Korvazan - инструкции за употреба, реални противопоказания

Състав на получаването на медикамент Korvazan

Карведилол 12.5 мг

Други съставки: granulak-70, микрокристална целулоза, повидон ниско молекулно тегло, талк, калциев стеарат

дозирана форма

Таблица. п / 12,5 мг, № Таблица 10. п / 12,5 мг, № 30 30.27 USD.

фармакологични свойства

Фармакодинамика. Карведилол ((2RS) -1- (9Н-карбазол-4-илокси) -3 - [[2- (2-метоксифенокси) етил] амино] пропан-2-ол) - със съпътстващо лекарство # 945; 1-адренорецепторен блокиране и неселективни # 946; adrenoblokiruyuschee действие без BSA; съотношение # 945; 1 и # 946; adrenoblokiruyuschee активност е 1: 100. Това е рацемична смес на R (+) и S (-) енантиомери. Заради блокадата # 945; 1-адренорецепторен предизвиква разширяване на периферните кръвоносни съдове и намалява периферното съдово съпротивление. Той има мембранни стабилизиращи свойства. Има антиоксидант и кардиозащитно действие намалява левокамерна хипертрофия, диастолично подобрява функционални параметри на лявата камера, намаляване на тежестта на съдови гладкомускулни клетки, ендотелни функция подобрява (съдозащи-тен ефект).
В хипертония намалява кръвното налягане, бъбречния кръвоток, без да променят или нарушаване на функцията на бъбреците. При пациенти с исхемична болест на сърцето има антиангинални и антиисхемични ефекти. Не са наблюдавани нежелани ефекти върху липидния метаболизъм и нивото на глюкозата на електролити в кръвната плазма, не променя периферната кръв. При хронична сърдечна недостатъчност намалява Korvazan преди и следнатоварването, увеличаване на фракцията на изтласкване на лявата камера. Според многоцентрови проучвания, карведилол подобрява преживяемостта при пациенти със застойна сърдечна недостатъчност.
Фармакокинетика. След прием на бързо се абсорбира. Максималната плазмена концентрация се достига след 1-2 часа и е линейно зависим от дозата. Korvazana абсолютна бионаличност е около 25-35% в резултат на метаболизъм по време на първоначалното преминаване през черния дроб. Бионаличността се увеличава при пациенти с чернодробни заболявания и в напреднала възраст (до 50%). В същото време, като карведилол с храна забавя абсорбцията на лекарството, но не намалява обема си. Тъй кръвни плазмени протеини се свързват 98% от карведилол. Продължителност на действие -. Не повече от 15 часа, като отбелязва, натрупването на дългосрочно лечение на карведилол. Метабо главно в черния дроб чрез окисление на ароматни пръстени и глюкурониране включващи цитохром Р450 2D6.
Получените три главни метаболити с # 946; - и слаб # 945; adrenoblokiruyuschee активност. Един от тях - 4 'gidroksifenilkarvedilol - на # 946; adrenoblokiruyuschee активност превъзхожда изходното съединение в почти 13 пъти. Той преминава в кърмата. Екскретира главно в жлъчката и фекалиите като метаболити. Полуживотът на 7-11 часа, за S-енантиомер и 5.9 часа - за R-енантиомер. По-малко от 2% се екскретира в урината непроменен.

Показания Korvazan

AH (като моно- или комбинирана терапия); Исхемична болест на сърцето (ангина), кардиомиопатия, хронична застойна сърдечна недостатъчност.

Противопоказания

Свръхчувствителност към карведилол или други съставки, астма или COPD, тежка чернодробна недостатъчност, брадикардия (сърдечна честота ≤55 ф. / Мин), синдром на болния синус, AV блок ниво II-III, сърдечна недостатъчност декомпенсация във фаза (IV функционален NYHA клас), кардиогенен шок, хипотония (систолично кръвно налягане ≤85 mm Hg. чл.), по време на бременност и кърмене (данни за безопасността на плода Korvazana отсъства).

Предпазни мерки при употреба

със сърдечно-съдовата система: брадикардия, ортостатична хипертония, оток, рядко - AV блок, увеличаването на тежестта на симптомите на сърдечна недостатъчност (по време на нарастващи дози на лекарството);
На дихателната система: назална конгестия;
CNS: замаяност, главоболие, слабост, умора (често в началото на лечението), изолирани случаи на депресия, безсъние, парестезия;
Стомашно-чревни: гадене, гастралгия, диария, а в някои случаи - запек, повръщане;
кръвоносната система: рядко - тромбоцитопения, левкопения;
Кожа: алергичен обрив, сърбеж, уртикария; при пациенти с псориазис - повторение на псориатични лезии;
Други: рядко - болки в крайниците, намаляване на разкъсване; изключително рядко - при увеличение на аминотрансфераза в кръвната плазма.

