Фармакологични ефекти
Широкоспектърен антибиотик; Той съдържа полусинтетичен пеницилин, амоксицилин и β-лактамазен инхибитор клавуланова киселина. Клавулановата киселина образува стабилен комплекс с инактивирани Р-лактамази и осигурява устойчивост на въздействието им амоксицилин.
Клавулановата киселина, подобна на структурата на бета-лактамни антибиотици, има своя собствена слаб антибактериална активност.
Така Amoksiklav ® бактерицидно действие върху широк спектър от Грам-положителни и Грам-отрицателни бактерии (включително щамове, които са придобили резистентност към бета-лактамни антибиотици, поради продукт β-лактамаза).
Amoksiklav ® активни срещу аеробни Gram-положителни бактерии: Streptococcus SPP. (Включително Streptococcus пневмония, Streptococcus зеленеещи, Streptococcus pyogenes, Streptococcus говежди), Enterococcus SPP. Стафилококус ауреус (метицилин-резистентни щамове освен), Staphylococcus Epidermidis (метицилин-резистентни щамове освен), Staphylococcus saprophyticus, Listeria SPP. аеробни грам-отрицателни бактерии: Bordetella коклюш, Brucella SPP. Campylobacter jejuni, Ешерихия коли, Gardnerella Vaginalis, Haemophilus ducreyi, Haemophilus грип, Helicobacter Pylori, Klebsiella SPP. Moraxella catarrhalis, Neisseria гонорея, Neisseria meningitidis, Pasteurella multocida, Протей SPP. Providencia SPP. Salmonella SPP. Shigella SPP. Vibrio холерният, Yersinia enterocolitica, Eikenella corrodens; анаеробни грам-положителни бактерии: Peptococcus SPP. Actinomyces israelii, Prevotella SPP. Clostridium SPP. Peptostreptococcus SPP. Fusobacterium SPP. анаеробни грам-отрицателни бактерии: Bacteroides SPP.
Фармакокинетика
Основни фармакокинетични параметри на амоксицилин и клавуланова киселина са подобни. Амоксицилин и клавуланова киселина в комбинация не влияят взаимно.
Стах след болус инжекция Amoksiklava 1,2 г амоксицилин 105,4 мг / л и клавуланова киселина - 28,5 мг / л. Двата компонента се характеризират с добра обем на разпределение в телесните течности и тъкани (белодробни, средното ухо, плеврални и перитонеална течност, матка, яйчници). Амоксицилин и прониква в синовиалната течност, черния дроб, простатата, сливиците, мускулна тъкан, жлъчния мехур, тайната на параназалните синуси, слюнка, бронхиална секреция.
Амоксицилин и клавуланова киселина не проникнат през ВВВ в невъзпалени менингите.
Cmax в телесните течности се наблюдава един час след достигане на Стах плазма.
Активно вещество прониква през плацентата и в концентрации, следи се екскретират в кърмата. Амоксицилин и клавуланова киселина са ниско свързване към плазмени протеини.
Амоксицилин частично метаболизира Клавулановата киселина е очевидно интензивен метаболизъм.
Амоксицилин бъбреците показват почти непроменени от тубулна секреция и гломерулната филтрация. Клавулановата киселина се получава чрез гломерулна филтрация, отчасти под формата на метаболити. По-малки количества могат да бъдат изведени през червата и белите дробове. Т1 / 2 от амоксицилин и клавуланова киселина е 1-1.5 часа.
Двете съставки се отстраняват във хемодиализа и перитонеална диализа незначителни количества.
Фармакокинетика при специални клинични ситуации
При тежка бъбречна недостатъчност Т1 / 2 се повишава до 7.5 часа за амоксицилин и до 4.5 часа за клавулановата киселина.
