Общи характеристики. Съставки:
Активно вещество: 5000 IU на натриев хепарин (хепарин натрий).
Помощни вещества: бензилов алкохол, натриев хлорид, вода за инжектиране.
Фармакологични свойства:
Фармакодинамика. Антикоагулантното пряко действие. Се отнася до група от средно тегло хепарини, инхибира образуването на фибрин. Антикоагулантният ефект се открива в витро и ин виво, се появява непосредствено след / в употреба.
на механизъм хепарин се основава главно на (свързан с антитромбин III, обслужващи физиологичен инхибитор на активирани фактори на кръвосъсирването IXa, Ха, XIa, XIIa и тромбин. Особено важно е способността да инхибират активиран фактор X, участващи в вътрешна и външна коагулационната система (това действие Това се вижда на фона на много по-ниски дози хепарин от тези, изисквани за инхибиране на тромбин активност, благоприятства образуването на фибрин от фибриноген, което оправдава възможността за подкожно наречен стойности хепарин с ниско доза за профилактика на венозна тромбоза и високи дози хепарин също така има способността да инхибира (време удължава кървене) тромбоцитната агрегация.
Хепарин не е в състояние да се разтвори кръвен съсирек (не е фибринолитици), но може да намали размера на тромб, суспендиращи увеличение му, и в този случай, част от тромба се разтваря чрез действието на естествените фибринолитични ензими. Той потиска активността на хиалуронидазата има хиполипидемичен ефект. Антикоагулантен ефект след еднократна на / в развита след няколко минути и продължава до 4-5 часа. Ако н / к прилага действие започва в 20-30 минути и трае 12 часа или повече (в зависимост от дозата). За нефракциониран хепарин стандартно съотношение активност (antifactor Ха) и antikoakulyantnoy активност (АРТТ) е 1: 1.
Фармакокинетика. След подкожно приложение, максималната концентрация в плазмата се определя след 4-5 часа с плазмени протеини се свързват 95% от хепарин, обем на разпределение е много малък -. 0.06 л / кг (не напусне кръвта поради здраво свързване с плазмени протеини). Тя не преминава през плацентата и кърмата. Той се метаболизира в черния дроб с heparinase.
Участва в метаболизма на фактор на тромбоцитите IV, и система за свързване на хепарин макрофаги обяснява бързото биологично инактивиране и кратка продължителност на действие. Отделя в урината главно като неактивни метаболити. Т1 / 2 варира от 23 минути. за 5 часа.
Показания за употреба:
Профилактика и лечение: дълбока венозна тромбоза, белодробна емболия (включително периферна венозна болест), коронарна артериална тромбоза; нестабилна ангина; остър инфаркт на миокарда; Предсърдно мъждене, придружен от емболизация; DIC (първи етап).
Предотвратяване на кръвосъсирването по време на операции с помощта екстракорпоралната методи кръвообращението, преливане на кръв, хемодиализа. когато вземането на кръвни проби за анализ.
Дозировка и начин на приложение:
С цел лечение на хепарин се прилага като непрекъсната / обем инфузия или като редовен I / инжекция. За профилактика - .. N / к до 5000 IU / ден, на интервали от 8-12 часа обичайното място за подкожно инжектиране е предно стена (изключително въвежда в горната зона рамо или бедрото), като се използва дълго тънка игла да се прилага перпендикулярно заседнала в кожна гънка проведе между палеца и показалеца на края на въвеждането на разтвора. Хепарин, когато се прилага подкожно да се прилага дълбоко в мастната тъкан, редуващи мястото на инжектиране (за да се избегне образуването на хематоми). Първата инжекция е необходимо да се извърши в продължение на 1-2 часа преди операцията; Следоперативният - прилага в продължение на 7-10 дни, а в случай на нужда - за по-дълго време.
