Общи характеристики. Съставки:
Активно вещество: верапамил;
1 таблетка съдържа 80 мг от верапамил хидрохлорид;
Помощни вещества: лактоза монохидрат, микрокристална целулоза, царевично нишесте, хипромелоза, кроскармелоза натрий, колоиден безводен силициев диоксид, талк, магнезиев стеарат, 752 бял sepifilm, макрогол 4000.
Фармакологични свойства:
Фармакодинамика. Верапамил блокове трансмембранния поток на калциеви йони в клетките на сърцето и съдовата гладка мускулатура. Това директно намалява инфаркт потребност от кислород поради влиянието върху метаболизма на процеси енергоемки в миокарда клетки и чрез намаляване следнатоварване.
Чрез блокиране на калциевите канали на гладките мускули на коронарна притока на кръв към миокарда се увеличава дори постстенотичния области, и спазъм на коронарните артерии отстранени. Тези свойства определят антиисхемично и анти-ангина ефикасността на лекарството верапамил-Darnitsa във всички форми на коронарна болест на сърцето.
Антихипертензивната ефикасност на верапамил-Darnitsya лекарство поради намаляване на периферното съдово съпротивление, без увеличаване на сърдечната честота като рефлекс отговор. се наблюдават нежелани промени в физиологичните стойности на кръвното налягане.
Лекарството верапамил-Darnitsya има изразен антиаритмично действие, особено с надкамерни аритмии. Това забавя провеждането на импулса в AV възела, така че, в зависимост от вида на аритмия. възстановен синусов ритъм и / или камерна честота се нормализира.
Фармакокинетика. Верапамил се абсорбира бързо и почти напълно в тънките черва. Степента на абсорбция е 90-92%. Максимална плазмена концентрация се достига след 1-2 часа. След прилагането. Полуживотът е 3 до 7 часа. Свързването с плазмените протеини е 90%. Верапамил се метаболизира почти напълно, в резултат на различни метаболити са оформени. Сред тези метаболити, само norverapamil фармакологично активен.
Верапамил и неговите метаболити се екскретират в бъбреците; Само 3-4% се отделя непроменен. 50% от инжектираната доза се екскретира в рамките на 24 часа, 70% мощност в продължение на 5 дни. До 16% от лекарството се отделя с фекалиите. Последните данни предполагат, че няма разлика във фармакокинетиката на верапамил при лица със здрави бъбреци и при пациенти с терминална бъбречна недостатъчност. Времето на полуживот се увеличава при пациенти с цироза на черния дроб, поради ниския просвет и голям обем на разпределение.
Средната абсолютна бионаличност при здрави индивиди след еднократна доза от лекарството е 22% се дължи на интензивен първо преминаване през черния дроб метаболизъм. Бионаличността се увеличава с 1,5-2 пъти след многократни дози.
Основни физични и химични свойства: филмирани таблетки, кръгла форма, бели, с двойно изпъкнала повърхност.
Показания за употреба:
• коронарна болест на сърцето, включително: стабилна ангина; нестабилна стенокардия (ангина напредва. почивка ангина), вазоспастична ангина (вариантна ангина. Prinzmetal ангина), пациенти инфаркт ангина без сърдечна недостатъчност. ако не е показано В-блокери.
• Аритмия: пароксизмална тахикардия; трептене / предсърдно мъждене с бърз атриовентрикуларен проводимост (с изключение на синдром на Wolff-Parkinson-White синдром (WPW).
• хипертония.
Дозировка и начин на приложение:
Дозите са избрани поотделно за всеки пациент. Лекарството трябва да се приема не разтваряне и без да се дъвчат с достатъчно течност (например 1 чаша вода, във всеки случай, сок от грейпфрут), най-добре по време на или непосредствено след хранене.
Възрастни и юноши с тегло над 50 кг:
Коронарната болест на сърцето, пароксизмална суправентрикуларна тахикардия, предсърдно трептене / предсърдно мъждене.
Препоръчителната дневна доза 120-480 мг, разделена на 3-4 дози. Максималната дневна доза - 480 мг.
Препоръчителната дневна доза 120-360 мг, разпределени в 3 дози.
Нарушения на чернодробна функция.
