Структура и състав
особеност
Bitsillin-1 - бяло, без мирис или почти без мирис, добавяне на вода, като образува стабилна суспензия.
Bitsillin-3 - бял или бял до леко жълтеникаво бял прах, добавяне на вода, като образува стабилна суспензия.
Bitsillin-5 - бял прах, без мирис, горчив вкус, като образува при добавяне на вода, физиологичен разтвор или 0,25-0,5% разтвор на новокаин хомогенна суспензия млечна мътност. При продължителен контакт с вода или други подобни. Колоидните разтвори и физични свойства на препарата са променени (суспензия става неравномерно и трудно да премине през игла на спринцовка).
Фармакологични ефекти
Фармакологични ефекти - антибактериално, бактерицидно.
Той инхибира синтеза на пептидогликан на клетъчната стена на микроорганизми.
фармакодинамика
Той е активен срещу грам-положителни микроорганизми, включително Staphylococcus SPP. (С изключение на щамове, произвеждащи пеницилиназа), Streptococcus SPP. (Включително Streptococcus пневмония), Corynebacterium diphtheriae, анаеробни спорообразуващи пръти Bacillus anthracis, някои грам-отрицателни микроорганизми (включително Neisseria гонорея, Neisseria meningitidis), Actinomyces israelii, и Treponema SPP. Не е ефективно срещу вируси (патогени на грип, полиомиелит, едра шарка, и др.), Mycobacterium туберкулоза, протозои, Rickettsia, гъбички, и повечето грам-отрицателни микроорганизми.
Фармакокинетика
Bitsillin-1 с / M абсорбира бавно хидролизира с освобождаване на бензилпеницилин и за дълго време в кръвния поток. Cmax се достига след 12-24 часа, терапевтична концентрация - в рамките на 3-6 часа.
Bicillin 3 след / M бавно хидролизира с освобождаване на пеницилин. Единична доза терапевтична концентрация в кръвта се поддържа в продължение на 6-7 дни. Cmax се постига в 12-24 часа след инжектиране. На 14-ия ден след прилагане в доза от 2,4 милиона концентрация U в серума е 0.12 мкг / мл, 21 минути след прилагането ден 1.2 милиона единици - 0.06 мкг / мл (1 U = 0, 6 микрограма). Свързването на кръвен протеин - 40-60%. Проникване на течност - високо в тъканта - е ниска. Тя преминава през плацентарната бариера, преминава в майчиното мляко. В малка степен биотрансформира се извежда главно чрез бъбреците.
Когато / m bicillin 5 високи кръвни концентрации са в първите часове след инжектирането. След въвеждане на 1.2-1.5 милиона единици в по-голямата част от пациентите (възрастни и деца) терапевтична плазмена концентрация (0.3 U / мл) се съхранява в продължение на 28 дни или повече.
Показания препарат Bitsillin®-5
Инфекциозни болести, причинени от чувствителни микроорганизми (особено ако се изисква дългосрочна поддръжка на терапевтични концентрации), включително остър тонзилит, скарлатина, инфекции на рани, еризипел; Rheumatism (превенция и лечение), причинена от Treponema (сифилис и yaws), лайшманиоза.
Противопоказания
Свръхчувствителност (включително до друг. Пеницилини и компоненти на препарата). Предпазни мерки - бронхиална астма, полиноза, уртикария и други алергични заболявания ;. свръхчувствителност към различни лекарства. включително към антибиотици и сулфонамиди (история).
странични ефекти
Сърдечно-съдовата система и кръв (кръв, хемостаза): анемия, тромбоцитопения, левкопения, hypocoagulation.
Алергични реакции: обрив по кожата и лигавиците, уртикария, еозинофилия, ставна болка, еритема мултиформе, ексфолиативен дерматит, ангионевротичен оток, анафилактичен шок.
Други: главоболие, повишена температура, болки в ставите, стоматит, глосит, болка на мястото на инжектиране; по време на дългосрочно лечение - суперинфекция, причинени от резистентни микроорганизми и гъбички.