Началната доза на хепарин, се прилага за терапевтични цели, обикновено ME 5000 и въвеждане на I / O, след което лечението продължава използване podkezhnye инжектиране и / или инфузия.
Поддържащите дози се определят в зависимост от метода на приложение:
- на редовни / обем инжекции назначи 5000-10000 ME хепарин на всеки 4-6 часа;
Хепарин доза нагласява на активираното парциално тромбопластиново време (АРТТ) е 1,5-2,5 пъти по-голяма kongrolnogo. Когато подкожно инжектиране на малки дози: 5000 ME 2 пъти на ден (предотвратяване на образуването на тромби), не се изисква редовен мониторинг на аРТТ, тъй като увеличава леко. Непрекъснато / в инфузия е най-ефективното използване на хепарин-добре, отколкото редовни инжекции, тъй като осигурява по-стабилна и по-малко вероятно да причини hypocoagulation кървене. Интравенозно инжектиране се препоръчва да се предписва само при прилагането на първата доза или ако по някаква причина не можете да използвате / в инфузия или подкожно приложение. Повтарящата / в инжекции причиняват значителни колебания в показателите за хемостаза и Rasche предизвика опасно кървене, така че те са предписани само за спешни случаи.
Деца медикамент се въвежда в / в капково: възраст 1-3 месеца - 800 IU / кг / ден, 4-12 месеца. 700 IU / кг / ден в продължение на 6 години - 500 IU / кг / ден; дозата трябва да бъде избран така, че времето за съсирване е 20 мин.
Продължителност хепарин терапия зависи от указания и метод на приложение. За включване / при прилагането на оптималната продължителност на лечението е 7-10 дни, последвано от продължително лечение с антикоагуланти (перорални антикоагуланти, препоръчани номинираните като се излиза от 1 ден на лечение с хепарин или 5 до 7-ия ден, и хепарин прекратява 4-5 дни комбинирана терапия ). С богат тромбоза на вените иличните-бедрената препоръчително да се по-дълги курсове на лечение с хепарин.
Характеристики на заявлението:
Хепарин не трябва да се прилага мускулно, колкото е възможно посиняване на мястото на инжектиране.
хепарин решение може да придобива жълт оттенък, който не променя своята дейност или поносимост.
При определяне хепарин терапевтични цели дозата е избрана в зависимост от АРТТ.
По време на употреба на хепарин не трябва да се прилага мускулно други лекарства и биопсия органи.
За хепарин разреждане като се използва само физиологичен разтвор.
Може да се използва по време на бременност само при строго определени условия.
Докато хепарин не преминава в кърмата и назначаването му за кърмещи майки в някои случаи, причинени бързо (в рамките на 2-4 седмици) за развитието на остеопороза и увреждане на гръбначния мозък.
Странични ефекти:
Преносимост хепарин - обикновено добро. Може да се развие алергични реакции: зачервяване на кожата, лекарствена треска, уртикария. ринит, астма, сърбеж и чувство на топлина в подметки, бронхоспазъм. колапс. anafilzhtichesky шок.
Тромбоцитопения (6% от пациентите) може да бъде причинена от директно действие на хепарин или имунен отговор, където антитела реагират с тромбоцитите и ендотелиума. Реакциите от първия вид, обикновено се проявява в лека форма и изчезват след спиране на лечението, а вторият тип реакции са тежки, разбира и може да бъде фатално.
На фона на хепарин-индуцирана тромбоцитопения може да се развие некроза на кожата и артериална тромбоза ( "белия съсирек"), придружено от развитието на гангрена. инфаркт на миокарда, инсулт. С развитието на тежка тромбоцитопения (намаляване на броя на тромбоцитите 2 пъти първоначалния брой на 100 000 или по-долу), че е необходимо да се спре използването на хепарин.
На фона на продължителното използване на хепарин остеопороза случаи са описани. спонтанни костни фрактури, gipoaldosteronizm, преходна алопеция, и повишена активност на "чернодробни трансаминази" (ALT и ACT).
