Активна субстанция
Ceftriaxone едноименния активно вещество е бял или жълтеникав кристален прах, разтворим във вода и слабо разтворим в етилов алкохол.
Химическа формула: C18 H18 N8 О7 S3. Заглавие: [6R- [6alfa, 7beta (Z)]] - 7 - [[(2-амино-4-тиазолил) (метоксиимино) ацетил] амино] -8-оксо-3 - [[(1,2,5 , 6-тетрахидро-2-метил-5,6-диоксо-1,2,4-триазин-3-ил) тио] метил] -5-тиа-1-азабицикло [4.2.0] окт-2-ен 2-карбоксилна киселина (под формата на динатриева сол).
Подобно на други цефалоспорини Ceftriaxone е производно на 7-АСА (7-аминоцефалоспоранова киселина). 7-АСА, включени в Ceftriaxone молекула съдържа в своята структура бета-лактамов пръстен, съставен от три въглеродни атоми и един азотен атом.
Поради тази причина, цефтриаксон, подобно на други цефалоспорини, по-бета-лактамни антибиотици, или бета-лактами.
механизъм на действие
В допълнение към цефалоспорин бета-лактами включват други групи антибиотици: пеницилини, карбапенеми и монобактами. Това е наличието на бета-лактамов пръстен в молекулната структура са до голяма степен се дължи на антимикробни свойства цефтриаксон.
Всички антибиотици имат бактерицидно, бактериостатично или смесен действие. Бактериостатично действие е инхибирането на растежа на бактериалната клетка и възпроизвеждане, и антибактериална - в тяхното унищожаване.
Ceftriaxone има бактерицидни свойства. Бактерициден ефект на лекарството е в унищожаване на бактериалната клетъчна стена. Този механизъм е сложна и не е напълно изяснен.
Известно е, че бактериите са едноклетъчни микроорганизми. Както всяка клетка, бактерия не може да съществува без мембрана обвивка или клетка. Когато е повреден бактерии са убити.
Cell стена заедно с други органични съединения включва Мюрейн, органично вещество, принадлежащо към класа на полимери, пептидогликани. Синтезът се извършва под действието на пептидогликан транспептидаза ензими.
Ceftriaxone има афинитет към трансфераза, и комуникира с тях. Поради тази причина, тези съединения са посочени като пеницилин-свързващи протеини. След пеницилин и Ceftriaxone е бета-лактамни антибиотици, на бактерицидно действие и имат подобна.
Инактивиране пеницилин протеини и последващо увреждане проявяват пептидогликановия синтез в бактериалната клетка, която е под формата на сфера, и след това счупен. Пеницилин-свързващите протеини са неравномерно в неговите свойства и функции, които изпълняват.
Сред тях има и такива, които са отговорни за поддържане на формата на бактерии. Инхибиране на функцията на тези протеини е показано от факта, че бактериалната клетка губи своята форма, а също така води до смъртта си. Някои протеини катализират образуването на дялове чрез разделяне на бактериалната клетка.
Инхибирането на тези протеини е показано, че не настъпва разделяне и бактерии под формата на дълги нишки. В допълнение към функция потискане пеницилин цефтриаксон протеини спомага за освобождаването на автолизин. Тези вещества се съдържат в бактериална клетка и контролиране на количеството на пептидогликан. Активирането автолизин цефтриаксон води до самоунищожение на бактериални клетки.
С течение на времето, бактериите образуват стабилност или устойчивост на разяждащото въздействие на антибиотици. Механизми на образуване на множествена резистентност.
Някои от тези механизми са насочени към елиминиране на контакт с антибиотик от бактериални клетки. Други механизми променят свойствата на пеницилин-свързващи протеини.
Това намалява афинитета на тези протеини и молекули Ceftriaxone, като по този начин се затруднява свързването им. Има и трети начин за дезактивиране Ceftriaxone - унищожаването на своите бета-лактамази. Тези съединения се отличават ферментационни бактерии в отговор на наличието на антибиотици.
Бета-лактамаза съдържа редица съединения, които инактивират бета-лактамни антибиотици. Цефалоспорини са унищожени от пеницилиназа и цефалоспориназна.
