Латинско име: Nebido
Собственикът на сертификата за регистрация: записва и произведени от Байер Шеринг Pharma AG (Германия)
Инструкции за използване на Nebido лекарството (Nebido)
Nebido - освобождаване форма, структура и опаковане
Разтвор на / M на прозрачен, мазна, жълтеникав оттенък.
[Прингите] бензил - 2 г пречиства рициново масло (за парентерално приложение) - 1,18 гр
4 мл - тъмни стъклени ампули (1) - опаковки картон.
Разтвор на / M на прозрачен, мазна, жълтеникав оттенък.
[Прингите] бензил - 2 г пречиства рициново масло (за парентерално приложение) - 1,18 гр
4 мл - тъмни стъклени ампули (1) - опаковки картон.
Фармакологични ефекти
Андрогенния. Тестостерон ундеканат е естер на природен андроген, тестостерон. Активната форма, тестостерон, се формира от разцепването на страничната верига.
Тестостеронът - мъжкия полов хормон, който има целия спектър на биологична активност, необходима за образуването и поддържането на андрогенни функции. Той се синтезира основно в тестисите и в по-малка степен от надбъбречната кора. Това осигурява образуването на вътрешните и външните гениталии на мъжки тип в утробата, в ранна детска възраст; по време на пубертета - образуване на полови органи и развитието на вторични полови белези. Впоследствие тестостерон поддържа androgenozavisimyh мъжки фенотип и функции (например, сперматогенезата, половите жлези). Той също така регулира изпълнението на определени функции, например, в кожата, мускулите, скелета, бъбреците, черния дроб, костния мозък и централната нервна система.
Липса на резултатите тестостерон секреция в мъжки хипогонадизъм, който се характеризира с ниски концентрации на тестостерон в серума. Симптоми, свързани с мъжки хипогонадизъм, наред с други неща, включват импотентност, намалено либидо, умора, депресивно настроение, липса, недоразвитост или регресия на вторични полови белези, както и повишен риск от остеопороза. Екзогенни Андрогените са определени с цел подобряване недостатъчни нива на ендогенен тестостерон и намаляване на симптоми на хипогонадизъм.
В зависимост от определени органи характер действието на тестостерон е главно андрогенен (например, на простатата, на семенните мехурчета, епидидима) или протеин-анаболни (мускулни, костни, кръвоносната система, бъбреците, черния дроб).
Действието на тестостерон в някои органи проявяват след периферно превръщане на тестостерон до естрадиол, който след това се свързва с рецептора на естрогена в ядрата на клетките-мишени (например, хипофизата, мастната тъкан, мозъка, костите и в тестисите Лайдиговите клетки).
При мъжете, страдащи от хипогонадизъм, андроген употреба намалява масата на мазнините в тялото, увеличаване на телесната маса и да се предотврати загуба на костна маса. Андрогените могат да подобрят сексуалната функция, но също така имат положително влияние на психотропни, подобряване на настроението.
Фармакокинетика
След / IM инжектиране на масло разтвор на тестостерон ундеканат постепенно се освобождава от склада и е почти напълно разцепва от естерази в серум тестостерон и ундеканова киселина. Повишаване на серумните концентрации на тестостерон по отношение на изходните стойности могат да бъдат определени на следващия ден след инжектирането.
В две отделни изследвания на средната тестостерон Стах е 24 нмола / л 45 нмола / л, съответно, се определя при 14 и 7 дни след единични и / м тестостерон ундеканоат инжекции в доза от 1 г мъже с хипогонадизъм. Свързващият протеин мъжки серум (SHBG и албумин) е около 98%. Той се счита за биологично активен само свободната фракция на тестостерон. След върху / в инфузионен тестостерон Vd възрастни мъже е приблизително 1 л / кг.
След многократно / м тестостерон ундеканоат инжекции в доза от 1 г мъже с хипогонадизъм, когато интервалът между инжекциите в 10 седмици Css е постигнато между 3 до 5 инжекции. Средните стойности на максималната и минималната Css Css тестостерон са около 42 и 17 нмола / л, съответно. Т1 / 2 на тестостерон от около 90 дни, което съответства на скоростта на освобождаване на вещество от склада.
Тестостеронът е произведен от тестостерон ундеканат в резултат на разделянето на естерната връзка, метаболизирано и изхвърлено от същите пътища, че ендогенен тестостерон. Ундеканова киселина се метаболизира от р-окисление, както и други алифатни карбоксилни киселини.
