търговско наименование
бисептол 480
Международното непатентно наименование на активните съставки
Ко-тримоксазол [Sulfamethoxazole Триметоприм +]
дозирана форма
Концентрат за инфузионен разтвор
Състав 1 концентрат
Активни вещества: сулфаметоксазол триметоприм + 80,00 мг 16,00 мг
Помощни вещества: пропиленгликол 400.00 мг етилов алкохол 96% 100.00 мг. 15,00 мг бензилов алкохол, натриев дисулфит (E223) 1.00 мг. натриев хидроксид, 12.63 мг натриев хидроксид 10% -ен разтвор до рН 9,5 - 11,0 вода за инжекции до 1 мл. В една ампула (5 мл) съдържа 400 мг сулфаметоксазол и 80 мг триметоприм.
описание
Бистър, безцветен или леко жълтеникава течност.
Фармакотерапевтична група
Антимикробното средство комбинирани.
фармакологични свойства
фармакодинамика
Biseptolum се комбинира с антибактериален агент, съдържащ ко-тримоксазол - смес в съотношение 5: 1 сулфаметоксазол и триметоприм. Sulfamethoxazole инхибират синтеза фолат от конкурентен антагонизъм с пара-аминобензоена киселина, т.е. бактериостатично действие.
Триметоприм е инхибитор на бактериална дихидрофолат редуктаза. В зависимост от условията, той може да има бактерицидно или бактериостатично действие. По този начин, триметоприм и сулфаметоксазол блок два последователни етапа на пурин биосинтеза, и след това нуклеиновите киселини, необходими за много бактерии.
Бисептол е бактерициден лекарства широкоспектърни, активни срещу следните микроорганизми: Streptococcus SPP. (Streptococcus пневмония), Staphylococcus SPP. Neisseria meningitidis, Neisseria гонорея, Ешерихия коли (включително щамове enterotoksogennye), Salmonella SPP. (Включително Salmonella Typhi и Salmonella paratyphi), Vibrio холерният, Bacillus anthracis, Haemophilus грип (включително щамове ампицилинова резистентност), Listeria SPP. Nocardia asteroides, Bordetella коклюш, Enterococcus множество видове, Klebsiella SPP. SPP Протей. Pasteurella SPP. Francisella tularensis, Brucella SPP. Mycobacterium SPP. (Включително Mycobacterium лепра), Citrobacter, Enterobacter SPP. Legionella pneumophila, Providencia, някои видове Pseudomonas (с изключение на Pseudomonas Aeruginosa), Serratia marcescens, Shigella SPP. Yersinia SPP. Morganella SPP. Пневмоцистна; Chlamydia SPP. (Включително Chlamydia трахоматис, Chlamydia PSITTACI); протозои: Plasmodium SPP. Toxoplasma Gondii, патогенни гъбички: Actinomyces israelii, Coccidioides immitis, Histoplasma capsulatum, Leishmania SPP.
Устойчиви на лекарството: Corynebacterium SPP. Pseudomonas Aeruginosa, Mycobacterium туберкулоза, Treponema SPP. Leptospira SPP. вируси.
Фармакокинетика
Максималната концентрация на сулфаметоксазол и триметоприм, който се определя след един час, е по-висока и се постига по-бързо, когато се прилага интравенозно, над концентрацията може да се получи с прием на лекарството. Znachimyerazlichiya свързана с плазмената концентрация и полуживот след прилагане на ко-тримоксазол в перорално и интравенозно форма не, инсталиран. Триметоприм е слабо алкален (рКа = 7.3) с липофилни свойства. Концентрацията на ТМР в тъканите е по-висока от концентрацията се определя в плазмата, е особено висока в белите дробове и бъбреците. По-високите концентрации на триметоприм в сравнение с плазмата наблюдава в жлъчни течности и тъкани на простата, слюнка, вагинални секрети. Триметоприм концентрация в човешкото мляко, цереброспинална течност, секрети на средното ухо, синовиална течност, вътреклетъчен течност (интерстициален) съответстват на концентрациите, необходими за антибактериална активност. Триметоприм влиза в околоплодна течност и фетална тъкан, има достигане на концентрация в близост до концентрация, наблюдавана в майчината серума.