Бета-лактамаза се произвежда както грам-положителни и грам-отрицателни бактерии. Освен грам ги произвеждат в големи количества. Въпреки това, грам-отрицателни бактерии в по-голяма степен се натрупват бета-лактамаза върху повърхността на клетъчната мембрана.
И тъй като те са по-устойчиви на цефалоспорини. В зависимост от ефективността и устойчивостта на секретират пеницилиназа 5 поколения цефалоспорини. Ceftriaxone е представител на III поколение лекарствени групи.
Този антибиотик резистентни към бета-лактамази разпределена много Грам бактерии. Повечето цефалоспорини, включително Ceftriaxone и практически не се абсорбира в стомашно-чревния тракт, и вътрешния приемане дразни лигавицата на стомаха и червата.
Ето защо, за използване в клиничната практика само подходящи инжекционни форми на лекарството. Ceftriaxone има широк антибактериален спектър на действие.
За него много чувствителни грам-положителни и грам-отрицателни бактерии: Staphylococcus Aureus, Streptococcus пневмония, Pseudomonas, Bacillus на инфлуенца и параинфлуенца, и zelenyaschy гноен стрептококи, Salmonella, Shigella, Klebsiella, Е.коли, Neisseria менингит и гонорея, Enterobacter, Proteus, бледо Treponema.
Ceftriaxone е ефективен при анаеробни инфекции, причинени от Bacteroides и клостридии. Въпреки това, някои видове от Clostridia, Streptococcus група D, Enterococci не са чувствителни към този антибиотик. Ceftriaxone при бързо се натрупва в необходимите концентрации, първо в плазмата, а след това - в тъканите и телесните течности (бели дробове, бронхите, пикочно-половата система, костите, хрущялите).
Лекарството е слабо прониква интактната кръвно-мозъчната бариера, но възпаление на менингите прониква добре в цереброспиналната течност. Поради бактерицидно действие и широк спектър антибактериална Ceftriaxone е лекарство на избор за много трудно да се пристъпи бронхопулмонална, урина, чревни инфекции, г. Н. В пневмония, перитонит, сепсис.
Тя често се предписва емпирично в първите дни, когато инфекциозния агент не е идентифициран. Друга положителна характеристика на лекарството: относително ниската си токсичност. Тя е по-ниска от тази на много други антибиотици. Въпреки това, след прилагането на Ceftriaxone често развиват чревната дисбиоза и свързани дефицит на витамин К.
В допълнение към лекарството, аз често се развива алергия. Непоносимост към други бета-лактами, като пеницилини, алергии могат да носят хоризонтален характер.
История на създаване
Цефалоспорини са получени в Италия през 40-те години на миналия век. Като естествени материали сервират изолирани от крайбрежни отпадъчни води форми tsefalosporium akremonium (оттук име антибактериална група).
По-нататък ние се синтезират от множество полусинтетични антибиотици, цефалоспорини. Ceftriaxone е представител на III поколение се получава 1,982. Лекарството се произвежда и да продължи да произвежда много фармацевтични компании в България и чужбина. През последните десетилетия, тя се използва успешно в медицинската практика за лечение на тежки бактериални инфекции.
технология за синтез на
Ceftriaxone се получава чрез полусинтеза. По време на последователните реакции към молекула на 7-АСА, която е в основата на препарата, органичните радикали са прикрепени.
издаване
Най-често в аптечната мрежа Ceftriaxone произведени различни български фармацевтични компании във флакони от по 1000 мг (1 г) инжектиране на прах. Сред чуждестранните продукти с марката се откроява със своето качество Rocephin, произведени от швейцарската компания Hoffmann-La Roche. Има и други чуждестранни и местни продукти в синоним на цефтриаксон активната съставка:
- Lendatsin - Лек, Словения Sandoz, Австрия;
- Azaran - Hemofarm, Сърбия;
- Medakson - Medokemi, Кипър;
- Oframaks - Ranbaxy, Индия;
- Tsefatrin - Dzhepak, Индия;
- Tsefogram - Orchid, Индия;
- Rotseferin - Bryntsalov, България;
- Tsefson - Мустафа. Турция;
- Tseftriabol - Abol, България;
- Betasporina - атра, Португалия;
- Torotsef - Torrent, Индия.
