Фармакологични ефекти
Alzolam има анксиолитична, myorelaxant централно, антиконвулсант, седативно-хипнотичен и antipanic действие. Има инхибиторен ефект върху централната нервна система, благоприятно се реализира в таламуса, хипоталамуса и лимбичната система. Той подобрява инхибиращия ефект на гама-аминомаслена киселина (GABA), която е един от главните медиатори на предварително и постсинаптичните предаването на инхибиране на нервни импулси в централната нервна система. Също така притежава анксиолитични, седативни, антиконвулсивни и мускулни релаксанти ефекти.
Механизмът на действие се определя Alzolama стимулиране супрамолекулярни бензодиазепин рецептора на GABA-бензодиазепин-hlorionofor Rx комплекс води до активиране на GABA рецептор, което води до намаляване на възбудимост на субкортикални мозъчни структури полисинаптична гръбначния инхибиране рефлекс.
В анксиолитичен ефект е намаляването на емоционален стрес, облекчаване на симптомите на тревожност и страх.
Изразено анксиолитична активност в съчетание с мек хипнотичен ефект; съкрати латентността на съня и продължителност увеличения на съня, намалява броя на събужданията през нощта. Механизмът на хипнотично действие е инхибиране на клетките на образуването на ретикуларната на мозъка. Той намалява въздействието на емоционалните, вегетативни и двигателни стимули, които да объркат сън. Почти няма ефект върху сърдечно-съдовата и дихателната системи.
Фармакокинетика
Когато се приема орално, Cmax в плазмата постига след около 1-2 часа. След единична перорална доза от 0,5 мг средната Стах е 7.1 нг / мл. Съществува линейна зависимост между дозата и alzolama плазмена концентрация. Когато се приема орално абсорбира около 80% от дозата. Около 80% от лекарството се свързва с плазмените протеини. Може да премине през плацентата, кръвно-мозъчната бариера, преминава в майчиното мляко. Стабилно концентрация обикновено се достига в рамките на няколко дни (2-3) в плазмата. Alzolam активно метаболизира в черния дроб, основният метаболит е алфа-хидрокси метаболит, който има биологична активност. Екскрецията на лекарството от организма се извършва главно чрез бъбреците под формата на съединения с глюкуронова киселина. Т1 / 2 - 11-16 часа Събиране на многократно приложение -. Минимална (отнася до бензодиазепини с кратко или средна Т1 / 2), отстраняване след прекратяване на лечението бързо.
- лечение на невротична и тревожни разстройства с прояви, включително свързана с депресия;
- паническо разстройство.
режим на дозиране
Вътре 2-3 пъти / ден независимо от приема на храна.
Доза избрани поотделно и коригира по време на лечението в зависимост от ефекта и поносимостта на индивида.
Препоръчително е да се използва най-ниската ефективна доза.
Когато тревожност се посочва първоначална доза е 0.25-0.5 мг 3 пъти / ден. Ако е необходимо, тази доза може да бъде увеличена до 4 мг / ден (разделена на няколко дози).
В напреднала възраст, началната доза е 0,25 мг 2-3 пъти / ден.
С тревожност, свързана с депресия, началната доза е 0,5 мг 3 пъти / ден. дозата се увеличава до 4.5 мг / ден, ако е необходимо. Първоначалната доза може да се прилага преди лягане, за да сведе до минимум сънливост през деня. Продължителност на лечението - 4-12 седмици.
Спирането на лекарството трябва да се прави с голяма предпазливост. Дозата трябва да се намали постепенно и бавно, не повече от 0.5-1 мг преди лягане или 0.5 мг 3 пъти / ден.
За повечето пациенти, достатъчна доза е 4-6 мг / ден за 4-12 седмици. В някои случаи, ако е необходимо, дозата може да бъде увеличена до 10 мг / ден (но не повече от 1 мг на всеки 3-4 дни) и продължителност на лечението - до 8 месеца.