Приблизително 50% TMP свързва с плазмените протеини. Времето на полуживот при пациенти с нормална бъбречна функция е от 8.6 до 17 часа. Няма значима разлика в напреднала възраст в сравнение с по-млади пациенти. Триметоприм се показва в бъбреците - приблизително 50% непроменен в продължение на 24 часа в урината. Урината идентифицирани няколко метаболити на триметоприм.
Sulfamethoxazole е слаба киселина с рКа = 6.0. Концентрацията на активната форма на сулфаметоксазол в околоплодна течност, жлъчка, цереброспинална течност, секрети на средното ухо, слюнка, синовиална течност, вътреклетъчната течност е от 20 до 50% сулфаметоксазол присъства в плазмата. Приблизително 66% от сулфаметоксазол се свързва с плазмените протеини. Времето на полуживот при пациенти с нормална бъбречна функция е от 9 до 11 часа. При пациенти с увредена бъбречна функция стойности промените в полуживот на активната форма на сулфаметоксазол не е зададено, но удължението се наблюдава полуживот на основния ацетилиран метаболит ако креатининовия клирънс по-малко от 25 мл / мин.
Sulfamethoxazole получен основно от бъбреците, 15 до 30% от дозата се открива в урината в активна форма. При пациенти в напреднала възраст се наблюдава намаляване на бъбречния клирънс на сулфаметоксазол.
Показания
Инфекциозни-възпалителни заболявания, причинени от чувствителни към ко-тримоксазол микроорганизми:
- инфекция на пикочните органи: инфекция на пикочните пътища, венерична язва;
- инфекции на дихателните пътища: хроничен бронхит, пневмония лечение и профилактика, причинена от Pneumocystis jiroveci (преди P. каринии) (РСР);
- инфекция на горните дихателни пътища: отит на средното ухо (при деца);
- Стомашно-чревни инфекции: коремен тиф и ПАРАТИФ, холера, дизентерия, гастроентерит, причинен от enterotoksichnymi щамове на Ешерихия коли;
- Други бактериални инфекции: Nocardiosis, бруцелоза, актиномикоза, южноамерикански бластомикоза, токсоплазмоза.
- Свръхчувствителност към сулфонамиди, триметоприм, котримоксазол или всички допълнителни компоненти на състава;
- сериозно увреждане на чернодробния паренхим;
- тежко бъбречно увреждане (креатининов клирънс по-малко от 15 мл / мин);
- чернодробна недостатъчност;
- тежки хематологични нарушения: апластична анемия, В12 анемия, агранулоцитоза, левкопения, дефицит на глюкозо-6-фосфат дехидрогеназа;
- Избягвайте администрация диагностициран с порфирия или при пациенти, които са изложени на риск от остра порфирия, тъй като лекарство може да изостри симптомите на заболяването;
- Децата на възраст до 3 години (с изключение на лечение или профилактика на пневмония, причинена от Pneumocystis jiroveci);
- бременност и кърмене.
предпазни мерки
Трябва да се внимава при определяне Biseptolum 480 пациенти с дефицит на фолат (например, хора с алкохолни зависимост prilechenii антиконвулсанти, синдром на малабсорбция, и възрастни хора); пациенти с астма и тежки алергии; пациенти със заболявания на кръвоносната система и дихателната система, като след прилагане на високи дози могат да се появят прекомерна хидратация; пациенти със заболяване на щитовидната жлеза. Препоръчва съответствие с особено внимание при пациенти в напреднала възраст, тъй като тази група е по-податливи на странични ефекти и по-изразени усещане странични ефекти, особено когато са свързани заболявания като бъбречна недостатъчност и (или), чернодробна дисфункция, и като други лекарства.
Дозиране и администрация
Biseptolum 480, концентрат за инфузионен разтвор, е предназначен само за интравенозно приложение, и трябва да се разрежда непосредствено преди употреба.