Всички продукти, представени флакони с 1 г прах инжектиране. Някои производители, заедно с 1гр произвеждат 250, 500 мг и две грама Като правило, чуждестранни лекарства са по-скъпи от домашното. И причината не е само в качеството.
Много фармацевтични компании в чужбина осигуряват бутилки пакет с ампули, съдържащи необходимото количество разтворител (1% лидокаин). Разбира се, това не може да се отрази на цената на лекарствената форма.
Освен цефалоспорини Ceftriaxone III поколение включва цефоперазон, цефотаксим, цефиксим, Tsefodizim. Сега използвам наркотици IV-V поколения: цефепим, цефпиром, Tseftozolan, Цефтобипрол.
Лесно е да се забележи, че по-голямата част от антибиотик-tsefalorsporinov (но не всички) започва с буквени комбинации цеф. последните представители на различни поколения по-мощен бактерицидно действие, толкова по-голяма от широчината антибактериален спектър и по-голяма устойчивост на лактамази. Въпреки това, цефтриаксон и сега продължават да се използват в клиничната практика.
- Инфекциозни кожни лезии, инфекция на рана;
- Инфекциозно респираторно заболяване (бронхит, пневмония, плеврит);
- Инфекция ENT (ринит, синузит, отит);
- коремна инфекция (перитонит, емпиема на жлъчния мехур);
- Чревни инфекции - салмонелоза, дизентерия, коремен тиф;
- Borreliosis (Лаймска болест);
- Бактериален менингит;
- сепсис;
- ендокардит;
- Активирането на патогенни бактериална флора в имунодефицитни състояния;
- Инфекциозни заболявания на опорно-двигателния апарат (остеомиелит септичен артрит);
- бъбречна инфекция (уролитиаза, пиелонефрит);
- Пикочо-половите инфекции, включително и STD (полово предавани болести чрез) - гонорея, сифилис и мек шанкър.
Лекарството се прилага интравенозно и интрамускулно. Стандартна доза за възрастни - 1гр 2 пъти на ден (след 12 часа). При тежки състояния на дневната доза може да се увеличи, но не повече от 4, лекарството се използва в педиатричната практика.
При деца на възраст над 12 години и с тегло от 50 кг за дозиране са същите, както при възрастни. Новородени деца до 12 седмици на лекарство се прилагат поотделно в размер на 20-50 мг / кг телесно тегло. Бебета и деца до 12 години Ceftriaxone се назначава размер на 20-80 мг / кг телесно тегло.
Когато силно течаща инфекциозен процес, придружен от повишена температура, микробен интоксикация, възпалителни и деструктивни изменения на вътрешните органи, Ceftriaxone за предпочитане се прилага интравенозно и интравенозно.
За интравенозно приложение, съдържанието на 250 флакон, и 500 мг, разтворени в 5 мл разтворител и 1 грам - 10 мл разтворител. Като разтворител, подходящ Nat. разтвор или вода за инжекции. Ceftriaxone бавно се инжектира.
За интравенозно вливане приложение при възрастни и деца препарат разреден в 100 мл физиологичен разтвор. разтвор. Продължителността на интравенозна капкова трябва да бъде най-малко 30 минути. За интрамускулно приложение на 250 и 500 мг Ceftriaxone разреждат в 2 мл и 1 грам - 3, 5 мл разтворител. Ceftriaxone мускулни инжекции са болезнени.
Следователно, тъй като оптималната разтворител е 1% разтвор на локален анестетик, лидокаин, който е изключително редки. Най-често е възможно да се срещне с 2% разтвор. За получаване на 1% разтвор на 2% лидокаин разрежда в Phys. разтвор или във вода за инжектиране в съотношение 1: 1.
Ако интрамускулно приложение е необходимо да се гарантира, че лидокаинът присъства като разтворител, случайно падна в кръвоносен съд. За тази цел, преди приложението на лекарството трябва да се забави буталото на спринцовката.
