Една таблетка съдържа
активна съставка - кларитромицин 250 мг или 500 мг
Допълнителни съставки: царевично нишесте, микрокристална целулоза 101, 102 микрокристална целулоза, колоиден безводен силициев диоксид, прежелатинизирано нишесте, полакрилин калий, талк, магнезиев стеарат,
черупка състав: Хипромелоза 6 CPS, талк, жълт железен оксид (Е172), пропилей гликол, титанов диоксид (Е 171).
Таблетки, филмирани светло кафяво-жълт, овални, с двойно изпъкнала повърхност.
Общи антиинфекциозни средства за системна употреба. Макролидите.
АТС код J01FA09
Кларитромицин стабилен в присъствието на стомашния сок. Бионаличността е приблизително 55% от оралната доза. Храната може да забави абсорбцията, но не оказват съществено влияние върху бионаличността на кларитромицин. Около 20% от кларитромицин бързо се метаболизира през 14 hydroxyclarithromycin като биологичен ефект, подобен на ефекта на кларитромицин. При здрави доброволци, кларитромицин постига серумни концентрации пропорционални на размера на оралната доза. Clarithromycin достига максимална серумна концентрация след 3 часа след поглъщане. След получаване на единична перорална доза от 250 mg кларитромицин е средната концентрация на 0.62 мкг / мл за 0.84 мкг / мл; след получаване на един или множество орални дози от 500 мг кларитромицин - от 1,77 грама / мл до 1.89 мкг / мл. Подходящи концентрации hydroxyclarithromycin 14, т.е. метаболит варира от 0.4 мг / мл до 0.7 мкг / мл след доза от 250 мг, и 0.67 мг / мл до 0.8 мкг / мл след доза от 500 мг. Площта под "крива концентрация-време" са 4 мкг / мл / час след доза от 250 мг и 11 мкг / мл / час след доза от 500 мг.
При получаване на повтарящи се дози от 250 мг кларитромицин, 2 пъти на ден, максималната концентрация на кларитромицин е 1 мкг / мл и 14 hydroxyclarithromycin - 0.6 мкг / мл.
Макролидите имат ниски нива на йонизация, те се разтварят в мазнини, което им дава възможност лесно да проникнат в тъкани и телесни течности. Като цяло, кларитромицин постига тъканни концентрации около 10 пъти по-голяма, отколкото в серума. Високите концентрации открити в белите дробове-vayutsya (8.8 мг / кг), сливиците (1.6 мг / кг), носната лигавица, кожа, слюнка, алвеоларните клетки, храчки, и средното ухо. Обемът на разпределение на кларитромицин при здрави доброволци след единична доза от 250 мг и / или 500 мг от 226-266 л или 2,5 л / кг. Обемът на разпределение на 14 hydroxyclarithromycin е от 304 до 309 литра. кларитромицин свързване със серумните протеини леки и обратими.
Clarithromycin се метаболизира в черния дроб. се откриват най-малко седем метаболити. От тях най-важното е 14-хидрокси-кларитромицин, който има биологичен ефект, подобен на ефекта на кларитромицин. Кларитромицин се екскретира в урината като метаболит или непроменено, малък процент - изпражненията (4%). Около 20% от дозата от 250 мг и 30% от дозата от 500 мг се показва в непроменена форма в урината. От 10 до 15% от дозата се екскретира в урината като 14 hydroxyclarithromycin.
Времето на полуживот на кларитромицин се приема 2 пъти на ден
250 мг, е 3 до 4 часа; 500 мг - от 5 до 7 часа.
Фармакокинетиката на кларитромицин в доза от 7.5 мг / кг телесно тегло два пъти по време на ден е същата като при възрастни.
пациенти в напреднала възраст
Адаптиране на дозата не се изисква при пациенти в старческа възраст, освен в случаите на бъбречно увреждане tyazhe Loi степен.
Ефект на заболяването върху фармакокинетиката на
След получаване на 200 мг кларитромицин наблюдава увеличение на макси-мал концентрация и площ под кривата (AUC) и намаляването на отделянето на кларитромицин при пациенти с тежка бъбречна недостатъчност. Следователно е необходимо да се намали или увеличи интервала доза между храненията на дозата при пациенти с тежка бъбречна недостатъчност.
