дозирана форма
прах за инхалация в твърди капсули 12 грама
Една таблетка съдържа
Активна съставка: 12 г формотерол фумарат (еквивалентно формотерол фумарат дихидрат 12,5 грама)
Помощни вещества: лактоза монохидрат polumikronizirovanny, лактоза монохидрат микронизиран.
Корпус и kryshka- желатин.
Твърди желатинови капсули размер 3 №, с прозрачен и безцветен корпуса и капака.
Съдържание на капсули - бял прах.
Фармакотерапевтична група
Препарати за лечение на обструктивни заболявания на дихателните пътища. Симпатомиметични вдишване. Бета2 adrenostimulyatorov селективно. Формотерол.
Код ATH R03AC13
фармакологични свойства
Фармакокинетика
При вдишване на единична доза от 12 микрограма формотерол фумарат здрави доброволци, формотерол се абсорбира бързо в кръвната плазма и достига максимална концентрация от 266 рмола H109 / л в продължение на 5 минути след инхалация. Пациентите с ХОББ, които са лекувани в продължение на 12 седмици, третирани с доза от 12 или 24 микрограма формотерол фумарат два пъти дневно, средната концентрация на формотерол в плазмата варира от 11,5 рмола H109 / H109 L до 25.7 пикомола / L и H109 23.3 пикомола / л до 50.3 H109 пикомола / л, съответно, 10 минути, 2 часа или 6 часа след инхалация.
енантиомери показват, че концентрацията на формотерол в кръвта се увеличава пропорционално на дозата на инхалиране на лекарството (12 до 96 микрограма) и (S, S) - натрупване на урина екскреция проучвания формотерол и (или) неговия (R, R).
При вдишване на 12 микрограма или 24 микрограма формотерол фумарат два пъти дневно в продължение на 12 седмици, екскрецията на формотерол непроменен в урината е от 19% до 38% от пациенти с ХОББ. Горните данни показват ограничен натрупване на формотерол в плазмата след прилагане на многократни дози. След многократно приложение се наблюдава относително голямо натрупване на един енантиомер в сравнение с другия.
Формотерол се свързва с плазмените протеини 61-64% (включително 34% с албумин).
Основният процес е biotrancformatsii директно свързване на глюкуронова киселина. Друг метод на биотрансформация е G-деметилиране допълнително конюгиране с глюкуронова киселина. Метод катализира голям брой изоензими SYR450 система (2D6, 2С19, 2С9, 2А6), така че възможността на метаболитни лекарствени взаимодействия ниски. Кинетика формотерол след еднократно и многократно приложение са сходни, което показва липсата на автоиндукция или инхибират метаболизма.
Лекарството и неговите метаболити са напълно отстранени от тялото; около 2/3 от оралната доза се екскретира в урината, 1/3 изпражнения. Бъбречното изчистване на формотерол е 150 мл / мин. При здрави доброволци, на полуживот във фазата на елиминиране на формотерол от плазмата след инхалация на единична доза от 12 микрограма формотерол фумарат е 10 часа, и полуживот в етапа на отстраняване на енантиомерите (R, R) и (S, S), изчислени въз основа на екскреция коефициенти урина , са, съответно, 13.9 и 12.3 часа.
Фармакокинетичните свойства на формотерол при пациенти в напреднала възраст и пациенти с чернодробни или бъбречни заболявания не са били разследвани.
фармакодинамика
Zafiron бета adrenostimuliruyuschee агент с селективност за β2-адренорецептори бронхиалната гладка мускулатура, има ефект върху разширяване на бронхите на пациенти с обратима обструкция на дихателните пътища. Този ефект настъпва бързо (в рамките на 1 - 3 минути) и се поддържа в продължение на 12 часа след инхалация. При терапевтични дози, ефекти върху вестибуларния апарат е малък и се среща само в отделни случаи. Формотерол инхибира освобождаването на хистамин и левкотриени, които се произвеждат в белия дроб в резултат на възпалителен процес.
