1. Механизъм на действие
фармакодинамика
Антибактериален киселина антибактериална широк спектър на действие от групата на полусинтетични пеницилини. Той инхибира транспептидаза, дава синтеза на пептидогликан (референтен протеин на клетъчна стена) между деление и растеж, което води до бактериална лизис.
Той е активен срещу аеробни Gram-положителни бактерии: Staphylococcus SPP. (С изключение на щамове, произвеждащи пеницилиназа), Streptococcus SPP. и аеробни Грам отрицателни бактерии: Neisseria гонорея, Neisseria meningitidis, Escherichia Coli, Shigella SPP. Salmonella SPP. Klebsiella SPP. Микроорганизмите, произвеждащи пеницилиназа са устойчиви на действието на амоксицилин.
Фармакокинетика
Абсорбция - бързо, висока (около 93%), приема на храна не влияе на абсорбцията, не е унищожена в киселата среда на стомаха. Когато се прилага в доза от 125 мг и постига след 1-2 часа 250 мг плазмените нива на Стах и е 1.5-3 мг / мл и 3,5-5 мкг / мл, съответно. Има голям Vd: във високи концентрации в плазмата, храчки, бронхиални секрети (в гнойни бронхиални секрети разпределение слабо), плеврален и перитонеална течност, урина, съдържание на мехури по кожата, белодробна тъкан, чревната мукоза, женските полови органи, на простатата флуид средното ухо, костите, мастната тъкан, жлъчния мехур (с нормална чернодробна функция), фетални тъкани. С нарастващи дози на концентрация два пъти също се увеличава от 2 пъти. Концентрацията в жлъчката над плазмени концентрации 2-4 пъти. околоплодната течност и кръв от пъпната връв Концентрацията на съдове амоксицилин - 25 - 30% от нивото в плазмата на бременни жени. Слабо прониква през кръвно-мозъчната бариера, възпаление на менингите (менингит) концентрации в цереброспиналната течност - около 20%. Комуникацията с плазмените протеини около 17%.
Частично метаболизира до неактивни метаболити. Т1 / 2 -. 1-1.5 часа е получен от 50-70% от бъбреците в непроменена форма чрез тубулна секреция (80%) и скоростта на гломерулната филтрация (20%), черен дроб - 10-20%. В малко количество се отделя в майчиното мляко. T1 / 2 недоносени бебета и деца до 6 месеца -. В 3-4 часа бъбречната функция (креатининов клирънс по-малко от или равно на 15 мл / мин) Т1 / 2 се повишава до 8,5 часа Амоксицилин отстраняват във хемодиализа ..
2. показания за
Бактериалните инфекции, причинени от чувствителни на микрофлората:
3. Начин на употреба
Вътре, преди или след хранене.
Възрастни и деца над 10 години (телесно тегло 40 кг) се прилагат на 500 мг три пъти / ден; в тежки инфекции в - от 0.75-1 г 3 пъти / ден.
Бебетата прилагат като суспензия: възраст 5-10 години - 250 мг (5 мл суспензия) 3 пъти / ден; 2-5 години - 125 мг (2.5 мл суспензия) 3 пъти / ден; под 2 години - 20 мг / кг телесно тегло на ден, разпределени в 3 дози.
Недоносени новородени и намаляване на дозата и / или увеличаване на интервала между дозите. Курсът на лечение - 5-12 дни.
Приготвяне на суспензия: флакон се добавя вода до рискове и се разклаща добре. Получената суспензия е стабилна при стайна температура в продължение на 14 дни. Преди трябва да се разклати всяка употреба на суспензии. 5 мл от приготвената суспензия (1 лъжичка) съдържат 250 мг амоксицилин.
При остра неусложнена гонорея 3 грама прилага веднъж; Многократното приемане на тази доза се препоръчва при лечение на жени.
При остри заразни заболявания на стомашно-чревния тракт (паратиф, коремен тиф) и жлъчните пътища, гинекологични инфекции възрастни - 1,5-2 г 3 пъти / ден или 1-1.5 грама 4 пъти / ден.
В лептоспироза възрастни - 0,5-0,75 г 4 пъти / ден в продължение на 6-12 дни.
Когато salmonellonositelstve възрастни - 1,5-2 г 3 пъти / ден в продължение на 2-4 седмици.
За профилактика на ендокардит с малки хирургични интервенции възрастни - 3 - четири грама на 1 час преди процедурата. Ако е необходимо, повторете доза се прилага през 8-9 часа.
