под формата на освобождаване, структура и опаковане
Филмирани таблетки 1 таблетка. симвастатин 10 мг - "- 20 мг.
Клинико-фармакологична група: липидопонижаващи продукт.
Хиполипидемичният продукта, получен синтетично от ферментационен продукт на Aspergillus terreus. симвастатин тяло (Zocor продукт активно вещество), който е неактивен лактон, се хидролизира до получаване на съответното хидрокси-киселинно производно. Последното е основен метаболит, оказва инхибиращ ефект върху 3-хидрокси-3-метилглутарил-коензим А (HMG-CoA) - редуктазата, ензим, който катализира първоначално и ограничаващ скоростта етап в биосинтеза на холестерол (Хс).
В изследването са участвали 20536 пациенти с исхемична болест на сърцето или рискува неговото развитие и общо ниво на холестерола от 3.5 ммол / L или по-висока. Според проучването установено, че използването на Zocor намалява риска от инфаркт, инсулт, и намалява честотата на операциите реваскуларизация 1/3 (по-късно достъп до неспазване) с опазване на безопасна употреба на продукта.
Проучването също така констатира, че Зокор ефективност е независима от започване на нивото на холестерола, възраст и пол на пациентите и от друга едновременна терапия.
След поглъщане симвастатин абсорбира от стомашно-чревния тракт и достига системната циркулация.
Свързването с плазмените протеини е 95%. В експериментални проучвания при животни са показали, че след поглъщането симвастатин с висока селективност натрупват в черния дроб, където концентрацията му е значително по-висока, отколкото в други тъкани.
Симвастатин се подлага на действието на "първо преминаване" през черния дроб. Концентрацията на активния метаболит на симвастатин в човешки системното кръвообращение е по-малко от 5% от оралната доза.
Симвастатин се екскретира в жлъчката.
Коронарната болест на сърцето; продукт е показан за пациенти:
за намаляване на общата смъртност;
за да се намали риска от коронарна смърт и превенцията на инфаркт на миокарда;
с цел намаляване на риска от инсулт и преходни исхемични атаки;
да се намали вероятността операция за възстановяване на коронарната циркулация (байпас на коронарна артерия и перкутанна транслуминална коронарна ангиопластика);
за забавяне прогресирането на коронарна атеросклероза.
Намаляването на повишени нива на холестерола при пациенти с комбинирана хиперхолестеролемия и хипертриглицеридемия където хиперхолестеролемия е рисков фактор.
Обикновено първоначалната доза е 10 мг 1 път / ден през нощта.
В лека до умерена хиперхолестеролемия първоначална доза от 5 мг / ден.
Ако е необходимо, прилагането на по-големи дози увеличи дозата трябва да произвежда след 4-седмични интервали. Максималната дневна доза - 80 мг. Ако нивото на LDL е под 75 мг / дл (1.94 ммол / л) или плазмените нива на общия холестерол е под 140 мг / дл (3.6 ммол / л), трябва да се намали дозата на Zocor. В CHD Zocor се предписва в начална доза от 20 мг 1 път / ден през нощта.
Корекция режим на дозиране, при необходимост, да се прилага по същия начин, както в хиперхолестеролемия.
При пациенти с тежко бъбречно увреждане (креатининов клирънс по-малко от 30 мл / мин) трябва внимателно да се оцени целесъобразността на местоназначението на продукта в доза по-голяма от 10 мг / ден. Ако се счита за необходимо тази доза, тя трябва да назначи повишено внимание.
По време на проучванията, проведени около 5.4 години, безопасността и поносимостта при пациенти, лекувани с Zocor (п = 2221) 20-40 мг / ден и плацебо (п = 2223) са сравними.
От храносмилателната система: коремна болка, запек, метеоризъм (1% или повече); допълнително докладвани случаи на гадене, диария, диспепсия, панкреатит, повръщане, хепатит, жълтеница; евентуално маркирани и устойчиво нарастване на трансаминазна активност (повече от 3 пъти над горната граница на нормата), алкална фосфатаза и GGT. Отклонения по отношение на тестовете за чернодробна функция, обикновено са леки и са преходни по характер.