На местната странични ефекти са възможни възпаление, болка, зачервяване, кръвонасядане и язва на мястото на инжектиране.
Кървене също са свързани с характерен усложнение на хепарин (риск може да се минимизира с внимателни противопоказания за оценка на редовен лабораторен контрол в съсирването на кръвта и точно дозиране).
Типични са кървене от стомашно-чревния тракт и пикочните пътища кървене на мястото на приложение, в областите, подложени на натиск от страна на оперативни рани и кръвоизлив в други органи (надбъбречната жлеза, на жълтото тяло, ретроперитонеална пространство).
Взаимодействие с други лекарства:
Подобряване на ефекта на хепарин: антибиотици (намаляване на производството на витамин К от чревната микрофлора), ацетилсалицилова киселина, дипиридамол, нестероидни противовъзпалителни лекарства и други агенти, които намаляват тромбоцитната агрегация (останалата основен механизъм на хемостаза при пациенти за лечение на хепарин фон), непреки антикоагуланти; лекарства, които блокират тубулна секреция.
Действието на хепарин е намалена: антихистамини, фенотиазини, сърдечни гликозиди, никотинова киселина, етакринова киселина, тетрациклини, ерго-алкалоиди, никотин, нитроглицерин (w / приложение), тироксин, АСТН, амини и алкални полипептиди протамин.
Не може да се смесва в една спринцовка с ал. ч.
Противопоказания:
Свръхчувствителност към хепарин, заболяване проявява нарушения в кръвосъсирването (хемофилия, тромбоцитопения, и т.н.), хеморагия, мозъчна аневризма, дисекция на аневризма на аортата. хеморагичен инсулт. антифосфолипиден синдром. травма (особено травматично мозъчно), тежка артериална хипертония. ерозивни и язвени заболявания на стомашно-чревния тракт; цироза. придружен от разширени вени на хранопровода, бъбречна недостатъчност. бактериален ендокардит. менструация, бременност, застрашаващи спонтанен аборт, раждане (включително скорошната), лактация, скорошна операция на очите, мозъка, простатата, черния дроб и жлъчните пътища, състояния след спинална пункция.
Бъдете предпазливи. Лица, страдащи поливалентен алергия (хепарин е екстракт от животински тъкани), хипертония. чернодробна недостатъчност. стоматологични процедури, диабет. перикардит. ВМУ, активна туберкулоза. лъчетерапия. напреднала възраст (над 60-годишна възраст, особено жени).
предозиране:
За малък кръвоизлив, причинен от свръхдоза хепарин, достатъчно е да се спре използването му.
С богат кървене излишък хепарин се неутрализира с протамин сулфат (1 мг протамин сулфат на 100 МЕ хепарин трябва да се има предвид, че хепарин бързо изчистени и, ако протамин сулфат назначен 30 минути след предишната доза хепарин, е необходимо да се влиза само половината от необходимата доза ;. Максимална доза протамин сулфат, 50 мг.
Условия на съхранение:
Списък Б. В сухо място, защитен от светлина и обсега на деца, при температура от 12 до 15 ° С Срок на годност - 3 години. Не използвайте след срока на годност, отпечатан върху опаковката.
Условия за доставка:
Разтвор за интравенозно и подкожно приложение на 5000 IU / мл. Към 1 мл, 5 мл ампули или стъклени флакони, запечатани с гумени запушалки и алуминиеви капачки хода на подготовката. 5 или 10 флакона (флакони) се поставят в опаковки или кутии от картон с инструкции за употреба, или нож ampulnam ланцет. Когато опаковане ампули с пръстен или точка за откриване, нож ампула или култиватор не инвестират. 5 или 10 флакона (флакони) бяха поставени в блистери. 1 или 2-външния пакет с инструкции за употреба, нож или ланцет ampulnam (ако е необходимо) в купчина от картон.
Свързани статии