Дозировка Форма:
структура
Активни съставки:
1 бяла таблетка съдържа 2,0 мг естрадиол валерат
1 розово таблетка съдържа 2.0 мг естрадиол валерат и 1.0 мг ципротерон ацетат.
Помощни вещества:
лактоза монохидрат, царевично нишесте, повидон 25000. талк, магнезиев стеарат, захароза, повидон 700 000, макрогол 6000, калциев карбонат, 85% глицерол, титанов диоксид, жълт железен оксид, червен железен оксид восък.
описание
Кръг дражета бели (11) и гранули розово (10 пелети).
Фармакотерапевтична група:
Protivoklimaktericheskoe средства (естроген + антиандроген)
- естрадиолвалерат
След перорално приложение естрадиол валерат се абсорбира бързо и напълно. По време на абсорбция и на първо преминаване през черния дроб естер се разделя на хормон естрадиол и валерианова киселина. В същото време, естрадиол до голяма степен се подлага на допълнително метаболизъм, например, естрон, естриол и естрон сулфат. След перорално приложение, бионаличността на естрадиол от около 3%. Приемът на храна няма ефект върху бионаличността на естрадиол.
разпределение
Максималната концентрация на естрадиол в серума на приблизително 30 пг / мл, обикновено се постига чрез 4-9 часа след прием на хапчета. След 24 часа след прилагане на концентрацията на естрадиол в серума се редуцира до концентрация от приблизително 15 пг / мл.
Естрадиол се свързва с албумин и глобулин, свързващ половите хормони (SHBG). Свободната фракция на естрадиол в серума от около 1-1.5% и фракция вещество SHBG свързан е в диапазона 30-40%. Обемът на разпределение на естрадиол след еднократно интравенозно приложение е около 1 л / кг.
метаболизъм
След хидролиза с екзогенен естрадиол валерат, веществото преминава биотрансформация същите начини като ендогенния естрадиол. Естрадиол метаболизира главно в черния дроб и отчасти в червата, бъбреците, скелетната мускулатура и таргетни органи на. Тези процеси са придружени от образуването на естрон, естриол, kateholestrogenov, както и сулфатни и глюкуронидни конюгати на тези съединения, в които проявяват по същество по-малко естрогенна активност или не естрогенна активност.
отстраняване
Оформяне на серумния естрадиол след еднократно интравенозно инжектиране на висока степен на променливост в обхвата от 10 до 30 мл / мин / кг. Определена част от естрадиол освободен в жлъчката и се подлага на ентерохепаталния цикъл. Естрадиола метаболити се появяват главно в урината като глюкурониди и сулфати.
равновесна концентрация
Концентрацията на естрадиол в серума след повторно приложение на около два пъти по-висока, отколкото след единична доза. Средната концентрация на естрадиол в кръвния серум варира от 40 пг / л (минимум) до 90 пг / л (максимално ниво). Концентрацията на естрон (слаба естроген) между около 8 пъти, а концентрацията на естрон сулфат - около 150 пъти по-висока от концентрацията на естрадиол. След спиране Klimena естрадиол и естрон нивата се връщат към изходните стойности в рамките на два до три дни.
- ципротерон ацетат
След перорално приложение в широк диапазон на дозата ацетат tsiproterana абсорбира бързо и напълно. Абсолютната бионаличност след перорално приложение е 88%.
разпределение
Максималната концентрация на ципротерон ацетат в серума е около 30 нг / мл, се достига 1-2 часа след единична доза от 1 мг ципротерон ацетат. След това се наблюдава двуфазен намаляване на концентрацията на ципротерон ацетат в серумни периоди на полуразпад на 0.8 и 2.3 часа на ден, съответно.
Ципротеронацетат е свързан почти изцяло със серумния албумин. За 3.5-4% от общата концентрация на ципротерон ацетат в серума не се свързва с протеина. Тъй като свързването с плазмените протеини не е конкретни промени нива SHBG (глобулин, свързващ полов хормон) не влияе върху фармакокинетиката на ципротерон ацетат.