От страна на централната нервна система и периферната нервна система: главоболие (0,5-0,9%), замайване, мускулни спазми, парестезия, периферна невропатия.
Алергични реакции: рядко - ангиоедем, лупус-подобен синдром, ревматична полимиалгия, васкулит, тромбоцитопения, еозинофилия, повишаване на ESR, артрит, обрив, светлочувствителност, треска, зачервяване на кожата, диспнея.
Дерматологични реакции: кожен обрив, сърбеж, алопеция. Други: астения (0,5-0,9%), миалгия, анемия, рабдомиолиза, повишаване на СРК; в редки случаи - миопатия. Zocor обикновено се понася добре; главно наблюдава леки и преходни странични ефекти. По-малко от 2% от пациентите са отпаднали от контролираните клинични проучвания във връзка с развитието на странични ефекти.
чернодробно заболяване (активна фаза);
постоянно увеличаване на трансаминазите неизвестна етиология;
кърмене (кърмене);
Свръхчувствителност към продукта.
Отказ понижаващи липидите лекарства по време на бременност не е длъжен да имат съществено влияние върху продължително лечение на първична хиперхолестеролемия. Освен това, холестерол и други продукти от неговата биосинтеза са от съществено значение за развитието на плода, включително синтеза на стероиди и клетъчни мембрани.
Поради факта, че инхибитори на HMG-CoA редуктаза такива като Zocor, инхибират синтеза на холестерол и, евентуално, други продукти от неговата биосинтеза, продуктът може да има нежелани ефекти върху плода, когато определянето на бременни жени. Има няколко съобщения за вродени аномалии при бебета, чиито майки се по време на бременност, инхибитори на HMG-CoA редуктаза. Данните за разпределението на симвастатин и неговите метаболити в кърмата не са налични.
Ако е необходимо, кърмещи жени назначаването Зокора трябва да вземат предвид, че много лекарствени продукти се отделят в майчиното мляко и има опасност от тежки нежелани реакции, така че кърменето не се препоръчва. Жените в детеродна възраст. като се Зокор трябва да избягват забременяване. Ако се появи по време на лечението с Зокор бременност, продуктът трябва да отмените, и жената е длъжна да бъде уведомена за потенциалния риск за плода.
Използване на човешкия черен дроб
Е противопоказан при чернодробни заболявания (активна фаза); когато персистиращо повишение на трансаминазите дейност с неизвестна етиология.
Употреба при бъбречна функция
От Zocor бъбреците показват в малко количество, не е необходимо да се променя дозата в случаите с умерено бъбречно увреждане.
При пациенти с тежко бъбречно увреждане (креатининов клирънс по-малко от 30 мл / мин) трябва внимателно да се оцени целесъобразността на местоназначението на продукта в доза по-голяма от 10 мг / ден. Ако се счита за необходимо тази доза, тя трябва да назначи повишено внимание.
Преди и по време на курса на лечение Зокор пациент трябва да бъде на хиполипидемичното диета. Зокор трябва да се използва с повишено внимание при пациенти, злоупотребяващи с алкохол и / или с анамнеза за чернодробно заболяване.
По време на лечението може да се развие Зокор умерена преходна (по-малко от 3-кратно) увеличение на трансаминазите, безсимптомно и не изискващи продукт анулиране. Наблюдаваното по време на приема Зокор маркирани и устойчиво повишаване на чернодробните трансаминази (повече от 3 пъти) при прекратяване на лечението обикновено се връща към първоначалното си ниво. повишаване на нивата на трансаминазите не са били свързани с жълтеница или други клинични симптоми. Някои от пациентите, които са получили увеличение на трансаминази преди започване на лечението Зокор са отклонения в резултатите от тестовете за чернодробна функция и / или злоупотреба с алкохол. трябва да се подозира присъствието на миопатия при болни с дифузна миалгия, мускулна повишена чувствителност и / или значително повишаване на креатин киназа активност (над 10 пъти над горната граница на нормата). Пациентите трябва да бъдат информирани за необходимостта да информира лекаря за проява на мускулна болка, слабост или повишен мускулен чувствителност. Ако е налице значително увеличение на СРК, или се диагностицира или подозира миопатия, лечението трябва да се прекрати Зокор.