Стабилни нива на кларитромицин при пациенти с чернодробно увреждане в кръвта не се различава от концентрацията при здрави хора, но концентрацията на 14-gidroksimetabolita по-малко при пациенти с чернодробна недостатъчност.
Fromilid® е макролиден антибиотик. Макролидите се свързват обратимо с P-част и 50S рибозомни субединици да инхибират синтеза на РНК-зависима протеин. Fromilid предотвратява транспептидация (протеинова верига удължение) и / или преместване (прехвърляне на аминокиселини от РНК на трансфер на РНК). Както се формират важни пептиди, синтез на протеин настъпва, което затруднява нормалното функциониране на клетките.
Активният метаболит на кларитромицин hydroxyclarithromycin 14 също има ефикасност. Освен това е два пъти по-ефективен като кларитромицин по отношение на Н. influenzae.
Основното действие Fromilida® - бактериостатично, но също така Fromilid® също може да има бактерицидна активност срещу Streptococcus pyogenes, Streptococcus пневмония, Moraxella catarrhalis.
Fromilid® бактериостатично и бактерицидна активност срещу много клинично значими грам-положителни и грам-отрицателни бактерии, такива като аеробни, анаеробни или факултативни анаероби и други бактерии (Mycoplasma, Ureaplasma, Chlamydia, Legionella) и атипични микобактерии.
Таблица 1 бактерии, чувствителни към кларитромицин
Аеробни, Грам-zhitelnye аеробни бактерии, грам-отрицателни бактерии, анаеробни бактерии
Bacillus SPP. Bordetella коклюш грам-положителни бактерии
Corynebacterium SPP. Campylobacter jejuni Eubacterrium SPP.
Listeria моноцитогени X. грип Clostridium Perfringens
Стафилококус ауреус, чувствителни към мен-titsillinu Helicobacter Pylori Peptococcus SPP.
Streptococcus agalactiae Legionella pneumophila Peptostreptococcus SPP.
Стрептококова пневмония Moraxella catarrhalis Propionibacterium акне
Streptococcus pyogenes Neisseria гонорея грам-отрицателни бактерии
Streptococcus зеленеещи Neisseria менингит Bacteroides SPP.
Pasteurella multocida Bacteroides Fragilis
- бременност и кърмене
Кларитромицин се метаболизира в черния дроб, където той може да инхибира действието на ензими вана цитохром Р450 комплекс. Серумните концентрации на лекарства, които се метаболизират от тази система може да се увеличи, докато приложението Fromilida® и да причини странични ефекти.
Трябва да се внимава при използване на кларитромицин при пациенти, получаващи терапия изброени по-долу лекарства (субстрати на CYP 3A): алпразолам, астемизол, карбамазепин, tsiklostazol, цизаприд, циклоспорин, дизопирамид, алкалоиди на моравото рогче, метилпреднизолон, мидазолам, омепразол, антикоагуланти (например варфарин) , пимозид, хинидин, рифабутин, Viagra, такролимус, терфенадин, триазолам и винбластин, фенитоин, теофилин и валпроат.
Да се избягва употребата на перорален мидазолам. Терфенадин, цизаприд, астемизол, или не пимозид да се прилага по време на лечението Fromilidom®, тъй като тя може да доведе до смущения на сърдечния ритъм (удължаване на QT интервал, вентрикуларна тахикардия, вентрикулярна фибрилация и Torsade де Pointes). Има доклади за развитието на завъртане на камерна тахикардия настъпили по време на едновременната употреба на кларитромицин с хинидин или дизопирамид. При едновременно прилагане Fromilida® и теофилин, карбамазепин, дигоксин, ловастатин, симвастатин, триазолам, мидазолам, фенитоин, циклоспорин, такролимус и ергоалкалоиди се препоръчва да се определят техните нива на серумната концентрация, тъй като те може да се увеличи.
Тя трябва да бъде няколко пъти, за да се провери на протромбиновото време при пациенти, приемащи Fromilid® едновременно с варфарин или други перорални антикоагуланти.
Едновременното назначаване Fromilida® и зидовудин намалява абсорбира-ТА на зидовудин.