При пациенти с нарушена чернодробна функция, в зависимост от тежестта, действието на верапамил хидрохлорид се повиши и удължи чрез забавяне на разпадането на лекарството. Следователно, в този случай, дозата следва да се установи с изключително внимание и да се започне с ниска доза (например, при пациенти с нарушена чернодробна функция първоначално 2-3 пъти дневно 40 мг, съответно на 80-120 мг на ден).
Ако е необходимо, се прилага доза от прилагане на 40 мг от лекарството в съответната дозировка.
Не приемайте лекарството в легнало положение.
Верапамил хидрохлорид не може да се използва при пациенти с миокарден инфаркт в рамките на 7 дни след събитието.
След продължително лекарствена терапия трябва да се изтегли постепенно намаляване на дозата.
Продължителност на лечението се определя индивидуално лекар и зависи от състоянието на пациента и заболяването.
Характеристики на заявлението:
Премахване cardiodepressivny ефекти, хипотония и брадикардия. Един специфичен антидот е калциев прилага интравенозно 10-20 мл 10% разтвор на калциев глюконат (2,25-4,5 ммол). Ако е необходимо, се повтаря приложение или провежда допълнителен капкова инфузия (например 5 ммола / ч).
Допълнителни мерки: с AV-блок II и III степен, синусова брадикардия. сърдечен арест използва атропин, изопреналин, ortsiprenalin или темпото.
В случай на артериална хипотензия поради кардиогенен шок и артериална вазодилатация използва допамин (до 25 мкг / кг на минути), добутамин (до 15 мкг / кг мин) или норепинефрин.
концентрация на калций в серума трябва да съответства на горната граница на нормата, или да бъде малко по-високо от нормалното. Във връзка с вазодилатация в ранните етапи на приложение се извършва заместване течност (разтвор на Рингер, или физиологичен разтвор).
Употреба по време на бременност или кърмене.
Лекарството не трябва да се приема в I и II триместър на бременността. Приемът в III тримесечие на бременността само при спешни случаи, когато резултатът е по-голям от риска за майката и детето. Верапамил преминава през плацентата и се открива в кръвта от пъпната връв.
Биологично активно вещество преминава в кърмата. Ограничени устни данни, включващи хора, показват, че верапамил дозировка, влиза в тялото на новороденото е ниско (0.1-1% от прието майката на доза), така че използването на верапамил може да бъде съвместима с кърменето. Като се има предвид риска от сериозни нежелани реакции при кърмачета, които са кърмени, трябва да се използва по време на кърмене верапамил, само когато е строго необходимо за майката.
Лекарството в дозираната форма се използва при деца със сърдечни аритмии.
В назначаването на верапамил и определяне на дозата, трябва да се обърне специално внимание на пациенти:
• С AV-блокада на I степен;
• артериална хипотония (систолично кръвно налягане <90 мм рт. ст.);
• с брадикардия (сърдечна честота под 50 удара в минута);
• с предсърдно мъждене / предсърдно трептене и съпътстващото синдром на Wolff-Parkinson-White (риск от вентрикуларна тахикардия);
• с чернодробна недостатъчност;
• с нарушена невромускулната проводимост (миастения гравис, синдром на Lambert-Eaton, прогресивна мускулна дистрофия).
По време на употребата на лекарството трябва да се избягват храни и напитки с грейпфрут. Грейпфрут може да повиши плазмените верапамил хидрохлорид.
Възможност да влияят върху скоростта на реакцията, когато шофирате или работите с други машини.
В зависимост от индивидуалния отговор на способността за шофиране на превозно средство, машини или работа може да бъде нарушена. Особено се отнася до началната фаза на лечението, при смяна на дозиране.
Странични ефекти:
Той отчете следните нежелани лекарствени реакции.
От сърдечно-съдовата система: AV блок I, II или III степен, синусова брадикардия. Стоп синусовия възел, периферен оток. сърцебиене, повишена сърдечна честота (тахикардия), хипотония. прочистване може да се появи или влоши сърдечната недостатъчност.
Стомашно-чревни нарушения: гадене Отчетените явление. повръщане. запек, болка, дискомфорт в областта на корема, чревна непроходимост. хиперплазия на венците (гингивит и кървене).
Неврологични заболявания: може да настъпи главоболие. екстрапирамидни нарушения и виене на свят. парестезия, тремор.
