свръх доза
Симптоми: предозиране Zafirona може да доведе до явления, характерни за излишък действието на други β 2 адренорецептор, като гадене, повръщане, главоболие, тремор, сънливост, сърцебиене, тахикардия, вентрикулярна аритмия, метаболитна ацидоза, хипокалиемия, хипергликемия.
Лечение: показано провеждане на поддържащо и симптоматично лечение. При тежки случаи, хоспитализация е необходимо.
Това може да се разглежда използването на бета-блокери, но само при изключително внимание, тъй като използването на тези агенти може да предизвика бронхоспазъм.
В случай на тежка интоксикация необходимо да се наблюдава концентрация на електролити (например, калиеви) в кръвния серум и алкално-киселинното равновесие.
Употреба по време на бременност или кърмене
Сигурност приложения Zafirona по време на бременност и кърмене не е установена. Не се препоръчва да се използва лекарството по време на бременност. Лекарството трябва да се използва през този период само по здравословни причини, ако няма друга безопасна алтернатива.
Формотерол, като друга β 2 adrenostimulyatory може да забави процеса на раждане поради токолитично действие.
Не е известно дали формотерол преминава в кърмата. Жените в периода на лечение трябва да спрат кърменето.
Не препоръчваме използването на Zafiron лекарство на деца под 5 години.
Особености на прилагането
доза Zafiron лекарство трябва да се коригира в зависимост от отделния пациент трябва възможно най-ниската доза, която осигурява терапевтичен ефект. Да не се превишава препоръчваната доза за хронично (см. "Дозировка и приложение").
Zafiron не се използва едновременно с други β 2 adrenostimulyatory продължително действие. При лечението на пациенти с астма Zafiron да се използва като спомагателен пациенти лекарствени чиито астма не се контролира адекватно с други средства (напр. Инхалирани кортикостероиди в малка и средна доза) или при пациенти, чието заболяване обостряне води до започване на лечение с двете лекарства, използвани при поддържащо лечение, включително и чрез Zafiron наркотици.
При пациенти, които не получават противовъзпалително лечение, то трябва да започне едновременно с началото на прилагането Zafiron лекарство. Пациентите трябва да бъдат насърчавани продължение противовъзпалителната терапия след започване на наркотици Zafirona дори ако е маркиран подобрение.
Ако са налице симптоми Zafirona или броя на дозите, необходими за контролиране на симптомите на заболяването се увеличава, то обикновено показва влошаване на основното заболяване и необходимостта от преразглеждане основния терапия лекар.
В случай на астматичен пристъп трябва да използвате β 2 adrenostimulyatory бързи действия. Необходимо е да се информира пациента за необходимостта от спешна нужда от медицинска помощ в случай на внезапно остра астма.
Обърнете специално внимание при употребата Zafirona (особено от гледна точка на намаляване на дозата) и внимателно наблюдение на пациента трябва да бъде в присъствието на съпътстващи заболявания: исхемична болест на сърцето; нарушения на сърдечния ритъм и проводимост, особено AV блок III степен; тежка сърдечна недостатъчност, аортна стеноза субвалвуларна, идиопатична; хипертрофична обструктивна кардиомиопатия; хипертиреоидизъм; известно или се подозира, удължаване на QT интервал (QT коригиран> 0,44 и).
След хипергликемична ефект присъщ β 2 adrenostimulyatory, пациенти, страдащи от диабет, се препоръчва допълнително контрол на нивата на кръвната захар.
В резултат на лечението adrenostimulyatory β 2 може да бъде потенциално сериозни развитие на хипокалиемия. Тъй като този ефект на лекарството може да се увеличи чрез хипоксия и съпътстващо лечение, трябва да се обърне специално внимание при пациенти с бронхиална астма тежките течения. В тези случаи, ние препоръчваме редовно проследяване на серумните нива на калий.
Както и при други инхалаторни терапия, прилагането на Zafiron лекарство трябва да се разгледа възможността за парадоксален бронхоспазъм. В този случай, трябва незабавно да се отстрани лекарството и да Ви предпише алтернативно лечение.
Препаратът съдържа лактоза, така че не трябва да се използва при пациенти с редки наследствени форми непоносимост към галактоза, синдром лактазна недостатъчност или подготовка на глюкоза-галактоза малабсорбция.
Възможност да влияят върху скоростта на реакцията, когато шофирате или работите с други машини:
В случай на световъртеж, тремор, припадъци по време на периода на лечение не трябва да шофират моторни превозни средства или работа с сложни механизми.
Взаимодействието с други лекарства и други видове взаимодействия
Едновременно прилагане Zafirona и лекарства като хинидин, дизопирамид, прокаинамид, фенотиазини, антихистамини и трициклични антидепресанти, МАО-инхибитори или лекарства, които удължават QT интервала, изисква внимание, тъй като тяхното действие върху сърдечно-съдовата система може да бъде повишена (например, лекарства, които увеличават интервала QT, повишават риска от вентрикуларни аритмии).
Едновременното използване на други симпатикомиметични средства може да усили страничните ефекти Zafirona.
Едновременното използване на ксантинови производни, стероиди или диуретици може да повиши потенциал gipokaliemicheskoe ефект β 2 адренорецепторен.
бета-адренергични блокери могат да намалят или блокират действието Zafirona. В тази връзка не трябва да се използва във връзка с Zafiron бета-блокери (включително очни капки), ако няма друга алтернатива.