При лечението на пациенти в напреднала възраст и изтощени трябва да се използва по-малка доза: първоначална - 0,25 мг 2-3 пъти / ден, ако е необходимо, и добра издръжливост постепенно се увеличава до 0,5-0,75 мг / ден.
страничен ефект
Страничните ефекти обикновено се появяват в началото на лечението и постепенно изчезват с допълнително използване на намаляване на лекарство или на дозата.
ЦНС: в началото на лечението (особено при пациенти в напреднала възраст) - сънливост, умора, замаяност, нарушена концентрация, атаксия, дезориентация, умствена изостаналост и моторни реакции; рядко - главоболие, еуфория, намалява настроение, тремор, загуба на паметта, нарушена координация на движенията, spugannost съзнание, дис екстрапирамидни реакции (неконтролирани движения, включително и очите), мускулна слабост, на говора; много рядко - парадоксално реакция (агресивни изблици, объркване, възбуда, тревожност, склонност към самоубийство, мускулни спазми, халюцинации, безпокойство, безсъние).
От страна на хемопоеза: левкопения, неутропения, агранулоцитоза (втрисане, повишена температура, болки в гърлото, необичайна умора или слабост), анемия, и тромбоцитопения.
От храносмилателната система: сухота в устата или слюноотделяне, киселини, гадене, повръщане, анорексия, запек, диария, нарушена чернодробна функция, повишени чернодробни трансаминази и алкална фосфатаза, жълтеница.
От урогениталната система: уринарна инконтиненция, задържане на урина, бъбречна недостатъчност, намалено или повишено либидо, дисменорея.
Алергични реакции: кожен обрив, сърбеж.
Ефект върху плода: тератогенност (особено I триместър), депресия на централната нервна система, дихателна недостатъчност и потискане на смучене рефлекс при бебета, чиито майки използва лекарството.
Други: пристрастяване, зависимост от дрога, понижаване на кръвното налягане; рядко - замъглено виждане (диплопия), загуба на тегло, тахикардия. С драматичното намаление на дозата или спиране - оттегляне (раздразнителност, нарушения на съня, спазъм на гладките мускули на вътрешните органи и скелетните мускули, деперсонализация, повишено изпотяване, потиснато настроение, гадене, повръщане, тремор, нарушена перцепция, включително хиперакузис, парестезии, фотофобия, тахикардия, гърчове, рядко - остра психоза).
Противопоказания
- глаукома затваряне;
- остра интоксикация с алкохол, наркотици, наркотици и психотропни вещества;
- тежко протичане на хронични обструктивни белодробни заболявания;
- тежка депресия (суицидни опити);
- синдром на сънна апнея;
- изразява човешки черен дроб и бъбреците;
- бременност (особено I терминът);
- кърмене;
- Свръхчувствителност към алпразолам или други бензодиазепини.
Предпазни мерки: церебрална атаксия и гръбначния, история зависимост от наркотици, склонността към злоупотреба с психотропни лекарства, хиперкинеза, органично заболяване на мозъка, психоза (възможни парадоксални реакции), хипопротеинемия, напреднала възраст, безопасност на Alzolama при деца и юноши (под 18 години) Тя не е била установена.
Прилагане на бременност и кърмене
Когато бременността се използва само в изключителни случаи и само по здравословни причини. Той има токсичен ефект върху плода и да увеличи риска от вродени дефекти, когато се използва в I триместър на бременността. Терапевтична доза в по-късните етапи на бременността може да доведе до депресия на централната нервна система на новороденото. Постоянното използване по време на бременност може да доведе до физическа зависимост с развитието на симптоми на отнемане при новороденото. Използвайки само преди раждането или по време на раждане може да причини неонатална респираторна депресия, понижен мускулен тонус, хипотония, хипотермия и слаба проява на смучене (т.нар "синдром отпуснат бебе").
