преустановяване на антидепресанти фармакология кетамин Спомагателни хранителни вещества история имипрамин антидепресанти, изониазид и ипрониазид Антидепресантите са второто поколение на Общество и култура Най-често предписват антидепресанти изпитанията.
Изониазид е наличен в таблетна форма. сироп и инжектиране (интрамускулно или интравенозно). Той е на разположение в целия свят, евтин и обикновено се понася добре. Той е посочен като основни лекарства на списък с лекарства, които съставляват най-малко за системата на основни здравни услуги на Световната здравна организация.
Изониазид, изработен от изоникотинова киселина, която се получава от 4-метилпиридин.
механизъм на действие
Изониазид е пролекарство и трябва да се активира от бактериален ензим каталаза-пероксидаза, който се нарича Mycobacterium туберкулоза KatG. Ензимът KatG свързва изоникотинова ацил с NADH да образуват изоникотинова ацил-NADH комплекс. Този комплекс се свързва плътно с носител протеин енол-ацил-редуктаза известен като Inha, като по този начин блокира естествен субстрат енол-ACPM действие и мастна киселина синтаза. Този процес инхибира синтеза на миколова киселини необходими за микобактериална клетъчна стена. Чрез активиране изониазид KatG произвежда редица радикали, включително азотен оксид, който играе важна роля в действието на други антимикобактериални пролекарства PA-824.
Бактерициден ефект изониазид е причинено от бързото делене на микобактерии, но тя притежава бактериостатично действие, ако се развива бавно микобактерии. Той инхибира система Р450 и по този начин служи като източник на свободни радикали.
метаболизъм
Терапевтични концентрации от изониазид, постигнати в серум, цереброспинална течност и случаен грануломи. Той се метаболизира в черния дроб чрез ацетилиране. За ацетилиране отговорни са две форми на ензима, така че при някои пациенти лекарството се метаболизира по-бързо от други. Вследствие на полуживот на бимодален и върхове са на един и три часа. Метаболитите се екскретират в урината. Обикновено, в случай на бъбречна недостатъчност не е необходимо да се коригира дозата.
Страничните ефекти на изониазид
Нежеланите реакции включват обрив. нарушена чернодробна функция тестове, сидеробластна анемия, метаболитна ацидоза високо хепатит анионен интервал. периферна невропатия, светлинни ефекти върху лекарствени взаимодействия на централната нервна система (CNS) са в резултат на повишени нива на фенитоин (Dilantin) или дисулфирам (antabuz) неразтворими припадъци (епилептичен статус) и лекарство еритематозус.
С изониазид периферна невропатия, свързана и ефекти на централната нервна система, които са причинени от изчерпването на пиридоксин (витамин В6), но рядко се срещат в дози от 5 мг / кг. Хората с условия, за които е характерно за невропатия (например захарен диабет. Уремия, алкохолизъм. -infektsii недохранване и HIV), както и бременни жени и лица с гърчове могат да получат пиридоксин с изониазид (10-50 мг / ден).
Изониазид може да доведе до сериозни и понякога фатални увреждане на черния дроб. Хепатотоксичност може да бъде избегната чрез внимателно клинично наблюдение на пациента, по-специално, гадене, повръщане, болки в корема, загуба на апетит. Изониазид се метаболизира в черния дроб, предимно чрез ацетилиране и degidrazinatsii. Метаболит N-atsetilgidrazin счита отговорен за хепатотоксични ефекти при пациенти, лекувани с изониазид. скорост ацетилиране се определя генетично. Отделянето голяма степен зависи от бъбречната функция, но и за черния дроб полуживот може да бъде удължен. скорост ацетилиране не се променя значително ефективността на изониазид. Въпреки това, бавно ацетилиране може да доведе до по-високи концентрации в кръвта по време на хронично приложение на лекарството, което повишава риска от токсичност. Rapid ацетилиране води до повишаване на кръвните нива atsetilizoniazida токсичен метаболит и следователно до увеличаване на токсични реакции. Изониазид и неговите метаболити се екскретират в урината, 75- 95% от дозата се екскретира в рамките на 24 часа. Малки количества се екскретират слюнка, слюнка и изпражнения. Изониазид се извежда чрез хемодиализа и перитонеална диализа.
С използването на лекарството са свързани с главоболие. нарушена концентрация, наддаване на тегло, депресия. слаба памет и безсъние. Всички пациенти и доставчици на здравни услуги трябва да са наясно с тези сериозни странични ефекти, особено когато се подозира, суицидни мисли или поведение.
Известно е, че изониазид намалява цитохром Р450 и насърчава ефективността теоретично контрацептиви. Лечението често се комбинира с рифампицин. Рифампицин Р450 увеличава, и може да намали ефикасността на контрацептиви. Когато получите тези лекарства трябва да използват алтернативни средства за контрол на раждаемостта.
Както бе споменато по-рано, изониазид, свързани с недостиг на пиридоксин. се изисква пиридоксил фосфат (пиридоксин производно) синтетаза за D-аминолевулинова киселина, ензимът отговорен за етапа на ограничаващ скоростта в синтеза хем. По този начин, в резултат на изониазид индуцираната дефицит пиридоксин в началото на образуването на хема става достатъчно червени кръвни клетки, което води до сидеробластна анемия.
Научете повече по темата за изониазид:
Свързани статии