Механизмът на действие на макролид същото, но антибактериална активност, фармакокинетиката, поносимостта и взаимодействие с други лекарства, варират в зависимост от тяхната структура. Механизмът на действие на макролиди е да потискат синтеза на протеини в рибозомата на микроби. Свързан postantibiotic техния ефект - потискане на дейността на микроорганизмите, продължава след прекратяване на антибиотика. Макролидите имат противовъзпалително действие - инхибира "окислително спукване" чрез инхибиране на провъзпалителен стимулация и възпалителни цитокини; намаляване на образуването на възпалителни медиатори - простагландини,
левкотриени и тромбоксани. Последно дори когато субтерапевтични концентрации и може да се сравни с действието на нестероидни противовъзпалителни лекарства. В допълнение, 14-членни макролиди, особено кларитромицин, повишаване на противовъзпалителния ефект се дължи на увеличаването на ендогенни глюкокортикоиди от активирането на системата хипоталамус-хипофиза-надбъбречна. Той също има стимулиращ ефект върху фагоцитозни макролиди поради натрупването им в неутрофили и макрофаги, повишаване на фагоцитната активност и миграция на възпалителни фокус. Те също имат имуномодулаторни ефекти, увеличаване на активността на Т-убийци. Макролидите се характеризират с висока устойчивост киселина и бионаличност поради тяхната способност да проникват в тъканите и в клетки, характеризиращ се с удължаване ефект и отлична поносимост. При високи концентрации, значително над серумни концентрации, те се натрупват в сливиците, белите дробове, бронхиални секрети, плеврална течност, средното ухо кухини, параназалните синуси, и др. Освен това, почти всички "нови" макролиди (полусинтетични антибиотици) имат по-добър фармакокинетичен производителност и по-дълъг период, който ви позволява да я използва 2-3 пъти на ден. С това макролиди смята бактериостатични антибиотици, техните "нови" форми се различават от присъствието на бактерицидно действие и по-голяма ефикасност срещу Streptococcus пневмония, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, Haemophilus грип, Moraxella, Chlamydia, Mycoplasma, Legionella, коклюш и дифтерия, на Campylobacter, Helicobacter Pylori, стафилококус ауреус метицилин.
Таблица 2. макролиден антибиотик за орално приложение
Международни и търговски наименования
форма на излизане, доза и начин на приложение
Еритромицин (дневна доза: 30-50 мг / кг; множество приемане - 4 пъти дневно между храненията; процент - 5-14 дни)
- Таблетките и капсулите 0.1 (0.2; 0.25; 0.5);
- Гранулат за окачване (5 мл суспензия - 0.125 (0,2; 1,83) еритромицин);
- Суспензията и сироп (5 мл - 0.125 (0.25) еритромицин);
- Ректално (супозитории 1 - 0.05 / 0.1 грама еритромицин)
Кларитромицин (дневна доза 7.5 мг / кг / ден; множество приемане - 2 пъти на ден курс - 7-10 дни)
Таблетките 0.25 (0.5); Сухо вещество за окачване (5 мл суспензия - 125 мг кларитромицин)
Clarithromycin забавено освобождаване (рецепция - 1 път на ден)
Рокситромицин (дневна доза: 5-8 мг / кг / ден; множество приемане - 2 пъти на ден преди хранене; процент - 7-10 дни)
Таблетките 0.05 (0.1, 0.15; 0.3)
Азитромицин (дневна доза за деца с тегло над 10 кг; курса - 5 дни: 1 ден - 10 мг / кг в 2-5-ия дни - 5 мг / кг или курс - 3 дни: в 1-ви ден - 10 мг / кг в дни 2-3 минути - 10 мг / кг честота на дозиране - 1 на ден)
- Таблетките и капсулите 0125 (0.25, 0.5);
- В сироп (5 мл сироп - 100/200 мг азитромицин)
Midecamycin (дневна доза: 30-50 мг / кг / ден; множество приемане - 2 пъти на ден курс - 5-14 дни)
- Таблетките от 0,4;
- Сухо вещество за окачване (5 мл суспензия - 175 мг midecamycin ацетат)
Спирамицин (дневна доза: 1,5 милиона IU / 10 кг / ден; множество приемане - 2-4 пъти на ден курс - 5-14 дни)
- Таблетки от 1.5 (3.0) ррт ME;
- Чанти с гранулата за спиране (в саше 1 - 0,375 / 0,75, 1,5 милиона спирамицин ME)
Dzhosamitsin (дневна доза: 30-50 мг / кг / ден; множество рецепция - 3 пъти дневно между храненията; процент - 7-10 дни)
- Таблетките от 0,5;
- Суспензията (5 мл суспензия - 150/300 мг dzhosamitsina)
Макролидите доста се приемат за един от най-сигурните антибиотици, тъй като терапията те рядко се появяват животозастрашаваща реакция на наркотици. От нежелани прояви рядко се наблюдават гадене, повръщане, болка в корема. "Новите" макролидни антибиотици (полусинтетичен 14-мер, 15-мер - азалиди, естествен и полусинтетичен 16-членни макролиди) са значително по-добра поносимост,
тъй като те имат в сравнение с еритромицин-ниска прокинетичната ефект. Shestnadtsatichlennye макролидни антибиотици (midecamycin, midecamycin ацетат, и т.н.) не влияят върху подвижността на стомашно-чревния тракт. В резултат на това използването им при деца по-рядко наблюдавани симптоми на диспепсия.
Според последното кларитромицин превъзхожда други макролиди, включително еритромицин, азитромицин и рокситромицин от действието на хламидии, микоплазма, Ureaplasma, легионела, стафилококи, стрептококи, хеликобактер, koksielly и Bartonella. Според резултатите от едно рандомизирано, двойно-сляпо, плацебо-контролирано проучване, което е проведено кларитромицин и плацебо сравнение през първите месеци от живота с бронхиолит, причинен от респираторно-синцитиален вирус, разкри, че въвеждането му в комплексното лечение значително не само допринася за по-бързото клиничен ефект, но също и подобряване на имунитета , Макролидите се препоръчва за употреба при деца като начална терапия при лечението на атипични респираторни инфекции (Chlamydia и микоплазма бронхит и пневмония), както и в случаите, когато има непоносимост към бета-лактамни антибиотици. Тяхното включване в списъка на лекарствата избор за пневмония при деца на възраст под 5 години се дължи на увеличението на етиологичната роля на Mycoplasma и hlamidofilnoy инфекцията на тази възраст. В други случаи (тонзилит, фарингит, бронхит, както и пневмония при деца на възраст под 5 години), те се считат за алтернативни антибактериални средства, които могат да бъдат възложени в отсъствието на ефекта на начално лечение, развитието на страна и нежелани събития, свързани с използването на първа линия лекарства. Някои макролиди са форми за парентерално приложение (еритромицин, кларитромицин, азитромицин), което ги прави полезни при аварийни ситуации, както и по време последователно лечение. Като цяло, макролиди показват деца в заболявания като бактериална етиология горните дихателни и ENT (tonzillofaringit, синузит, отит на средното ухо) и пневмония (особено причинени от атипични патогени - Chlamydia и Mycoplasma), дифтерия, магарешка кашлица.
Свързани статии