(Средства, които блокират холинестераза)
Веществата от тази група инхибират холинестераза, в резултат на ацетилхолин, холинергични нервни окончания улов не е разрушен, количеството увеличава невротрансмитерни и ефектът му е подобрена и продължителни.
Антихолинестеразни агенти са разделени на обратим и необратим действие. Последните са представени главно от органофосфорни съединения (ОП). Те са като лекарства се използват много рядко, тъй като токсични, холинестеразна блокира за срок до 20 дни. FOS са широко използвани за борба с вредни насекоми (трихлорфон, phosphamide, metaphos, малатион, и др.), Като химични бойни средства (табун, зарин, Soman, и т.н.) в областта.
За лекарствените вещества обратимо пречене на холинестераза (4-6 часа) се характеризира с:
· Работите във всички органи и тъкани, в които медиатор е ацетилхолин;
· Повечето от техния ефект е където ацетилхолин активност е недостатъчно;
· Да притежава някаква селективност, т.е. не всички същата интензивност на агенциите за действие;
· Могат да действат директно върху холинергичните рецептори;
· За разлика холиномиметици, физиологична функция, тъй не заместител на посредник, но се засили и удължи действието му.
Под влияние на антихолинестеразни повечето забележими промени във функцията на органи като M-холинергични рецептори. Има стеснение на зеницата, намалява вътреочното налягане, спазъм на настаняване - монтирани под око близко визия, повишава тонуса на бронхиалната гладка мускулатура на коремната кухина, увеличаване на функцията на екзокринните жлези, забавяне на ритъма и отслабва силата на сърдечните контракции.
По-малко забележими ефекти от страна на като Н-холинергичните рецептори. Въпреки това, те проявяват подобрена предаване на импулси към скелетните мускули възбуждане ганглии и надбъбречните жлези. Промени ганглии и надбъбречната функция може да бъде регистриран в блокада на М-холинергични рецептори, например, атропин, където muskarinopodobnoe ефект ще бъде блокиран и е повлиян антихолинестерази по-изразен отколкото nikotinopodobnoe.
CNS действащи лекарства само като третичен азот в неговата структура (езерин, галантамин и други phosphacol FOS). Те проникват в централната нервна система, и вещество с кватернерен азот (неостигмин метилсулфат, пиридостигмин, oksazil и др.) Не проникват в централната нервна система и действа предимно в холинергичните нервни окончания.
Показания: в клиниката за лечение на нервни заболявания тежка мускулна слабост (миастения гравис), заболявания, при които предаване импулси с прекъснати моторните нерви на скелетните мускули, полиомиелит последствия, отпуснат парализа и пареза. Те се използват и в случаи на отравяне вещества kurarepodobnymi поляризиращ действия в акушерството (стимулира свиването на матката), на червата и атония на пикочния мехур. Той е широко използван за лечение на глаукома.
Странични ефекти: свиване на зеницата, и нарушаване на настаняване, повишено отделяне на слюнка, гадене, засилено движение на червата, често уриниране.
Противопоказания: бронхиална астма, ангина, епилепсия, хиперкинеза.
Неостигмин - Proserinum, Neostigmini methylsulfas
бял кристален прах, разтворим във вода. За лечение на глаукома 0,5-1% разтвори, използвани за възстановяване на тон и двигателната активност на скелетните мускули се прилага подкожно във воден разтвор в предписаните таблетките. Понякога се използва в атония на червата и пикочния мехур, по акушерство да стимулира маточните контракции.
Formavypuska: хапчета до 0015; 0.05% разтвор в 1 мл ампули.
Пиридостигмин, Pyridostigmini bromidum, Kalymin.
Бял прах, разтворим във вода, химичната структура и действие, подобен на неостигмин. По-малко интензивен, но по-продължителен ефект, отколкото Неостигмин. За предпочитане се използва в нарушение на функцията на двигателя и скелетната мускулатура атония на гладката мускулатура на коремната кухина.
Formavypuska: ампули от 1 мл от 0.5% разтвор, таблетки или дражета на 0.06.
Oksazil, Oxazylum, Ambenonii chloridum
Кристален прах, хигроскопичен бял. В сравнение с неостигмин метилсулфатната, той действа по-дълго. Показания: за лечение на двигателната функция на скелетните мускули. Трябва да приемат по време на хранене или след хранене, тъй като на празен стомах може да предизвика болки в корема.
Formavypuska: таблетки от 0001; 0.005; 0.01.
Галантамин хидробромид, Galanthamini hydrobromidum, Nivalinum
Алкалоид екстрахира от клубените кокиче Voronov.
Фин кристален бял прах. Слабо разтворим във вода. В сравнение с неостигмин метилсулфат, работи по-бавно, но вече прониква през кръвно-мозъчната бариера и улеснява импулси в interneuronal холинергичната синапс. Той се използва за лечение на заболявания на двигателната функция на скелетните мускули в резултат от травма и заболявания на нервната система, kurarepodobnymi отравяне вещества за подобряване на чревната тон и пикочния мехур. Когато подходящата доза се понася добре.
Formavypuska: 1 мл ампули 0,1-0,25-0,5-1% разтвори.
Органофосфорни съединения (ОП) като лекарства не са широко използвани. Само preparatArmin, Armium понякога се използва под формата на капки за очи за лечение на глаукома в разтвор на 0.01%.
Свързани статии