След прилагане Biseptolum 480 инфузионен разтвор Получената смес трябва енергично се разклаща за пълно смесване. В случай на кристали откриване или поява утайка преди смесване или по време на инфузията, сместа трябва да бъдат унищожени и подготвят нова.
Препоръчваме следната схема разреждане бисептол 480 наркотици:
1 ампула (5 мл) Biseptolum подготовка 480 в 125 мл разтвор за инфузия;
2 ампули (10 мл) Biseptolum подготовка 480 в 250 мл разтвор за инфузия;
3 ампули (15 мл) Biseptolum подготовка 480 в 500 мл разтвор за инфузия.
Оставя се да се използват следните разтвори за получаване инфузия Biseptolum 480 разреждане:
- 5% и 10% декстроза;
- 0,9% разтвор на натриев хлорид;
- разтвор на Рингер;
- 0,45% разтвор на натриев хлорид с 2,5% разтвор на декстроза.
Продължителността на инфузия трябва да бъде около 60-90 минути в зависимост от степента на хидратация на пациента.
Ако пациентът е противопоказан въвеждане на голямо количество течност се оставя да се използва по-висока концентрация на ко-тримоксазол - 5 мл 75 мл 5% декстроза. Неизползваният разтвор трябва да се изхвърли.
остри инфекции
Възрастни и деца на възраст над 12 години: 2 обикновено се използват за ампула (10 мл) на всеки 12 часа.
Деца на възраст от 3 до 12 години: 30 мг сулфаметоксазол и триметоприм 6 мг на килограм телесно тегло на ден, в 2 часа.
Схема на дозиране Biseptolum получаване 480 (преди лечението да се разреди, както е описано по-горе):
- деца на възраст от 3 до 5 години: 2,5 мл на всеки 12 часа.
- деца на възраст от 6 до 12 години: 5 мл на всеки 12 часа.
Лечението трябва да бъде най-малко пет дни, или в рамките на два дни след изчезването на симптомите.
Пациенти с бъбречна недостатъчност: при възрастни и деца над 12 години (данни за деца под 12 години не са налични) с бъбречна недостатъчност корекция на дозата трябва да се променят в зависимост от креатининовия клирънс.
клирънс креатинин (мл / мин)
От 15 до 30 мл / мин
1/2 нормалната доза
Не се препоръчва
Препоръчителна определение сулфаметоксазол концентрация в серума на всеки 2-3 дни в проби, взети след 12 часа след прилагане на лекарството Biseptolum 480. Ако общата концентрация на сулфаметоксазол надвишава 150 мкг / мл, лечението трябва да се прекрати до намаляване на концентрацията на по-малко от 120 микрограма / мл.
Пневмония, причинена от Pneumocystis jiroveci (преди P. каринии)
лечение
Скоростта от 100 мг сулфаметоксазол и 20 мг триметоприм на килограм телесно тегло на ден 2 или повече отделни дози. Възможно най-скоро пациентът трябва да отиде в устната форма на лекарството. Курсът на лечение не трябва да надвишава 14 дни. Целта на лечението е да се постигне TMP максимална концентрация в плазмата или серума е по-голяма от или равна на 5 микрограма / мл (определени при пациенти, приемащи лекарството интравенозно в продължение на един час).
предотвратяване
Средно измерване (интравенозно или през устата, ако е възможно) за целия риск от времето на експозиция.
токсоплазмоза
За предотвратяване Предполага се същата доза както за профилактика на РСР (пневмония, причинена от Pneumocystis jiroveci).
свръх доза
Симптомите включват гадене, повръщане, виене на свят, главоболие, объркване. При тежки свръхдоза, триметоприм маркирани потискане на костния мозък.
Лечение: Лекарството трябва да се прекрати незабавно в случай на странични ефекти. IV течности, корекция на електролитни нарушения. Ако е необходимо - хемодиализа.
