Диаморфин (хероин) - индикации, странични ефекти
Диаморфин (хероин) - полу-синтетично вещество първо се получава от морфин в Лондон през 1874 г. През 1898 г. беше въведен в клиничната практика като лекарство за кашлица и като средство за борба с morphinism; но по-късно бе установено, че чрез премахване на зависимостта от морфин пристрастяване той нарича себе си.
Фармакокинетика. В тялото, диаморфин (хероин) в продължение на няколко минути и се превръща в морфин-6 monoacetylmorphine, който е метаболит на двете лекарства; диаморфин ефекти са обяснени главно морфин-6 и monoacetylmorphine TS-малка степен към рецепторите. Полуживотът (t1 / 2) диаморфин прилага парентерално, 3 мин.
Когато се прилага хероин presistemna биотрансформация напълно изложени на първото преминаване през черния дроб, разработване на морфин (t1 / 2 часа март), които заедно с метаболити навлиза в системната циркулация. По този начин, когато се прилага диаморфин може да поеме по същество пролекарство т.е. морфин активен прекурсор, който има биологично действие.
Висока потенциал диаморфин (1 мг = 1.5 мг диаморфин морфин) може да се обясни чрез действието на метаболит 6-ацетилморфин и с това, че морфинът се използва обикновено като сулфат и диаморфин - като хидрохлорид.
Заявление. използване диаморфин в остра болка, като инфаркт на миокарда, и хронична болка, като в крайния срок. Диаморфин осигурява бързо облекчаване на болката от морфин, тъй като тя е по-разтворими в липиди и лесно прониква в мозъка; ефектът е за същите лекарства.
Диаморфин е по-разтворима от морфин, за създаването на концентрация, необходима за осигуряване на ефективност. Това, заедно с по-голяма мощност (по-висока ефективност, по-малко тегло е необходимо лекарство, така че може да се прилага по-малък обем) прави диаморфин подходящ за администриране подкожно през спринцовка, ако е необходимо непрекъснат контрол на болка при пациенти в крайното състояние и има не е възможно да се осигури морфин абсорбира в тънките черва (вътре бузата, свещи).
Диаморфин приложима и при силна кашлица (сироп диаморфин).
Злоупотребата. Често, диаморфин (хероин) се счита за най-мощният от лекарства, които предизвикват зависимост. По отношение на теглото съотношение е наистина по-силен от морфина, както и за пренос методи контрабандни това има значение, защото диаморфин заема по-малко място, но и за способността му да се предизвика най-силната връзката, има някои съмнения.
В почти всички страни, производството на хероин е сега, дори и за медицински цели е незаконно. Благодарение на широкото пристрастяването към хероина първата забрана бе наложена му в Съединените щати през 1924 г., където е имало по това време натрупан опит в този вид борба с алкохолизма (1919-1933).
През 1953 г. е направен опит да се забрани употребата на хероин като лекарство във всички страни, т.е. Той предложи да се счита за незаконосъобразно е възползвала от него. Повечето страни са стигнали до споразумение по този въпрос, но в хероина във Великобритания се запазват за използване в медицината и да се използват до момента, но лекарството не се изнася в други страни. Въвеждане на забрана сега безсмислен, тъй като незаконно разпределени хероин на разположение в световен мащаб.
Свързани статии