Тестостеронът претърпява значителен метаболизъм в черния дроб и извън нея. След прилагане на тестостерон белязан около 90% от радиоактивността се определя в урината като глюкуронид и сулфатни конюгати на киселина и 6% след преминаване на ентерохепаталния кръговрат е намерена в изпражненията. Определя се в продуктите на урината включват андростерон и etioholanolon.
Дозата на Nebido лекарствената
Nebido инжекция при доза от 1 г (1 ампула) се извършва 1 път на 10-14 седмици. е предвиден за поддържане на достатъчни нива на тестостерон, и няма натрупване на веществото при честота на инжекции.
Инжекциите трябва да се правят бавно. Nebido може да се прилага само в строго / m. Трябва да се внимава, за да се гарантира, че лекарството не се получи в кръвоносния съд.
Преди лечението трябва да се определи количеството на тестостерон в серума. Първият интервал между инжекциите могат да бъдат намалени, но трябва да бъде най-малко 6 седмици. Css при такава доза се достига бързо.
лекарствени взаимодействия
Под влияние на андрогени може да увеличи хипогликемични ефекти на инсулин. Може да се наложи да се намали дозата на хипогликемичен медикаменти.
Възможните взаимодействия с лекарства, които индуцират микрозомни ензими (например, барбитурати), които могат да доведат до повишаване на клирънса на тестостерон.
Андрогените могат да повлияят на метаболизма на други лекарства. Следователно, концентрацията на лекарството в плазмата и тъканите може да варира: например, може да се наблюдава увеличение оксифенбутазон в серума. В допълнение, тестостерон и неговите производни могат да повишат активността на перорални антикоагуланти, които могат да доведат до необходимостта от регулиране на дозата. Независимо от този факт, като общо правило, винаги да съответства на ограниченията, свързани / м инжектиране пациенти с придобити или наследствени заболявания кървене.
Тъй като няма проведени проучвания за съвместимост, не смесвайте лекарството с други лекарства.
Различни кожни реакции, включително акне, себорея и косопад.
Възпроизводителната система и млечните жлези
Промени в либидото, повишена честота на ерекцията; Тестостеронът лечение с високи дози обикновено води до обратимо намаляване или прекратяване на сперматогенезата, полученият намалява тестисите размер; хипогонадизъм, тестостерон терапия може в редки случаи да причини постоянна болезнена ерекция (приапизъм).
Продължителното лечение с тестостерон или, когато се използва във високи дози може да се увеличи в случаи на задържане на течности и оток; Реакцията може да възникне на мястото на инжектиране, както и алергични реакции.
Внимание при получаване Nebido
При прилагането на андроген за лечение на възрастни пациенти може да повиши риска от доброкачествена хиперплазия на простатата. Въпреки липсата на данни, които могат да причинят андрогени карцином на простатата, те могат да насърчат растежа на съществуващите карциноми. Следователно, преди започване на лечението с препарати, съдържащи тестостерон, за да се изключи рак на простатата.
Препоръчителните редовни прегледи на простатната жлеза при мъжете, като профилактика.
При пациенти на дългосрочно андроген терапия, се препоръчва да се наблюдава периодично хемоглобин и хематокрит за откриване на случаи на полицитемия.
На фона на използването на полови стероиди, които включват тестостерон, в редки случаи доброкачествени и още по-рядко, злокачествени чернодробни тумори, които могат да доведат до интраабдоминална кървене. Когато фона на лечение с Nebido разработена силна болка в горната част на корема, увеличен черен дроб, или наличие на признаци на интраабдоминална кървене, тогава диференциалната диагноза трябва да се вземе предвид вероятността за наличие на тумор на черния дроб.
Необходимо е повишено внимание при пациенти, които са предразположени към отоци.
Съществуващите сънна апнея може да се обостри по време на сън.
Андрогените не се използват за подобряване на развитието на мускулите при здрави хора, както и за увеличаване на физическата способност.
Както всички маслени разтвори, Nebido инжектира и / m. Опитът показва, че при изключително бавно въвеждане на разтвора може да се избегне преходни реакции рядко наблюдавани по време на или непосредствено след инжектирането на маслен разтвор (настояват да кашля, кашлица, респираторен дистрес).
Употреба при педиатрия
Nebido клинични проучвания с участието на деца и юноши под 18 години все още не са извършени.
Използване на тестостерон за лечение на деца, заедно с маскулинизация може да доведе до ускорен растеж и зреене на кост и преждевременно затваряне на зоната на растеж на епифизата, което ще доведе до намаляване на крайния растеж. Може би появата на акне вулгарис.
Ефекти върху способността за шофиране и механизми за управление на
Nebido не оказва влияние върху способността за шофиране и работа с машини.
Свързани статии