взаимодействие
Бактерицидни антибиотици (включително цефалоспорини, циклосерин, ванкомицин, рифампицин, аминогликозиди) имат синергичен ефект, бактериостатици (включително макролиди, линкозамиди, хлорамфеникол, тетрациклини) - антагонистична. Намалява ефективността на орални контрацептиви и етинил естрадиол (риск от кървене "пробив"). Диуретиците, алопуринол, фенилбутазон, НСПВС намаляват тубулна секреция, и увеличаване на концентрацията. Алопуринол увеличава риска от алергични реакции (кожни обриви).
Дозиране и администрация
V / m. дълбоко в горния външен квадрант на седалищния мускул (в / в забранено).
Bitsillin-1 за профилактика и лечение на инфекциозни заболявания на възрастни - 300,000 IU и 600,000 IU 1 път на седмица или 1.2 милиона U 2 пъти месечно. При лечение на ревматични заболявания на дозата за възрастни повишава до 2.4 милиона единици, 2 пъти на месец. За да се предотврати повторна поява на ревматизъм - 600,000 IU 1 път на седмица в продължение на 6 седмици, в комбинация с аспирин или други НСПВС.
лечение сифилис се извършва от специална инструкция. Средната доза - 2.4 милиона единици 2-3 пъти на интервали от 8 дни.
Bitsillin-3 - при доза 300 хиляди IU (ако е необходимо две инжекции, направени в различни бедрата). Повтарящите се инжекции, извършвани на 4 дни след последната инжекция. При доза 600 000 IU се прилага на всеки 6 дни.
При лечение на първичен и вторичен сифилис единична доза - 1.8 милиона единици. Курсът на лечение - 7 инжекции. Първата инжекция се извършва при доза 300 хиляди IU. втора инжекция - след 1 ден в пълна доза, следващата инжекция се извършва два пъти седмично.
При лечение на средно и повтарящи рано латентен сифилис се използва за първата инжекция, доза от 300,000 IU. за всяка следваща инжекция - 1,8 милиона единици. Инжектирането се извършва 2 пъти седмично. Курсът на лечение - 14 инжекции.
Bitsillin-5 възрастни - 1,5 милиона U 1 на всеки 4 седмици. деца до 8-годишна възраст - 600 000 IU 1 на всеки 3 седмици. Деца на възраст над 8 години - 1,2-1,5 милиона блокове от 1 на всеки 4 седмици.
Суспензията се асептично приготвя непосредствено преди употреба (във виалка, съдържаща 1.5 милиона единици. Administered 5-6 мл стерилна дестилирана вода, 0.9% разтвор на натриев хлорид или новокаин разтвор, 0,25-0,5%). Сместа се разклаща във флакон за 30 сек в посока на надлъжната ос, за да се образува хомогенна суспензия (или суспензия) и се инжектира незабавно.
обезпечителни мерки
Ако се появи кръв в спринцовката по време на / m инжекции (показателни за контакт на иглата в кръвоносен съд), отстраняване на спринцовката и прави инжекция на друго място. След завършване на инжектиране преса за определяне на мястото на инжектиране с памучен тампон, който предотвратява проникването на лекарство от мускулната тъкан в подкожната тъкан (след стриване бедрата инжектиране не се препоръчва).
С развитието на алергия лечение незабавно се преустановява. При първите признаци на анафилактичен шок спешни действия за отнемане на пациента от това състояние: администриране норепинефрин, глюкокортикоиди и т.н., ако е необходимо - вентилатора ..
При лечение на полово предавани болести, ако е налице съмнение за сифилис, преди започване на лечението и след това в продължение на 4 месеца, е необходимо да се проведат микроскопични и серологични изследвания.
Във връзка с възможността за гъбични инфекции, е препоръчително назначаването на витамини от група В и витамин С, и ако е необходимо, нистатин и levorin. Имайте предвид, че използването на лекарството в неподходящи дози или прекъсване на лечението твърде рано често води до появата на резистентни щамове на патогени.
Предупреждения
Не можем да позволим I / администрация (развитие на синдром Oigney - развитието на чувството на депресия, тревожност и замъглено зрение).
Условия на съхранение препарат Bitsillin®-5
При температури над 25 ° С
Да се съхранява на място недостъпно за деца.
Срокът на годност на лекарството Bitsillin®-5
Свързани статии