Показания
- профилактика и лечение на бронхоспазъм при пациенти с пациенти с хронична обструктивна белодробна болест (ХОББ), включително хроничен бронхит и емфизем
Дозиране и администрация
Препаратът е предназначен за възрастни за прилагане чрез инхалиране.
Възрастни:
Профилактика и лечение на бронхоспазъм при пациенти с хронична обструктивна белодробна болест (ХОББ)
от 1 до 2 за инхалационни капсули (от 12 до 24 микрограма два пъти на ден).
Максималният размер на инхалация е -2 постоянно прилагане.
Дозиране и използване на инхалатор.
Капсулата трябва да бъдат отстранени от блистера непосредствено преди употреба. Не трябва да пробие капсулата. Прахът в капсулата е предназначен изключително за инхалация с помощта на инхалатор.
1. Отстранете опаковката.
2. твърдо държи престои инхалатор мундщук отворен чрез завъртане в посоката, указана със стрелка.
3. Поставете капсулата на дял под формата на капсули, който е в инхалатор стойка. Капсулата трябва да бъдат отстранени от блистера непосредствено преди употреба.
4. Завъртете мундщука обратно в затворено положение.
5. Натиснете бутона на подкрепата (само веднъж), докато държите инхалатора във вертикално положение, а след това отпуснете бутона. ЗАБЕЛЕЖКА: В този момент в капсулата може да се разпадне на малки парченца и желатин след вдишване може да попадне в устата или гърлото. Тъй като желатин е ядивна, не е вреден за преглъщане. Вероятността за образуване в този случай е минимална, когато капсулата не се пробива повече от веднъж, са изпълнени условията за съхранение и ако капсулата се отстранява непосредствено преди употреба от блистер.
6. Поеми дълбоко дъх.
7. Поставете накрайника в устата си и наклонете главата назад. Стиснете устните около мундщука и да направи единна дъх, възможно най-дълбоко. В процеса, когато капсулата се завърта в камерата на инхалатора, и прахът се подлага на разпрашване, да бъде характерен звук (шумолене) чувал. Ако звукът не се появи, това може да означава, че капсулата се заби в стената. След това той трябва да се отвори инхалатора и вдигна капсула, го премахнете от стените. НЕ poddevat капсула чрез многократно натискане на бутоните.
8. След като чуете характерен звук, prodyshatsya трябва да бъде възможно най-дълго, без дискомфорт и извадете инхалатора от устата. Издишайте. Отворете инхалатора, и да се провери, не остана вече прах в капсулата. Ако прахът остава в капсулата, повторете стъпките, описани в параграфи 6-8.
9. След употреба отворите инхалатора, отстранете празната капсула, в близост мундщука и след това се прилага на дюзата.
Почистване на инхалатора
За да се отстрани остатъчния прах, изтриване на мундщука и дял за капсула чиста суха кърпа или мека четка.
странични ефекти
- главоболие, виене на свят, треперене на мускулите
- cardiopalmus
- възбуда, тревожност, нервност, безсъние
- тахикардия
- бронхоконстрикция, дразнене на горната част на лигавицата на дихателните пътища
- мускулни крампи, болка в мускулите, треперене
- реакции на свръхчувствителност като ниско кръвно налягане, уртикария, ангиоедем, сърбеж, обрив
- разстройство вкус
- периферни отоци
- гадене, сухота в устата
Локално - дразнене на орофаринкса.
Противопоказания
- свръхчувствителност към някоя от съставките на лекарството
- бременност и кърмене
- Деца до 18-годишна възраст
С грижа. Diabetes, тежка сърдечна недостатъчност, исхемична болест на сърцето, сърдечна аритмия, AV блок III век. удължаване на интервала Q-T (Q-T коригира> 0.44) GOKMP, тиреотоксикоза.