Съгласно решението, което не трябва да бъде кръв. Лидокаин получаване в кръвния поток е изпълнен с колапс - рязък спад в кръвното налягане. По същата причина Ceftriaxone интравенозно лидокаин не се разрежда.
На Ceftriaxone като лидокаин, често алергична реакция. Ето защо, преди първата инжекция на лекарството се препоръчва да се извърши интрадермален тест.
Провеждане на тестове, както и да ги оценява, може да бъде само на медицинския персонал в болницата. Ceftriaxone се използва както като монотерапия или в комбинация с други антибиотици. Вторият вариант е за предпочитане, тъй като засилено антибактериален ефект и разширява спектъра.
Отбележете, че в гнойни процеси прилагане Ceftriaxone самостоятелно като друг антибиотик ще бъде неефективно. Антибиотична терапия трябва да се извършва само в комбинация с гнойни фокус пренастройване (отваряне, канализация, локално антисептично промивка, прилагане на асептични превръзки).
Продължителността на лечение с цефтриаксон се определя индивидуално, но трябва да бъде най-малко 1 седмица. Във всеки случай, след това се прилага в продължение на още 3 дни и подобряване на цялостната нормализиране на температурата на лекарството.
фармакодинамика
След интрамускулно приложение на лекарството бързо достига системната циркулация. Оттам влиза структурите на тъкани и телесни течности. Максималната концентрация в плазмата след интрамускулно приложение формира след 2-3 часа чрез интравенозно - веднага.
Препарат под формата на неактивен метаболит екскретира в жлъчката чрез червата (60-50%) и непроменен - чрез бъбреците в урината (50-40%). Периодът на полуразпад - 6-9 часа. При бебета и възрастни хора, както и при пациенти с чернодробно увреждане и бъбречна екскреция на Ceftriaxone може да се забави.
странични ефекти
- ЦНС. виене на свят, главоболие;
- ГИТ. стоматит, глосит, коремна болка, метеоризъм, диария, гуша, ентероколит, дисгезия, повишени чернодробни ензими, жълтеница;
- Сърдечно-съдова система. флебит на инжекция IV;
- Отделителната система. намаляване на обема на урината (олигурия), глюкоза, и червени кръвни клетки в урината (глюкозурия, хематурия), увеличение на съдържанието на урината на урея и креатинин;
- Кръв. анемия, левкопения, левкоцитоза, тромбоцитопения, тромбоцитоза, кръвотечение от носа;
- Дихателната система. алергичен бронхоспазъм;
- На кожата и подкожната тъкан. алергичен обрив, сърбеж, еритема, едема, абсцес, инжектиране;
- Общи. анафилактичен шок, втрисане, висока температура, гъбична суперинфекция.
Противопоказания
Свръхчувствителност към цефтриаксон и други цефалоспорини. Лекарството се прилага с внимание при пациенти в напреднала възраст, лица, страдащи ентероколит и язвен колит, нарушена чернодробна и бъбречна функция, както и преждевременно родени бебета с увеличени или нивата на билирубин при раждането.
Взаимодействие с други лекарства
- Antibiotki-аминогликозиди - взаимно усилване на антибактериално действие;
- Бримкови диуретици и нефротоксични лекарства - увеличена нефротоксичност;
- Нестероидни противовъзпалителни лекарства и disaggregants - риск от кървене;
- Етанол - рязко отслабване на антибактериалното действие на цефтриаксон.
Бременност и кърмене
Лекарството прониква плацентната бариера. Безопасността му не е била потвърдена за ембриона. Затова Ceftriaxone се прилага по време на бременност само в II-III тримесечие на строги условия. От неговото използване в триместър на I, когато е налице в раздела органи и системи на плода, трябва да се избягва. Ceftriaxone преминава в кърмата. Ето защо, когато той е назначен да прекъсне кърменето.
Лекарството се съхранява при температура не повече от 25 0 С Срок на годност - 2 години. Приготвеният разтвор при стайна температура е подходяща за използване в рамките на 6 часа, и по време на съхранение в хладилник - в продължение на 1 ден. Оптималното решение е да се използва веднага след приготвянето му. Препаратът е достъпно на лекарско предписание.
(Още няма рейтинги, са първите)
Свързани статии