фармакологични свойства
Фармакодинамика. формотерол фумарат - селективен β 2 адренорецепторен агонист. Той разполага с бронходилататор ефект при пациенти с обратима обструкция на дихателните пътища. Лекарството действа бързо (начало на действие в рамките на 1-3 минути), ефектът се поддържа в продължение на 12 часа след инхалация. При прилагането на лекарството в терапевтични дози, ефекти върху сърдечно-съдовата система е минимална и се наблюдават само в отделни случаи.
Формотерол инхибира освобождаването на хистамин и левкотриени от пасивно чувствителни човешки бял дроб. Формотерол ефективно предотвратяване бронхоконстрикция индуцирана от алергени, упражнения, студен въздух, хистамин или метахолин. Тъй като бронходилататор ефект на лекарството се изразява в продължение на 12 часа след инхалация, поддържаща терапия, в която формотерол прилагани 2 пъти на ден, в повечето случаи, за да се осигури необходимия контрол на бронхоспазъм при хронични заболявания на белите дробове през деня и нощта.
Фармакокинетика. Zafiron терапевтична доза е 12 до 24 мг два пъти на ден. Данните за фармакокинетиката на формотерол, получени от клинични изпитвания при здрави доброволци, след вдишване на дози по-високи от терапевтичната, и при пациенти с ХОББ, след вдишване на терапевтични дози. Количеството на формотерол, който се отделя с урината в немодифицирана форма, се използва като индиректно измерване на общия ефект на лекарството върху тялото и корелира с данни за премахване на плазма препарат. Периодът на полуразпад на фазата на елиминиране, изчислена за урина и плазма са сходни.
При прилагането на формотерол в доза над терапевтичния он (еднократна доза 120 мг), максимална концентрация (Стах) в плазмата (266 пикомола / л) се наблюдава на 5 минути след пациенти ingalyatsii.U ХОББ получават формотерол при дози от 12 или 24 мг 2 пъти на ден в продължение на 12 седмици, формотерол плазмени концентрации, които са измерени при 10 минути, 2 часа или 6 часа след инхалация е в диапазона 11,5-25, 7 пикомола / л и 23,3-50,3 пикомола / л съответно.
Определяне на общото екскреция на формотерол и (или) неговия (R, R) - и (S, S) -енантиомер показа, че броят на формотерол в кръвта се увеличава пропорционално на обема на дозата (12-96 мкг).
При вдишване на 12 или 24 цд формотерол фумарат два пъти дневно в продължение на 12 седмици отстраняване формотерол в непроменена форма в урината се увеличава от 63% до 73% (на последната доза, в сравнение с първата доза) при пациенти с астма и от 19% до 38% в пациенти с ХОББ. Тези данни показват ограничен натрупване на формотерол в плазмата след многократно прилагане. След многократно приложение не се наблюдава относително голямо натрупване на един енантиомер над друга.
Както в случая с други лекарства, които се прилагат с помощта на инхалатор, очаква се, че повечето от формотерол доза от prokovtnetsya на инхалатор и след това се абсорбира от стомашно-чревния тракт. След получаване 80 микрограма формотерол фумарат, 3 Н белязан две здрави доброволци се абсорбират по-малко от 65% от дозата.
формотерол свързване с плазмени протеини е 61-64% (предимно албумин свързване възниква - 34%). Чрез концентрация, която се постига след поглъщане на терапевтични дози - насищане свързващи места се появява.
Основният път на метаболизъм на формотерол е директно глюкурониране. Друг път - О-деметилиране последвано от глюкурониране. Други метаболитни процеси: конюгирането с сулфат и формотерол deformilyuvannya след което се случва с конюгиране формотерол сулфат. О-деметилиране и глюкурониране катализирана много изоензими (съответно UGT1A1, 1A3, 1A6, 1A7, 1A8, 1А9, 1А10, 2B7, 2B15 и CYP2D6, 2С19, 2А6), което показва малка вероятност за взаимодействие с други лекарства, чрез инхибиране на специфични изоензими , които са включени в formoterola.Formoterol на метаболизъм в терапевтични концентрации не инхибира цитохром Р450 изоензими.
Пациенти с астма или COPD, третирани в продължение на 12 седмици в дози от 12 или 24 цд формотерол фумарат два пъти на ден, съответно около 10% и 7% от дозата се отделят непроменени в mochoy.Enantiomery (R, R) и (S, S) Те са съответно 40% и 60% от количеството на формотерол в непроменен в урината след единична доза (12 до
120 мкг) и здрави доброволци след еднократно и многократно приложение на пациенти с астма.
Активното вещество и неговите метаболити са напълно отстранени от тялото; около 2/3 от дозата погълната, екскретира в урината и изпражненията с 1/3. Бъбречното изчистване на формотерол е 150 мл / мин.
При здрави доброволци, полуживота на плазмата формотерол след инхалиране на единична доза от 120 мкг формотерол фумарат е 10 часа, вместо на полуживот от енантиомери (R, R) и (S, S), изчислен въз основа на нивата на отстраняване в урината, и са съответно 13.9 12.3 часа.
Фармакокинетичните свойства на формотерол при възрастни пациенти и пациенти с нарушена чернодробна или бъбречна функция не са изследвани.
Основни физични и химични свойства
твърд прозрачен капсула с два цилиндрични секции "3" размер, съдържащи бял прах.
срок на годност
условия за съхранение
Свързани статии