Специални указания: Лечението обикновено Korvazanom дълго. Korvazana рецепция, както и други блокери # 946; адренорецепторен не може да спре внезапно, за да се избегне развитието на синдрома. Лекарството трябва да се спира постепенно (над 1-2 седмици), намаляване на нейната половин доза на всеки 3 дни.
Мерки Korvazan предписани на пациенти със захарен диабет (поведение контрол на кръвната захар и хипогликемични медикаменти променят дозата, ако е необходимо); с нарушения на потока периферна артериална кръв (карведилол може да доведе до усилване на периферната кръв на течене); псориазис, които преди това са утежнени от назначаване блокери # 946; адреноцептор; застойна сърдечна недостатъчност, приемащи дигиталисови препарати (и като карведилол и дигиталисови лекарства забавят сърдечната проводимост). Преди да започнете Korvazanom терапия за сърдечна недостатъчност трябва да провежда адекватна терапия за отстраняване на декомпенсация; пациенти с ХОББ не получават перорални или инхалационни лекарства против астма се прилагат в Korvazan ако е възможно предимствата на използването му надвишават потенциалните рискове. В началото на рецепцията и на по-високи дози, е необходимо Korvazana медицинско наблюдение на пациентите. При първите признаци на бронхоспазъм Korvazana доза трябва да се намали.
Предпазни мерки, предписани на пациенти с увредена бъбречна или чернодробна функция, като карведилол плазмена концентрация по този начин се увеличава в зависимост от тежестта на чернодробна и бъбречна недостатъчност.
При пациенти с тежки алергии или ако скоростта на преминаване десенсибилизация карведилол може да повиши чувствителността към алергени.
Бъдете предпазливи назначи в напреднала възраст (над 65 години), при които отделянето на карведилол от тялото е бавен; когато се използва във високи дози Korvazana плазмената му концентрация приблизително два пъти по-висока от тези в по-млади хора.
трябва да се преустанови преди извършване на хирургически операции под обща анестезия Kovazan (за предотвратяване кардиодепресивен усилване действие на общи анестетици).
Яденето леко се удължава времето за достигане на максимална концентрация на лекарството в кръвната плазма, но не влияе върху неговата величина и бионаличност.
По време на бременност и кърмене. Няма данни относно безопасността на лекарството за плода. блокери # 946; адренорецепторен преминава плацентарната бариера и може да предизвика хипотензия, брадикардия и хипогликемия в плода. Бременните жени не трябва да приемат Korvazan, освен в случаите, когато потенциалната полза за майката над потенциалния риск за плода. Тъй като карведилол преминава в кърмата по време на лечението трябва да се спре кърменето.
Деца. Клиничните данни за ефикасността и безопасността на лекарството при пациенти на възраст под 18 години не са налични.
Възможност да влияят върху скоростта на реакцията при шофиране и работа с машини. Ранното лечение с увеличаващи се дози Korvazana по време на лечението трябва да се въздържат от шофиране, както и други дейности, свързани с необходимостта от висока концентрация и реакции психомоторна скорост.
По време на лечението Korvazanom не трябва да пиете алкохол.

Взаимодействие с наркотици

както и други блокери # 946; адреноцептор Korvazan може да засили ефекта на други антихипертензивни агенти.
Трябва да се внимава, когато се използва клас I антиаритмични средства (хинидин, прокаинамид, лидокаин, пропафенон, и т.н.), или блокери на калциевите канали (верапамил, дилтиазем) във връзка с възможно повишаване на отрицателен инотропен ефект и инхибиране на AV-проводимост. По време на лечението Korvazanom не трябва да се прилага в / в блокери на калциевите канали и антиаритмични средства от клас I. Ако имате намерение да прекъсне комбинирана терапия Korvazanom и клонидин, трябва първо да отмените Korvazan няколко дни преди началото на постепенно намаляване на дозата на клонидин. Трябва да се внимава, докато с Korvazanom предписване инхибиране на активността на ензима цитохром Р450 2D6 (хинидин, пропафенон, трициклични антидепресанти, омепразол и др.), Участващи в метаболизма на карведилол (може да увеличи риска от странични ефекти на карведилол, особено артериална хипотензия). При едновременно приемане Korvazana и дигоксин може да забави AV-проводимост поради нарастване на плазмената концентрация на дигоксин. Приложение Korvazana в комбинация както с рифампицин и с пентобарбитал за ускоряване на метаболизма на карведилол и намаляване на неговата концентрация в плазмата.
Трябва да се обърне специално внимание по време на анестезия синергично негативен инотропен ефект Korvazana и анестетици.
Korvazan може да потенцира инсулин или орални хипогликемични средства, за да маскират или да се намали тежестта на симптомите на хипогликемия (особено тахикардия).

Дозиране и дозиране Korvazan

странични ефекти

свръх доза

Симптомите могат да бъдат тежка хипотония с виене на свят или загуба на съзнание, брадикардия, бронхоспазъм с задух, повръщане, сърдечна недостатъчност, в тежки случаи - кардиогенен шок, нарушено съзнание или кома, генерализирани конвулсии, нарушения на проводимостта и спиране на сърдечната дейност.
Лечението е симптоматично. Наблюдаване на жизнените функции на тялото и терапия за премахване на всякакви усложнения (вдишване овлажнен кислород през маска или назално катетър, с понижение на кръвното налягане, брадикардия и AV блок - в / капково допамин под контрола на кръвното налягане, с бронхоспазъм - myotropic спазмолитици, с повишено внимание - eufillin I / O, както и други средства против повръщане за указания).

условия за съхранение

на сухо и тъмно място при температура до 25 ° С