Международно непатентно наименование:
Дозировка Форма:
таблетки, филм-покритие
структура
1 таблетка съдържа:
Активна съставка: уденафил - 100 мг
Помощни вещества: лактоза, царевично нишесте, колоиден силициев диоксид, L-хидроксипропилцелулоза хидроксипропил-LF, талк, магнезиев стеарат;
обвивка: хидроксипропилметилцелулоза, талк, червен железен оксид, жълт железен оксид, титанов диоксид.
Описание: Таблетки, покрити светлина-розов цвят с оттенък bezhevatym, овална символи 100, отпечатан върху едната страна и символи във формата на букви, Z и Y, разделени от жлеба на другата страна. В края бяла или почти бяла.
Фармакотерапевтична група:
средство за лечение на еректилна дисфункция. Инхибиторът на фосфодиестераза тип 5-
фармакодинамика
Уденафил - селективен обратим инхибитор на цикличен гуанозин монофосфат (цГМФ) - специфична фосфодиестераза тип 5 (PDE-5).
Уденафил няма пряк релаксиращ действие на изолиран кавернозно тяло, но подобрява сексуална стимулация релаксиращи ефекти на азотен оксид чрез инхибиране на PDE-5, отговорни за разграждането на цГМФ в кавернозен тялото. Резултатът е релаксация на гладките мускули на артериите и притока на кръв към тъканите на пениса, което причинява ерекция. Лекарството няма ефект при липса на сексуална стимулация.
Изследвания ин витро показват, че уденафил е селективен инхибитор на PDE5 ензим. PDE5 присъства в кавернозно тяло гладката мускулатура, вътрешните органи в гладката съдова мускул, скелетен мускул, тромбоцити, бъбреците, белите дробове и малкия мозък. Уденафил е 10 000 пъти по-мощен инхибитор на PDE5, отколкото срещу PDE 1, PDE-2, PDE-3 и PDE-4, които са локализирани в сърцето, мозъка, кръвоносните съдове, черния дроб и други органи. Освен това, уденафил 700 пъти по-активен срещу PDE5, отколкото срещу PDE-6 открити в ретината и е отговорен за цветово възприятие. Уденафил не инхибират PDE-11. което води до липса на случаи на миалгия, болка в гърба и проявления на тестисите токсичност.
Уденафил подобрява ерекцията и възможността за успешен полов акт. Ефект на лекарството е оптимална продължителност до 24 часа. Ефектът вече е видно след 30 минути приема на лекарството, в присъствието на сексуална възбуда.
Уденафил в здрави индивиди не предизвиква значителни промени в систоличното и диастоличното кръвно налягане в сравнение с плацебо в легнало положение и стоене (средно максимално намаление на 1.6 mm Hg / 0.8 и 0.2 / 4.6 mm Hg ., съответно).
Уденафил не предизвиква промени в признаването на цветовете (синьо / зелено), поради ниската си афинитет PDE-6. Уденафил няма ефект върху зрителната острота, електроретинограма, вътреочното налягане и размер на зеницата.
В проучването при мъжете уденафил няма клинично значим ефект върху лекарството, а броят на концентрацията на спермата, подвижност и морфология на сперматозоидите.
Фармакокинетика
всмукване
След пръв вътре уденафил бързо се абсорбира. Времето за достигане на максималната плазмена концентрация (Ттах) е 30-90 минути (средно - 60 минути). На полуживот (полуживот) на 12 часа, уденафил висока степен на свързване с плазмени протеини (93,9%) удължава периода на неговата ефективност до 24 часа след прилагане на само една доза.
Получаване на високо калорични храни не засяга уденафил на усвояване.
Употребата на алкохол в количество от 112 мл алкохол (на базата на 40% етилов алкохол) в комбинация с перорално уденафил 200 мг не повлиява фармакокинетичния профил на уденафил.
метаболизъм
Уденафил до голяма степен се метаболизира с изоензим (CYP) 3A4 цитохром.
При здрави хора, уденафил общия клирънс е 755 мл / мин. След поглъщане уденафил метаболити екскретират като изпражнения.
Уденафил не се натрупва в организма. При дневен прием уденафил здрави доброволци в доза от 100 и 200 мг на ден за 10 дни не са показали значими промени във фармакокинетиката.
Показания
Лечение на еректилна дисфункция характеризира с неспособност да се постигне или поддържа ерекция на пениса достатъчно за задоволително полово сношение.
- свръхчувствителност към някоя от съставките на лекарството;
- едновременната употреба на нитрати и други "дарители" азотен оксид.
