Фармакологични ефекти
Антиконвулсантната, хипнотичен, успокоително. А дългодействащ барбитурат. Смята се, че ефектите на фенобарбитал и други барбитурати като, поради възможността за повишаване и / или имитират инхибиращия ефект на GABA в синаптичната трансмисия. Успокоителен-хипнотична активност е свързана с потискане сензорна кора, намаляване на двигателната активност, промяна на функционалното състояние на мозъка. Въпреки че не е избран механизма на действие, фенобарбитал, като други барбитурати, както изглежда, е особено активна в нивото на таламуса който потиска нагоре провеждането в образуването на ретикуларната, като по този начин предотвратяване на предаването на импулси в кората на главния мозък. Антиконвулсивният ефект се дължи на инхибиране на моносинаптичния и полисинаптична предаване в централната нервна система.
Той причинява зависимо от дозата подтискане на дишането.
Фенобарбитал намалява концентрацията на билирубин в кръвния серум, вероятно чрез индуциране глюкуронил - ензимът, отговорен за свързването на билирубина.
Подобно на други барбитурати, улеснява индукция на чернодробни микрозомни ензими, като по този начин или повишаване или промяна на метаболизма на други лекарства.
Фармакокинетика
фенобарбитал разпределение е по-бавно от други барбитурати поради понижаване липофилност. Свързването с плазмените протеини от ниско до умерено. Той се метаболизира в черния дроб, предимно включваща микрозомни ензими.
Епилепсия (лечение на генерализирани тонично-клонични и прости фокални пристъпи); спешно лечение на остри епизоди на гърчове (включително тези, свързани с епилептичен статус, еклампсия, менингит, токсични реакции към стрихнин); на тетанус (като адювантна терапия). Като седативен (включително комбинирана терапия и комбинирани лекарства) за намаляване на тревожност, стрес, страх. Хипербилирубинемия (превенция и лечение).
режим на дозиране
Индивидуално, в зависимост от показанието, възрастта на пациента, клиничното състояние.
Когато се прилага на възрастни единичната доза е 10-200 мг, кратността на приемане - 1-3 пъти / ден. За деца - 1-10 мг / кг, 3 пъти / ден.
Б / в единична доза за възрастни - 100-1400 мг / м - 10-200 мг. За млад / в - 1-20 мг / кг, и / m - 1-10 мг / кг. Честотата на приложение се определя индивидуално. След включване / в продължение на максимален ефект може да отнеме до 30 минути.
Максимална доза: поглъщане Възрастен еднократна доза - 200 мг дневно - 500 мг.
страничен ефект
ЦНС: възможно слабост, сънливост, умора, атаксия, депресия (особено при пациенти в напреднала възраст или изтощени).
От кръвотворната система: рядко - агранулоцитоза, тромбоцитопения.
От страна на метаболизма: рядко - нарушение на калциевия метаболизъм.
Алергични реакции: рядко - кожен обрив, сърбеж.
Противопоказания
Тежка чернодробна и / или бъбречна недостатъчност, остра интермитентна порфирия, или смесени, порфирия анамнеза за свръхчувствителност към фенобарбитал.
Прилагане на бременност и кърмене
Според някои доклади използване на фенобарбитал в антиконвулсанти по време на бременност води до нарушаване на кръвосъсирването, при новороденото и може да предизвика кървене в началото на раждането период (обикновено в първите 24 часа след раждането).
Ако се използват барбитурати по време на раждането, се препоръчва да приемат доставката в реанимация готовност.
Барбитуратите се излъчват в майчиното мляко. Прием барбитурати кърмеща майка, може да причини депресия на централната нервна система при кърмачета. Фенобарбитал, като индуктор окисляване на микрозомален ензим в черния дроб, увеличава детоксикация функция, която намалява концентрацията на билирубин в серума. Този имот дава предимство да се използва фенобарбитал хемолитична болест на новороденото.
Използване на човешкия черен дроб
Е противопоказан при тежко чернодробно заболяване.