При деца дозата се намалява с 2 пъти.
Пациенти с увредена бъбречна функция при креатининов клирънс 15-40 мл / мин интервал между дозите се повишава до 12 часа; когато креатининов клирънс по-малко от 10 мл / мин, дозата се намалява с 15-50%; в анурия - максимална доза от 2 г / ден.
4. Странични ефекти
Алергични реакции: възможни уртикария. зачервяване на кожата, зачервяване, ангиоедем, ринит. конюнктивит; рядко - повишена температура, еозинофилия. ексфолиативен дерматит, еритема poliformnaya, синдром на Stevens-Johnson; реакции, подобни на серумна болест; В редки случаи -anafilaktichesky шок.
От храносмилателната система: гуша, промяна във вкуса, гадене, повръщане, диария. стоматит. глосит. умерено повишаване на чернодробните трансаминази, псевдомембранозен ентероколит.
От нервната система: възбуда, тревожност, безсъние, атаксия. объркване, промяна в поведението, депресия, периферна невропатия, главоболие, замайване, конвулсивно реакция.
Лабораторни находки: левкопения, неутропения. тромбоцитопенична пурпура, анемия.
Други: задух, тахикардия. интерстициален нефрит, вагинална кандидоза, суперинфекция (особено при пациенти с хронични заболявания или ниска телесна резистентност).
5. Противопоказания
- алергична диатеза;
- астма;
- сенна хрема;
- инфекциозна мононуклеоза;
- лимфоцитна левкемия;
- чернодробна недостатъчност;
- Стомашно-чревни заболявания в историята (особено колит, свързани с употребата на антибиотици);
- кърмене;
- свръхчувствителност (включително до друг. пеницилини, цефалоспорини, карбапенеми).
С грижа - бременност, бъбречна недостатъчност. кървене история.
6. По време на бременност и кърмене
С грижа, употреба на наркотици по време на бременност. Противопоказно време на кърмене.
7. Взаимодействие с други лекарствени продукти
Фармацевтична несъвместима с аминогликозиди (не може да се смесва с цел избягване на взаимно инактивиране).
Антиацидите, глюкозамин. лаксативи, храна, аминогликозиди забавят и намаляват абсорбцията; аскорбинова киселина повишава абсорбцията.
Бактерицидни антибиотици (включително аминогликозиди, цефалоспорини, ванкомицин, циклосерин, рифампицин) - синергичен ефект; бактериостатични средства (макролиди, хлорамфеникол, линкозамиди, тетрациклини, сулфонамиди) антагонист.
Подобрява ефективността на непреки антикоагуланти (потискащи чревната микрофлора, намалява синтеза на витамин К и протромбиново индекс); estrogensoderzhaschih намалява ефективността на орални контрацептиви, лекарства, които се образуват по време paroaminobenzoynaya киселина на обмяната на веществата, етинил естрадиол - рискът от кървене.
Диуретиците, алопуринол, оксифенбутазон, фенилбутазон, нестероидни противовъзпалителни средства, лекарства, които блокират тубулна секреция е намалена секреция тръбна, увеличават концентрацията.
Алопуринол увеличава риска от кожен обрив.
Намалява клирънс и увеличава токсичността на метотрексат.
Той подобрява усвояването на дигоксин.
8. Предозиране
Симптомите включват гадене, повръщане, диария. прекъсване на водния и електролитен баланс (в резултат на повръщане и диария).
Лечение: стомашна промивка, активен въглен, физиологичен разтвор лаксативи, лекарства за поддържане на водно-електролитния баланс; Hepatology.
9. Форма на издаване
Капсулите от 250 или 500 мг - 10, 16 или 20 парчета.
10. Условия на съхранение
Списък Б.
Да се пази от деца, сухо и тъмно място при температура от 15 ° до 25 ° С
Срок на годност - 3 години.
11. Състав
една капсула
амоксицилин (в трихидрат форма) - 250 или 500 мг
Помощни вещества: магнезиев стеарат, микрокристална целулоза РН 102
12. Условия за доставка на аптеки
Лекарството се освобождава съгласно предписанието на лекуващия лекар.
Интересно е да знаете
- Намерени бъг ли е? Изберете го и натиснете Ctrl + Enter
КОМЕНТАРИ ЗА ПОДГОТОВКА капсули амоксицилин
Свързани статии