Използване на човешкия черен дроб
Когато е необходимо, чернодробна недостатъчност и продължително лечение за наблюдение на модела на периферна кръв и чернодробните ензими.
Употреба при бъбречна функция
При бъбречна недостатъчност и продължително лечение е необходимо да се наблюдава схемата на периферна кръв и чернодробните ензими.
Употреба при деца
Сигурност приложения Alzolama при деца и юноши (под 18 години) не е установена.
Употреба при пациенти в напреднала възраст
При лечението на възрастни пациенти да използват по-ниски дози: първоначална - 0,25 мг 2-3 пъти / ден, ако е необходимо, и добра издръжливост постепенно се увеличава до 0,5-0,75 мг / ден.
Предупреждения
В бъбречна / чернодробна недостатъчност и продължително лечение е необходимо да се наблюдава схемата на периферна кръв и чернодробните ензими.
Пациентите, които не приемат психотропни лекарства преди да отговорят на лекарството при по-ниски дози в сравнение с пациенти, лекувани преди това с антидепресанти, анксиолитици или страдащи от алкохолизъм.
Когато ендогенна депресия Alzolam да се използва в комбинация с антидепресанти. При прилагане на Alzolama депресирани пациенти са случаи на хипомания и мания.
Подобно на други бензодиазепини, Alzolam има способността да предизвика лекарствена зависимост хронично приложение в големи дози (до 4 мг / ден).
Ако имате някакви пациенти с такива необичайни реакции, като увеличи агресивността, остър състояние на възбуда, тревожност, мисли за самоубийство, халюцинации, повишени мускулни крампи, е трудно да заспя, плитък сън, лечението трябва да се прекрати.
Децата, особено в по-ранна възраст, са много чувствителни към потискане на ЦНС ефекти на бензодиазепините с.
свръх доза
Drug предозиране (получаване 500-600 мг).
Симптоми: сънливост, объркване, намаляват рефлексите, нистагъм, тремор, брадикардия, задух или недостиг на въздух, намаляват кръвното налягане, кома.
Лечение: стомашна промивка, прилагане на активен въглен. Симптоматична терапия (дишане и кръвно налягане поддръжка), приложението на флумазенил (в болница). Хемодиализа - е неефективна.
лекарствени взаимодействия
Alzolam потенцира ефекта на други психотропни лекарства, антиконвулсанти и антихистамини, етанол и лекарства, които имат по-депресиращо влияние върху централната нервна система.
Инхибитори на микрозомален окисляване - увеличават риска от токсични ефекти. Индуктори микрозомални чернодробните ензими - намалява ефикасността.
Антихипертензивни могат да повишат степента на намаляване на кръвното налягане.
Клозапин - може да увеличи респираторна депресия.
Намалява ефективността на леводопа при пациенти с болестта на Паркинсон.
Потенциално може да повиши токсичността на зидовудин.
Alzolam 4 мг / ден увеличава iminramina плазмената концентрация и дезипрамин (31% и съответно 20%), докато получаване.
Метаболитният клирънс Alzolama намалява, докато получават конвенционални терапевтични дози от циметидин и макролидни антибиотици.
Трябва да се внимава и да се мисли за намаляване на Alzolama доза, когато се приема с циметидин, макролиди, нефазодон, флувоксамин, флуоксетин, пропоксифенил, сертралин, дилтиазем, дигоксин, и орални контрацептиви.
Условия и срокове
Се съхранява на сухо и тъмно място при температура не по-висока от 30 ° C. Да се съхранява на място недостъпно за деца. Срок на годност - 3 години.
Условия за доставка на аптеки
Предписване на лекарства.
Ако искате да публикувате линк към описание на лекарството - използвате кода
Информация за препаратите, съдържащи се рецепта на този сайт е предназначен само за специалисти. Информацията, съдържаща се в сайта не трябва да се използва от пациенти, за да вземат самостоятелни решения относно заявлението, подадено от наркотици и не може да служи като заместител на консултация с лекар.
Свързани статии