Бъдете предпазливи на човешкия черен дроб. При продължителна употреба може черния дроб.
Употреба при бъбречна функция
Е противопоказан при тежко бъбречно заболяване.
Бъдете предпазливи на бъбречна дисфункция.
Употреба при деца
Приложението е възможно според режима на дозиране.
Предупреждения
С повишено внимание при пациенти, които злоупотребяват с наркотици или инструкции по история на зависимостта от наркотични вещества; в чернодробна дисфункция, остра или персистираща болка, бъбречна дисфункция, респираторни заболявания, придружени от диспнея или обструкция на дихателните пътища, по-специално астматично състояние. С внимателното използване на парентерално с болест на сърцето, хипертония.
При продължителна употреба може черния дроб.
Пациентите, които имат повишена чувствителност към един от барбитурати могат да бъдат чувствителни към други барбитурати.
Фенобарбитал не трябва да се използва във връзка с гризеофулвин. При едновременно прилагане трябва мониторинг концентрации на хидантоинови производни в кръвната плазма.
По време на лечението, избягвайте алкохола.
Ефекти върху способността за шофиране и механизми за управление на
По време на лечението се забави скоростта на психомоторните реакции. Това следва да се счита за лицата, работещи в потенциално опасни дейности, които изискват повишено внимание и скорост реакции психомоторни.
лекарствени взаимодействия
Докато използването на лекарства, които имат потискащо действие върху централната нервна система, с етанол, етанол-съдържащи препарати могат да повишат инхибиторен ефект върху ЦНС.
Докато използването на инхибитори на МАО метилфенидат може да увеличи фенобарбитал концентрации в кръвната плазма, който може да доведе до токсични ефекти и повишаване на инхибиторен ефект върху ЦНС.
При едновременно използване на кортикостероиди, кортикотропин, хлорамфеникол, циклоспорин, дакарбазин, дигиталисови гликозиди, метронидазол, хинидин, карбамазепин и антиконвулсанти от сукцинимиди група estrogensoderjath орални контрацептиви, антикоагуланти - производни на кумарин и индандионът, трициклични антидепресанти, доксициклин, фенопрофен, хлорпромазин, фенилбутазон, витамин D, ксантини могат да намалят интензивността и продължителността на действие на тези лекарства, поради повишената им Metabo ISM, което се дължи на индуцирането на чернодробни микрозомни ензими под влиянието на фенобарбитал.
При едновременно използване на фенобарбитал може да забави абсорбция от червата.
Докато използването на ацетазоламид може остеомалация, рахит.
Докато използването на валпроена киселина увеличава концентрацията фенобарбитал в кръвната плазма, който може да се придружава от изразена седация и летаргия. Той докладва леко плазмени концентрации киселина намаляване на валпроевата.
При едновременно прилагане на намалена концентрация на верапамил, нимодипин, фелодипин плазма.
Докато използването на халотан, енфлуран, халотан, метоксифлуран могат да увеличат метаболизма на средства за анестезия, което увеличава риска от токсични ефекти върху черния дроб, и в случай на metoksiflurana - на черния дроб и бъбреците.
Докато използването на гризеофулвин може да намали чревната абсорбция на гризеофулвин; кофеин - намалена седативен ефект на фенобарбитал.
Когато се прилага едновременно с добавяне мапротилин възможно инхибиторен ефект върху ЦНС, мапротилин във високи дози, може да намали прага на припадъците и намали ефекта на антиконвулсантни барбитурати.
Докато използването на парацетамол при пациенти, лекувани с фенобарбитал, може да намали ефективността на парацетамол. Има случаи на хепатотоксичност.
При едновременно приложение на пиридоксин, 200 мг / ден може да намали фенобарбитал концентрации в плазмата.
При едновременно прилагане на примидон, фенобарбитал, фелбамат може да повиши плазмените концентрации.
При лечението на фолат използване дефицит на фолиева киселина намалява ефективността на фенобарбитал.
Свързани статии