биотрансформация
Cyproterone ацетат се метаболизира от различни пътища, включително хидроксилиране и конюгиране. Основният метаболит в човешки серум е 150-хидрокси производни.
отстраняване
Оформяне на серум ципротерон ацетат е 3,6 мл / мин / кг. Някои от получената доза се отделя непроменена в жлъчката. Повечето от дозата се екскретира като метаболити в урината и жлъчката в съотношение 3: 7, с полуживот на 1.9 дни. Метаболити получени от серума с подобен полуживот на 1.7 дни.
равновесна концентрация
Поради дългия полуживот на ципротерон ацетат от серум може да се очаква, че концентрацията на ципротерон ацетат в серума по време на един цикъл на лекарството ще се увеличи с 2-2,5 пъти.
- Хормонална заместителна терапия (HRT) за климактерични разстройства, инволюционна промени на кожата и урогениталния тракт, депресивни състояния в климактериум и симптоми на естрогенен дефицит поради естествена менопауза или хипогонадизъм, стерилизация или първична овариална дисфункция при жените с матка unremoved.
- Профилактика на остеопорозата след менопауза.
- Нормализиране на нередовен менструален цикъл
- Лечение на първична или вторична аменорея.
- Не се препоръчва започване на хормонална заместителна терапия (HRT), ако някое от условията, изброени по-долу. Ако някое от тези СЪСТОЯНИЕ да възникнат по време на ХЗТ, трябва незабавно да спрете да използвате продукта.
- Бременност и кърмене
- Вагинално кървене с неясен произход
- Потвърдено или предполагаеми диагноза на рак на гърдата
- Потвърдено или предполагаеми диагноза на хормонално зависим предраково заболяване или хормонално-зависими ракови заболявания
- Чернодробни тумори Понастоящем или история (доброкачествени или злокачествени)
- Тежки заболявания на черния дроб
- Остра артериална тромбоза или тромбоемболизъм (като миокарден инфаркт, мозъчен инсулт)
- Дълбока венозна тромбоза в остър стадий, тромбоемболия настоящето или в историята
- Тежка хипертриглицеридемия
- Свръхчувствителност към препарата Clim.
Използването с повишено внимание
Klim трябва да се използва внимателно при следните заболявания: хипертония, вродена хипербилирубинемия (синдром на Gilbert, Dubin-Johnson и ротор), холестатично жълтеница или холестатично сърбеж по време на бременност, ендометриоза, маточни фиброиди, диабет (виж "Специални инструкции".).
Бременност и кърмене
ХЗТ не се назначава по време на бременност или кърмене.
Мащабните епидемиологични проучвания на стероидни хормони, използвани за противозачатъчни или хормонална заместителна терапия, намерени няма повишен риск от вродени дефекти при деца, родени от жени, които са приемали такива хормони преди бременността и тератогенни ефекти на хормони в техния случаен прием в ранните етапи beremennosti.v малко количество половите хормони могат да бъдат освободени от млякото на майката.
Дозиране и администрация
Ако пациентът все още продължава менструация, лечението трябва да започне на петия ден от менструалния цикъл (първо ден на менструацията съответства на първия ден от менструалния цикъл).
Пациенти с аменорея или много рядко менструация и жени след менопауза, може да започнете да приемате лекарството по всяко време, при условие, че бременността е изключено (вж. "Бременност и кърмене" раздел).
Всеки пакет е предназначен за 21-дневен прием.
Ежедневно за първите 11 дни да вземе един бели хапчета, а след това в рамките на 10 дни - всеки ден в продължение на един дражета розово. След 21 дни на приложение на лекарството трябва да бъде 7 дни лекарство интервал по време на което се случва кървене menstrualnopodobnoe причинени премахването на лекарството (обикновено 2-3 дни след последната утайка).
След 7-дневно прекъсване на приема на лекарството за започване на нов пакет Климов, първо като хапчета в един и същи ден от седмицата като първите желирани бонбони от предходния.
