Клинична фармакология на антихолинестеразни лекарства - индикации, странични ефекти
В холинергичен неврон окончания и в еритроцити на разположение ензим специфично разгражда ацетилхолин. Този ензим се нарича истински холинестераза или ацетилхолинестераза. В различни тъкани, особено в кръвната плазма, има и други естерази, неспецифични по отношение на унищожи ацетилхолин и естери, например суксаметониум и новокаин (прокаин).
Те се наричат неспецифичен или псевдохолинестераза. В медицината се използва вещество (антихолинестеразни), който инактивира естераза и в селското стопанство се използват като пестициди. Те действат по начин, който осигурява естествен ацетилхолин да се натрупват, а не се разпадне.
Техният ефект е почти напълно очевидно се дължи на натрупването на ацетилхолин в централната нервна система в невромускулна синапса, ганглии на вегетативната нервна окончания система постганглионарните холинергични нервни влакна, които са представени главно в парасимпатиковия дял на вегетативната нервна система, както и в стените на кръвоносните съдове, в които ацетилхолин Той действа като местен хормон, независимо от инервация. Някои от тези ефекти могат да бъдат взаимно компенсира от, например, действието на холинестераза агенти върху сърцето поради стимулиране на ганглии на симпатиковата деление и антагонистично действие на парасимпатиковата (свързани с блуждаещия нерв) ганглии, постганглионарните нервни окончания.
Физостигмин (езерин). Този алкалоид, получен от семената на растението западноафрикански (Physostigsha), който отдавна се използва като оръжие и като отрова ( "означава правосъдие"), тъй като, според общоприетото схващане, тази отрова убива само наистина виновен човек. Физостигмин е валидна в продължение на няколко часа. Той се използва като синергист с пилокарпин за понижаване на вътреочното налягане. Лекарството има някакъв ефект, подобряване на когнитивната функция при пациенти с деменция на Алцхаймер.
Неостигмин (неостигмин. Prostigmine) (t1 / 2 = 2 часа) се синтезира антихолинестеразни означава прави по-селективен ефект върху невромускулна синапса и стомашно-чревния тракт, отколкото върху сърдечно-съдовата система и очите. В тази връзка, тя се използва предимно при деца, като стимулиращо средство черво и пикочния мехур постоперативно.
Освен това е антидот означава конкурентно блокиране на невромускулна синапса. Неостигмин прилага орално (5 - 30 мг 3-4 пъти на ден), но също и чрез инжектиране, обикновено под кожата при доза от 0.5 - 2 мг. Въпреки това, при бебета може да се прилага при по-високи дози, често в комбинация с атропин, мускаринов за елиминиране на нежелани ефекти.
Пиридостигмин (Mestinon). В близост до неостигмин, но по-малко активни; ефектът му е по-бавно и по-дълго. Той причинява по-малко странични реакции на вътрешните органи. Лекарството се използва при бебета.
Distigmin (ubretid) е сдвоен молекула пиридостигмин.
Едрофониум (tenzilon) структурно близки неостигмин, но неговото действие е кратко и свързани ефекти са незначителни при използване на терапевтични дози. Лекарството се използва за диагностициране и изясняване на диагнозата на миастения миастеничен криза (в която слабост се дължи на недостатъчност на дозата антихолинестеразни агенти и тежестта на заболяването), за да го разграничи от холинергична криза (в която слабост се дължи на предозиране на антихолинестеразни агенти). Слабост в миастеничен криза значително намалява при получаване едрофониум, докато се увеличава с холинергична криза, но ефектът на лекарството момент - 5 минути - след интравенозно инжектиране на 3 мг.
Метрифонат използва в урогениталния шистозомиаза (механизъм на действие е ясно).
Антихолинестеразни започват да се използва за лечение на болестта на Алцхаймер, и когато степента на деменция, както и броя на амилоидни плаки се корелира със степента на холинергични лезии.
Свързани статии