на глюкоза-галактоза (за таблетки, поради наличието в тяхната структура на лактоза);
- повишена чувствителност към лекарството;
- повишена чувствителност към натриев дисулфит (за разтвор в / а / т).
С внимателното използване на лекарството за артериална хипотония (поради риск от срутване) по време на бременност; деца (за таблетки).
Прилагане на бременност и кърмене
Проучванията показват, размножаване при животните и исторически данни за клиничната употреба на Drotaverinum, Drotaverinum употреба по време на бременност не е имал тератогенен или ембриотоксичен ефект. Въпреки това, бременните жени назначаването Drotaverinum трябва да бъдат внимателни, за да го използва само в случаите, когато потенциалната полза за майката надвишава потенциалния риск за плода, той трябва да се избягват инжекционна форма на наркотика Nospanum ® при бременни жени.
Лекарството не трябва да се използва по време на раждането (потенциален риск от следродилна хеморагия с понижен тонус).
лекарството не се препоръчва при липса на клинични данни, необходими в периода на кърмене.
Употреба при деца
Парентералното приложение е противопоказан при деца.
Противопоказно приема на лекарството вътре децата на възраст под 6 години.
Предозиране Drotaverinum свързана с сърдечни аритмии и проводимост, включително пълен бедрен блок и спиране на сърдечната дейност, което може да бъде фатално.
Лечение: В случай на предозиране, пациентите трябва да бъдат под медицинско наблюдение. Ако е необходимо да се извърши симптоматично и насочена към поддържане на основните функции на лечение на тялото, включително и изкуствено повръщане или стомашна промивка.
PDE инхибитори като папаверин, намаляват леводопа антипаркинсонови ефект. При назначаването на лекарството Nospanum ® заедно с леводопа може да се увеличи твърдост и тремор.
При едновременно използване на дротаверин с други противовъзпалителни средства, включително т-holinoblokatory, взаимно засилване спазмолитично действие.
Дротаверин за / м / в приложение увеличава артериална хипотензия, причинени от трициклични антидепресанти, хинидин и прокаинамид.
Дротаверин за / м / в администрацията на морфина намалява спазмогенния активност.
Фенобарбитал увеличава спазмолитично Drotaverinum действие.
Дротаверин до голяма степен с плазмените протеини, основно албумин, β- и у-глобулин. Данните за взаимодействието на дротаверин с лекарства значително се свързват с плазмените протеини, не. Въпреки това, може да се предположи възможност за тяхното взаимодействие с дротаверин свързване към плазмени протеини - преместването на едно от лекарствата на други свързващи места и увеличаване на свободната фракция на концентрацията на лекарството в кръвта с по-слаби свързващи протеини. Тя може хипотетично увеличи риска от фармакодинамични и / или токсични странични ефекти на това лекарство.
Условия за доставка на аптеки
Препарат под формата на таблетки, е одобрено за използване като лекарства без рецепта.
Препарат под формата на разтвор в / в / м предписание.
Условия и срокове
Таблетките в блистери от PVC / алуминий трябва да се съхраняват при температура не по-висока от 25 ° С Срок на годност - 3 години.
Таблетките в блистери Алуминий / алуминий трябва да се съхраняват при температура не по-висока от 30 ° С Срок на годност - 5 години.
Таблетките във флакони и полипропилен разтвор в / и / M трябва да се съхраняват на тъмно място при температура от 15 ° до 25 ° С Срок на годност - 5 години.
Лекарството трябва да се съхранява на място, недостъпно за деца.
Използване на човешкия черен дроб
Противопоказно за използване в тежка чернодробна недостатъчност.
Употреба при бъбречна функция
Противопоказно за употреба при пациенти с бъбречна недостатъчност, тежка.
Съставът включва 40 мг таблетка 52 мг лактоза този начин възможни заболявания на храносмилателната система при пациенти с непоносимост към лактоза. Тази форма не е предназначен за пациенти с лактазна недостатъчност, синдром на галактоземия или нарушено усвояване на глюкоза / галактоза.
Съставът на разтвора в / в / m приложение включват натриев бисулфит, който може да предизвика алергични реакции, включително анафилактичен бронхоспазъм и по-чувствителни индивиди (особено при пациенти с бронхиална астма или алергични реакции при история). С повишена чувствителност към натриев метабисулфит трябва да се избягва парентерална формулировка.
За включване / в прилага на пациенти с намалена пациент кръвно налягане лекарството трябва да е в хоризонтално положение във връзка с риск от срутване.
Ефекти върху способността за шофиране и механизми за управление на
Когато се прилага в терапевтични дози drotaverin не оказва влияние върху способността за шофиране и извършване на работа, изискваща висока концентрация.
Ако забележите някакви нежелани реакции, въпросът за управление на превозни средства и с помощта на техника изисква индивидуално внимание. В случай на световъртеж, след приема на лекарството, трябва да избягвате дейности потенциално опасни дейности, като шофиране и работа с машини.
След парентерално приложение на лекарството се препоръчва да се въздържат от шофиране и заемането на други потенциално опасни дейности, които изискват висока концентрация и скорост на психомоторните реакции.
Сподели в социалните мрежи
Свързани статии