Лекарствени взаимодействия
Формотерол, други лекарства, стимулиращи р2 адренергични рецептори, трябва да се използва внимателно при пациенти, приемащи лекарства като хинидин, дизопирамид, прокаинамид, деривати fenotiazida, антихистамини, инхибитори на моноаминооксидазата и трициклични антидепресанти или лекарства, удължаване на QT интервала, тъй като може да подобри действието на лекарства, стимулиращи адренергични рецептори на вестибуларния апарат. Лекарства, удължаващи QT интервала, повишават риска от нарушения на сърдечния ритъм камера.
Едновременно получава други симпатикомиметични лекарства могат да повишат странични ефекти на формотерол.
Едновременно получени ксантинови производни, стероиди, диуретици, или медикаменти могат да изострят възможно хипокалиемичния ефект на лекарства, β2-адренорецепторни стимулатори.
β2-адренергични блокери могат да намалят или забавят Zafiron получаването на действие. Затова подготовката Zafiron не трябва да се използва с други лекарства, които блокират р2-адренорецепторите (също под формата на капки за очи), тъй като няма абсолютна необходимост от тяхното приемане.
Предупреждения
- коронарна болест на сърцето,
- сърдечна аритмия (особено в случай на предсърдно-камерен блокада трета степен), тежък нелечими сърдечна недостатъчност, идиопатична субвалвуларна аортна стеноза, обструктивна кардиомиопатия с стесняване на изходния тракт, щитовидната жлеза хиперфункция открити или се подозира, удължаване на QTc интервал> 0,44s.
Поради giperglikemiziruyuschego действие на лекарства, стимулиращи р2 адренергични рецептори при пациенти със захарен диабет, препоръчани допълнително контрол на нивата на кръвната захар.
kaliopenia
Терапия лекарства, стимуланти β2-адренергични рецептори може да предизвика образуването на тежка хипокалиемия. Хипокалиемията може да увеличи риска от сърдечни аритмии и затова се препоръчва постоянно наблюдение на нивото на калий в кръвния серум.
парадоксален бронхоспазъм
Както в случая на други лекарства, взети под формата на аерозоли, може да възникне парадоксален бронхоспазъм след получаване Zafirona. В тази ситуация, трябва незабавно да се спре приложението на лекарството и се прилагат подходящи мерки.
Особено влияние на лекарството върху способността за шофиране на превозно средство или с потенциално опасни машини
В случай на световъртеж или други подобни нежелани симптоми не трябва да управляват моторни превозни средства, както и работа с движещи се машини. Тремор, или тревожност, които се случват по време на лечение с бета-агонисти, може да повлияе на способността на пациента за шофиране.
свръх доза
свръх доза
Zafiron лекарство може да доведе до ефекти, типични за лекарства, които стимулират р2 адренергични рецептори
Симптомите включват гадене, повръщане, главоболие, мускулен тремор, сънливост, сърцебиене, тахикардия, камерна аритмия, метаболитна ацидоза, хипокалиемия, хипергликемия.
Лечение: симптоматично и поддържащо лечение. При тежки случаи, хоспитализация е необходимо. Може да се помисли за използване на некардиоселективни средства, блокиращи бета-адренергичните рецептори, но само под контрола и при изключително внимание, тъй като използването на лекарството, блокиращи бета-адренергичните рецептори, може да предизвика бронхоспазъм. В случай на тежко отравяне трябва да следи нивото на електролити в кръвния серум, както и алкално-киселинното равновесие.
форма на издаване и опаковане
10 капсули в блистери от PA-Al-PVC / Al. 6 по контура пакети с инхалатор, и инструкции за употреба на общественото здраве и руски език се поставя в картонена кутия. Инхалаторът се състои от тяло и капак, двата бутона със стоманена пружина, за да се движат.
условия за съхранение
Съхранява на сухо място при температура не по-висока от 25 ° С
Да се съхранява на място, недостъпно за деца!
срок на съхранение
2 години
Не използвайте след изтичане срока на годност.
Как да поръчам?
Просто изберете контакт, ние ще се свържем с вас.
Свързани статии