Известно е, че рискът от миопатия при лечението на HMG-CoA редуктаза се повишава при едновременно приложение на имуносупресивна терапия, включително циклоспорини, също с лечение производни съпътстващи фибринова киселина или липидо-понижаващи дози никотинова киселина. Има няколко доклади за развитието на тежка рабдомиолиза с остра бъбречна недостатъчност вторично. Така, че е необходимо да се обърне специално внимание на рисковете и ползите от съвместно симвастатин и имуносупресивни продукти и фибрати с симвастатин, симвастатин и понижаващи липидите дози ниацин.
HMG-CoA редуктаза и противогъбични агенти получава на азол инхибират образуването на холестерол в различни етапи на биосинтеза. Ако е необходимо, комбинираното използване на циклоспорин, анти-гъбични продукт за системна употреба и Zocor да прекрати терапия за този период симвастатин. Когато използвате Зокор, така и противогъбични продукти азолови производни трябва внимателно да следите състоянието на случаи (може би слабости в развитието, увеличаване на СРК).
Лечение на инхибитори на HMG-CoA редуктаза инхибитор трябва да се прекъсне или прекратено по всяко болен с остро тежко състояние или се подозира, че има или друг миопатия рисков фактор, който предразполага към развитие на бъбречна недостатъчност от рабдомиолиза. Тези модерни дългосрочни клинични проучвания не съдържат никаква информация за неблагоприятни ефекти на симвастатин върху лещата на човешкото око.
При пациенти на възраст над 65 години, лекувани с Зокор в контролирани клинични проучвания, ефикасността на продукта е същата, както в общата популация, с всичко това, без значително увеличение на честотата на клинични или лабораторни нежелани събития.
Във връзка хомозиготна фамилна хиперхолестеролемия, при които е налице пълна липса на LDL рецептори, лечение Zocor, като правило, не дава желания клиничен резултат. Zocor има умерен ефект за намаляване на нивата на триглицеридите и не са показани в случаите, когато хипертриглицеридемия е от първостепенно значение (например, I, IV и V видове хиперлипидемия). Zocor е ефективен като монотерапия, или в комбинация с жлъчна киселина.
Мониторинг на лабораторните показатели
Преди лечението всички пациенти се препоръчва за чернодробните ензими, които трябва да бъдат периодично (например, за полугодие) да се повтаря в продължение на 1 година на лечение, или за 1 година по-късно в увеличаване на дозата posledstviidnego.
Пациенти, при които дневната доза е 80 мг, трябва да се извършват проучване 1 на всеки 3 месеца. Особено внимание следва да се прилага при пациенти с повишени трансаминази. Тези пациенти трябва да се повтори изследването в близко бъдеще и в posledstviiduyuschem го прекарват по-често.
В тези случаи, когато нивото на трансаминазите увеличава, особено в повече от 3 пъти над горната граница на нормата, а е по-устойчиви, продуктът трябва да бъде отменена.
Употреба при педиатрия
Безопасността и ефективността на продукта при деца не са установени. Не се препоръчва за деца продукт.
Няколко случая на предозиране; никой от пациентите не разкри специфични симптоми или в posledstviidstvy не се наблюдава. Максимална приета доза - 450 мг. Лечение: симптоматична терапия.
Когато използвате и двата с индиректни антикоагуланти Зокор умерено потенцира posledstviidnih действие. При едновременно използване на Zocor цитостатици, итраконазол, фибрати, никотинова киселина, по-високи дози увеличават риска от миопатия.
Условия и срокове на съхранение
Лекарството трябва да се съхранява при температура не повече от 30 ° С; избегне временно излагане на температури над 50 ° С
Внимание!
Преди да използвате лекарството "Зокор (Зокор)" е необходимо да се консултирате с лекар.
Инструкция се предоставя единствено за информация с "Зокор (Зокор)».
Свързани статии