Дражета поглъщат цели с малко течност. Време на ден, когато една жена е на лекарството, това не е от значение, обаче, ако тя започва да взема хапчета във всеки един момент, тя трябва да се придържат към този момент и след това. Ако една жена не забравя да вземе хапчета, тя може да го вземе през следващите 12 - 24 часа. Ако лечението е прекъснато за по-дълго време, може да изпитате вагинално кървене.
страничен ефект
Възпроизводителната система и гърдата: промяна на честотата и интензитета на маточно кървене, кървене, междуменструално кървене (обикновено отслабва по време на лечение), дисменорея, вагинални промени газоразрядни, състояние, подобно предменструален синдром; болка, стрес и / или увеличаване на млечните жлези.
От страна на стомашно-чревния тракт: диспепсия, подуване на корема, гадене, повръщане, болка в корема, повтарящи холестатично жълтеница.
На кожата и подкожната тъкан: кожен обрив, сърбеж по кожата, хлоазма, еритема нодозум.
ЦНС: главоболие, мигрена, световъртеж, безпокойство или депресивни симптоми, умора.
Разни: сърцебиене, оток, повишено кръвно налягане, венозна тромбоза и тромбоемболия, мускулни спазми, промени в телесното тегло, промени в либидото, зрителни нарушения, контакт непоносимост леща, алергични реакции.
свръх доза
Не, установи риска от сериозни странични ефекти, ако случайно приемане на лекарството в размер на няколко пъти по-голяма от дневната терапевтична доза. Симптомите, които могат да възникнат с предозиране включват гадене, повръщане, вагинално кървене. Няма специфичен антидот, симптоматично лечение.
Взаимодействие с други лекарства
В началото на ХЗТ трябва да се спре употребата на хормонални контрацептиви. пациентът трябва да бъдат информирани, че хормоналните контрацептиви, ако е необходимо.
Продължителното лечение с лекарства, които индуцират чернодробните ензими (например, някои антиконвулсанти и антимикробни средства) могат да увеличат клирънса на хормони и намаляване на тяхната клинична ефикасност. Това свойство на индуциращи чернодробните ензими е намерено хидантоини, барбитурати, примидон, карбамазепин и рифампицин, наличието на тази функция е също предвидено в окскарбазепин, топирамат, фелбамат и гризеофулвин. Максималната ензимна индукция обикновено се наблюдава не по-рано от 2-3 седмици, но след това може да продължи най-малко 4 седмици след спиране на лечението.
В редки случаи, на фона едновременното приемане на някои антибиотици (например, пеницилин и тетрациклинови групи) се наблюдава намаление на нивата на естрадиол. Вещества, до голяма степен изложени конюгиране (например, парацетамол) може да увеличи бионаличността на естрадиол поради конкурентно инхибиране на свързване в процеса на абсорбция.
Поради влиянието на хормонална терапия на глюкозния толеранс в някои случаи може да се промени необходимостта от перорални антидиабетни средства или инсулин.
- Взаимодействие с алкохол
Предупреждения
Клим не се прилага за целите на контрацепция.
Ако трябва да се използват, необходими, контрацепция, хормонални методи (с изключение на календар и температура методи). Ако подозирате, че бременността трябва да спрете приема на таблетките толкова дълго, колкото бременността, не се изключва (вж. Раздел "Бременност и кърмене").
В присъствието или влошаване на някое от следните състояния или рискови фактори, преди да започнете или да продължите ХЗТ трябва да се оценят отделните рисковете и ползите от лечението.
Ефекти върху способността за шофиране и работа с машини
Не е засегната.
Условия за доставка на аптеки
Предписание. Списък Б.
Форма освобождаване
1 или 3 blisterasoderzhaschie дражета 11 бял и 10 дражета розов цвят в картонена опаковка.
условия за съхранение
Да се съхранява на място недостъпно за деца! При обикновени условия.
Срок на годност 5 години
Не може да се използва след срока на годност отбелязан върху опаковката!
производител
Schering SA, Франция дъщерно дружество на Schering AG, Германия
Schering SA улица Toufflers F-59452 Lyz Les Lannoy
Свързани статии