предпазни мерки
Предпазни мерки трябва да се вземат уденафил пациенти с неконтролирана хипертония (кръвно налягане> 170/100 mm Hg. St), хипотония (кръвно налягане <90/50 мм рт. ст.); пациентам с наследственными дегенеративными заболеваниями сетчатки (включая пигментный ретинит, пролиферативную диабетическую ретинопатию); пациентам, перенесшим в течение последних 6 месяцев инсульт, инфаркт миокарда или аортокоронарное шунтирование; пациентам с тяжелой печеночной или почечной недостаточностью; при наличии врожденного синдрома удлинения интервала QT или при увеличении интервала QT вследствие приема препаратов.
Трябва да се вземе предвид риска от усложнения по време на сексуалната активност при пациенти със заболявания на сърдечно-съдовата система, такива като нестабилна ангина или ангина, получена по време на полов акт; Хронична сърдечна недостатъчност (II-IV функционален клас по класификацията на NYHA (New York кардиологична асоциация, на New York Heart Association), който се развива по време на последните 6 месеца. Неконтролирано нарушения на сърдечния ритъм трябва да се внимава уденафил при пациенти с предразположение към приапизъм, и при пациенти с анатомична деформация на пениса, в присъствието на импланта на пениса.
развъждане
При едновременно приемане уденафил и блокери на калциевите канали, алфа-блокери и други антихипертензивни средства може да има по-нататъшно намаляване на систоличното и диастоличното кръвно налягане 7-8 мм живачен стълб.
Бременност и кърмене
Регистрираното индикация лекарството не е предназначен за употреба при жените.
употреба в педиатрията
Уденафил не е предназначен за употреба при деца и юноши на възраст под 18 години.
Дозиране и администрация
Лекарството се приема през устата, независимо от приема на храна. Препоръчителната доза е 100 мг, взета на 30 минути преди очакваната сексуална активност.
Дозата може да се увеличи до 200 мг, даден индивид ефективност и поносимост.
Максималната препоръчителна кратност на приложение - веднъж на ден.
страничен ефект
В следващата таблица са страничните ефекти, наблюдавани в клинични проучвания уденафил, в зависимост от тяхната честота на поява.
Органите и органи и системи
Главоболие, дискомфорт в гърдите, усещане за топлина
Болка в гърдите, болки в корема, умора
По време на постмаркетингови наблюдения при прилагането уденафил също се описва други нежелани явления: сърцебиене, кръвотечение от носа, тинит, диария, алергични реакции (обрив, еритема), удължена ерекция, чувство на общ дискомфорт чувство на студ или топлина, ортостатична замаяност, кашлица.
свръх доза
В единична доза от лекарството в доза от 400 мг от нежелани събития са сравними с тези, наблюдавани при получаване уденафил при по-ниски дози, но са по-чести.
Лечение: симптоматично. Диализа не увеличава елиминирането на уденафил.
Взаимодействие с други лекарства
Инхибитори на цитохром Р450 изоензим CYP3A4 (кетоконазол, итраконазол, ритонавир, индинавир, циметидин, еритромицин, сок от грейпфрут) могат да подобрят действието на уденафил.
Кетоконазол (400 мг) се увеличава бионаличността и Cmax уденафил (100 мг) е почти два пъти (212%) и 0.8 пъти (85%), съответно. Ритонавир и индинавир значително да засили ефекта на уденафил. Дексаметазон, рифампин и антиконвулсантни лекарства (карбамазепин, фенитоин и фенобарбитал) могат да ускорят метаболизма на уденафил, обаче едновременно приложение с споменатият състав намалява ефекта на уденафил.
Едновременното приложение уденафил (30 мг / кг р.о.) и нитроглицерин (2,5 мг / кг веднъж i.v.) не показва никакъв ефект върху фармакокинетиката на уденафил в експериментални изследвания, обаче, едновременното използване на уденафил и нитроглицерин не се препоръчва поради възможно намаляване на кръвното налягане.
Уденафил и препарати на алфа-блокери групи са вазодилататори, така че когато се прилага едновременно трябва да се прилагат в минимални дози.
Ефекти върху способността за шофиране и работа с машини
Преди да можете да контролирате апарати и превозни средства, пациентите трябва да знаят как ще реагират на рецепцията Zydeny ®.
Форма освобождаване
Таблетки, покрити с филм 100 мг.
1,2 или 4 таблетки в блистери от PVC-филм Ridnyi отпечатани и лакирани алуминиево фолио.
1 контур клетка пакет 1, 2 или 4 таблетки или блистери 2 на 1 или 2 таблетки заедно с инструкции за използване, поставени в купчина от картон опаковка.
условия за съхранение
В сухо защитен от светлина при температура не по-висока от 30 ° С
Да се съхранява на място недостъпно за деца.
срок на годност
3 години. Да не се използва след изтичане срока на годност.
Условия за доставка на аптеки:
Enterprise-опаковчик
АД "Валента фармация", 141101, Московска област Shchelkovo, улица. Фабрика, д. 2
Оплаквания от клиенти, компанията взема опаковчик: АД "Валента фармация", 141101, Московска област Shchelkovo, улица. Фабрика, д. 2
Свързани статии