Лечение на инфекциозни и възпалителни заболявания, причинени от микроорганизми, чувствителни към лекарството:
- инфекция на горните дихателни пътища и ENT (включително остра и хронична синузит, остър и хроничен отит на средното ухо, ретрофарингеален абсцес, тонзилит, фарингит);
- инфекция на долните дихателни пътища (включително остър бронхит с бактериална суперинфекция, хроничен бронхит, пневмония);
- инфекции на пикочните пътища;
- гинекологични инфекции;
- на кожата и меките тъкани, инфекции, включително ухапвания хора и животни;
- инфекции на костите и ставите;
- коремни инфекции, включително жлъчните пътища (холецистит, холангит);
- одонтогенна инфекция;
- инфекция, полово предавани инфекции (гонорея, мек шанкър);
- предотвратяване на инфекции след операцията.
режим на дозиране
Лекарството се инжектира в /.
Възрастни и деца над 12 години (телесно тегло> 40 кг) на лекарство се прилага в доза от 1,2 г (1,000 мг + 200 мг) в интервал от 8 часа в случай на тежка инфекция - с интервал от 6 часа.
Деца на възраст от 3 месеца до 12 години на лекарство се прилага в доза от 30 мг / кг телесно тегло (на базата на общото Amoksiklav ®) с интервал от 8 часа в случай на тежка инфекция - с интервал от 6 часа.
Деца на възраст под 3 месеца. преждевременно и перинатална - 30 мг / кг телесно тегло (на базата на общото Amoksiklav ®) на всеки 12 часа; в postperinatalnom период - 30 мг / кг телесно тегло (на базата на общото Amoksiklav ®) на всеки 8 часа.
Всеки 30 мг от лекарството Amoksiklav ® съдържат 25 мг амоксицилин и 5 мг на клавулановата киселина.
Профилактична доза по време на операция е 1,2 грама при индуциране на анестезия (по време на операция по-малко от 2 часа); с по-дълги операции - от 1,2 пъти до 4 г / ден.
При пациенти с бъбречна недостатъчност на дозата и / или интервала на дозата трябва да бъде коригирана според креатининовия клирънс.
> 0,5 мл / сек (> 30 мл / мин)
е необходимо коригиране на дозата
0.166-0.5 мл / сек (10-30 мл / мин)
първа доза - 1.2 грама (1,000 мг + 200 мг), последвано от 600 мг (500 мг + 100 мг) в / час kazhdye12
<0.166 мл/сек (<10 мл/мин)
първа доза - 1.2 грама (1,000 мг + 200 мг), последвано от 600 мг (500 мг + 100 мг) в / на всеки 24 часа
интервал между инжекциите да бъде разширен до 48 часа или по-дълго
Тъй като 85% Amoksiklava отстранява хемодиализа, лекарствата се извършва в края на хемодиализа.
В перитонеална диализа, тя не се нуждае от режим на корекция.
Курсът на лечение е 5-14 дни. Продължителността на лечението се определя индивидуално. Когато намаляване на тежестта на симптомите, за да продължи лечението препоръча преминаване към орални форми Amoksiklav ® формулировка.
Условия за получаване и прилагане на разтвори в / инжекция
Съдържанието на флакона трябва да се разтварят 600 мг (500 мг + 100 мг) в 10 мл вода за инжекции или 1,2 грама (1,000 мг + 200 мг) - 20 мл вода за инжекции.
Б / инжектира бавно (в рамките на 3-4 мин.)
Условия за получаване и прилагане на разтвори в / от инфузия
За инфузия Amoksiklava изисква по-нататъшно разреждане: получаване на разтвор, съдържащ 600 мг (500 мг + 100 мг) или 1,2 грама (1,000 мг + 200 мг) на лекарството, трябва да се разрежда в 50 мл или 100 мл инфузионен разтвор, съответно. продължителност на инфузия - 30-40 минути.
Когато се използват следните разтвори за инфузия в препоръчаните количества от тях необходимата концентрация на антибиотика се поддържат.
Като разтворител, следните инфузионни разтвори могат да бъдат използвани за I / инфузия.
Стабилност при 25 ° С
Стабилност при 5 ° С
Свързани статии