Взаимодействие с други лекарства
Ко-тримоксазол е съвместим със следните препарати: 5% декстроза / в инфузия, 0.9% натриев хлорид / в инфузионен смес е 0.18 процента натриев хлорид и 4% декстроза / в инфузия, 6% декстран 70 на / в инфузия на 5% декстроза или физиологичен разтвор, 10% декстран 40 за включване / в инфузия на 5% декстроза или физиологичен разтвор, Рингеров разтвор за инжекции.
При пациенти в напреднала възраст бисептол в комбинация с диуретици, особено тиазидни диуретици увеличава риска от тромбоцитопения. Едновременното използване на циклоспорин в кръвта намалява неговата концентрация.
не трябва да се прилага лекарството интравенозно в комбинация с лекарства и разтвори, съдържащи бикарбонат.
Увеличава антикоагуланти активност антикоагуланти, подобрява действието на хипогликемични агенти и метотрексат. Намалява интензивността на чернодробния метаболизъм на фенитоин (удължава неговия Т1 / 2 от 39%) и варфарин, увеличаване на тяхната effekt.Pri едновременно използване на ко-тримоксазол и рифампицин седмици има намаляване на полуживот на триметоприм.
При пациенти, получаващи профилактично пириметамин (антималарично) при дози над 25 мг / седмица. при лечението на ко-тримоксазол са случаи на мегалобластна анемия. Не препоръчваме използването на комбинирана терапия от този тип.
С едновременното използване на ко-тримоксазол и зидовудин, увеличава риска от хематологични заболявания, и по тази причина е необходимо да се извършва кръвни изследвания.
Увеличава серумните концентрации на дигоксин, особено при пациенти в напреднала възраст (изисква мониторинг) на дигоксин серумни концентрации.
Намаляване на терапевтичния ефект на ко-тримоксазол бензокаин, прокаин, прокаинамид, и други лекарствени serdstva, като резултат на хидролиза, която се образува РАВА.
Между диуретици (тиазиди, фуроземид и др.) И орални хипогликемични средства (сулфонилурейни производни) с една ръка и антимикробни сулфонамиди с друга - може да се развие алергична кръстосана реакция.
Фенитоин, барбитурати, Pasco увеличават експресията на дефицит на фолиева киселина.
Пациентите, приемащи циклоспорини (например, бъбречна трансплантация) за лечение на ко-тримоксазол, наблюдавани преходни влошаване на бъбречната функция.
При едновременно използване на ко-тримоксазол, и прокаинамид или амантадин може да настъпи повишаване на концентрацията в кръвния серум от изброените лекарства.
производни на салициловата киселина засилват ефекта на ко-тримоксазол.
Аскорбинова киселина, хексаметилентетрамин, и други лекарства, подкисляване на урината, което повишава риска от кристалурия.
Ко-тримоксазол намалява надеждността на орален контрацептив (инхибира чревната микрофлора и намаляване на ентерохепаталния кръговрат хормонални съединения).
Прилагане на бременност и по време на кърмене
Тя трябва да назначи лекарство по време на бременност и кърмене.
Ефекти върху способността за шофиране и работа с други механизми
По време на периода на лечение, трябва да бъдете внимателни при шофиране и други учебни потенциално опасни дейности, които изискват висока концентрация и реакции психомоторна скорост.
форма на издаване и опаковане
Концентрат за инфузионен разтвор (80.00 мг + 16,00 мг) / мл. 5 мл в ампули хидролитично безцветно стъкло (клас 1, Eur. Pharm.). Над мястото на точката на разрез на ампулата е бяло или червено, както и ленти под формата на къдрица на жълто. 5 флакона се поставят в тава флакони PVC. Две палети в картонена кутия с инструкция за употреба.
условия за съхранение
Да се съхранява на тъмно място при температура не по-висока от 25 ° C. Да не се замразява!
срок на годност
5 години.
Не използвайте след срока на годност, отпечатан върху опаковката.
условия на доставка
Предписание.
Продуцент и собственик на свидетелството за регистрация
SA Варшава Фармацевтичен Работи Polfa
Ул. Karolkova 22/24, 01-207 Варшава, Полша.
Представителство в Руската федерация.
121 248 София, Кутузовски проспект, д. 13, офис 85
Свързани статии