Едновременното приложение на ритонавир и Fromilida® води до значително увеличение (77%) от площта под кривата на серумните нива на концентрация (AUC) на кларитромицин и значително намаляване на площта под кривата на серумните нива на концентрация (до 100%), неговия метаболит 14-hydroxyclarithromycin. В нормална бъбречна функция е необходимо коригиране на дозата.
Кларитромицин може да доведе до увеличаване на експозицията на колхицин. Необходимо е да се наблюдава състоянието на пациента за клинични симптоми на колхицин токсичност. Трябва да се следи внимателно в серумната концентрация на дигоксин при пациенти го прилагат с кларитромицин.
Има възможност за повишаване на плазмените концентрации на инхибитори на фосфодиестераза (силденафил, тадалафил и varvenafila) при съвместната им употреба с кларитромицин, което може да изисква инхибитори за намаляване на дозата на фосфодиестераза.
Той отчете развитието на артериална хипотония брадикардия и лактатна ацидоза при комбинираната употреба на кларитромицин и верапамил.
Трябва да се разгледа възможността за кръстосана резистентност между 14-и 15-членни макролиди.
Дозата трябва да се намали при пациенти с нарушена бъбречна
функционира тежко.
При пациенти с анамнеза за чернодробно заболяване или приемащи други хепатотоксични лекарства може да се развие животозастрашаваща увреждане на черния дроб.
Може да увеличи симптомите на миастения гравис при пациенти, лекувани с кларитромицин.
Едновременното приложение на кларитромицин, ловастатин и симвастатин potivopokazano. Подобно на други макролиди, кларитромицин инхибитор повишава концентрацията на ММС-CoA redutazy. Рядко се съобщава за развитието на рабдомиолиза при пациенти с едновременно приложение на тези лекарства, както и при пациенти с едновременната употреба на аторвастатин или розувастатин с кларитромицин. Пациентите трябва да бъдат наблюдавани за симптоми на откриване на миопатия. Докато използването на кларитромицин, аторвастатин и розувастатин трябва да се използва в по-малки дози. В такива случаи е необходимо да се разгледа възможността за регулиране на дозата статин или статин използване, което не зависи от метаболизма на CYP3A ензим (флувастатин или privastatin).
Ефект на кларитромицин върху чревната микрофлора
Когато орално кларитромицин 250 мг два пъти дневно за 7 дни, се отбележи, няма значима промяна в броя на стафилококи, micrococci, ентерококи, аеробни дифте-роиди, анаеробни коки, еубактерии, клостридии и Veillonella. Растежът на колонии от стрептококи, грам-отрицателни бактерии, чревни, лактобацили, бифидобактерии и Bacteroides SPP. инхибира не е много силно. Увеличаване на броя на кандида албиканс са редки.
В случай на тежка, персистираща диария, която може да показва, псевдомембранозен колит, трябва да спрете приема на лекарството и се консултирайте с лекар.
Употреба при деца
Деца под 12 години, лекарството трябва да се използват в суспензия в сажди-sponds с инструкции за употреба Fromilid, гранули за суспензия за орално приложение, 125 мг / 5 мл.
В момента, няма достатъчно опит с Fromilida® при лечението на деца на възраст под 6 месеца и деца, заразени Mycobaterium авиум на възраст под 20 месеца.
Характеристики на ефекта на лекарството върху контролния-способността lyat превозно средство или потенциално опасно механизъм ми.
Лекарството не оказва влияние върху реакциите психомоторна скорост при пациенти да шофират или работят друг с потенциално опасни машини.
Симптоми: повръщане, коремна болка, главоболие и объркване.
Лечение: стомашна промивка, симптоматично лечение. Хемодиализата не е ефективно.
форма на издаване и опаковане
Таблетки, покрити с филм 250 мг и 500 мг.
7 таблетки се поставят в блистери от PVC филм / алуминиево фолио и polivinildihloridnoy.
2 блистера, заедно с инструкции за ползване на медицинско небе върху държавна и руски език са поставени в една купчина от картон.
Съхранява на сухо място при температура не по-висока от 30 ° С
Да се съхранява на място, недостъпно за деца!
Свързани статии