От страна на органа на слуха и вестибуларния апарат: доклади на виене на свят, шум в ушите.
Промени в кожата и подкожната тъкан: докладвани ангиоедем, синдром на Стивънс-Джонсън, еритема мултиформе, макулопапулозен обрив, алопеция. уртикария, сърбеж, се наблюдават кръвоизливи по кожата или лигавиците (пурпурен).
Нарушения на възпроизводителната система и гърдата: еректилна дисфункция, гинекомастия. галакторея.
От страна на мускулно-скелетната система и съединителната тъкан се наблюдава миалгия, артралгия. мускулна слабост.
Имунната система: съобщения за свръхчувствителност.
Лабораторни изследвания: информирани за повишаване на чернодробните ензими и серумния пролактин.
Съобщените парализа (тетрапрези), свързан с комбинираната употреба на верапамил и колхицин. Това може да се дължи на проникване колхицин през кръвно-мозъчната бариера, поради инхибиране на CYP3A4 и верапамил P-GP. Комбинираното използване на колхицин и верапамил не се препоръчва.
Взаимодействие с други лекарства:
Верапамил хидрохлорид се метаболизира от цитохром Р450 CYP3A4, CYP1A2, CYP2C8, CYP2C9 и CYP2S18. Верапамил е инхибитор на ензими CYP3A4 и Р-гликопротеин (P-GP). Съобщените клинично важни взаимодействия с инхибитори на CYP3A4, придружен от повишено ниво в кръвната плазма на верапамил, докато индукторите на CYP3A4, причинени намаляване на плазмените нива на верапамил хидрохлорид, следователно, трябва да бъдат наблюдавани за взаимодействия с други лекарства.
Антиаритмични средства, бета-блокери: взаимно усилване на сърдечносъдово действие (AV блок високо, значително намаляване на сърдечната честота, появата на сърдечна недостатъчност, значително намаляване на кръвното налягане).
Хинидин: намаляване на хинидин перорален клирънс (
35%). Може да се развие хипотония и при пациенти с хипертрофична обструктивна кардиомиопатия - белодробен оток.
Flekainidin: минимален ефект върху клирънса на плазма flekainidina (<
10%); Той не влияе на клирънса на верапамил в плазмата.
Метопролол: увеличение на AUC на метопролол (
41%) при пациенти с ангина пекторис.
Пропранолол: пропранолол увеличава AUC (
94%) при пациенти с ангина пекторис.
Антихипертензивни средства, диуретици, вазодилататори: усилване на хипотензивния ефект.
Празозин, теразозин: допълнителен хипотоничен ефект (празозин: увеличаване на празозин Стах (
40%), без да засяга полуживот; теразозин: повишена AUC теразозин (
Антивирусната (HIV) означава: плазмени концентрации на верапамил може да се увеличи. Използва се с повишено внимание или може да се наложи да се намали дозата на верапамил.
Карбамазепин: повишени нива карбамазепин, увеличаване на невротоксични странични ефекти на карбамазепин - диплопия, главоболие, атаксия, замайване. Увеличаване на AUC карбамазепин (
46%) при пациенти с рефракторен частична епилепсия.
Литий: увеличи литиево невротоксичност.
Противомикробни средства: кларитромицин, еритромицин, телитромицин: може да увеличи нивата на верапамил. Рифампицин: възможно намаляване на антихипертензивния ефект. Намаляване на AUC на верапамил (
94%) бионаличност след орално приложение (
92%).
Колхицин: комбиниран с назначаването на верапамил не се препоръчва, поради увеличаване на експозицията на колхицин.
Сулфинпиразон: увеличаване перорален клирънс на верапамил 3 пъти, бионаличността е 60%. Възможно е да има намаление на антихипертензивния ефект.
Невромускулни блокери могат да повишат действието на верапамил хидрохлорид.
Аспирин: повишена възможност за кървене.
Етанол: повишаване на нивото на етанол в кръвната плазма.
HMG-CoA редуктазни инхибитори: лечение на HMG-CoA редуктаза инхибитор (симвастатин, аторвастатин, ловастатин) при пациенти, лекувани с верапамил, трябва да започне с ниска доза и постепенно да се увеличи. Ако пациентът вече получаване верапамил необходимо назначаване на HMG-CoA редуктаза, следва да разгледа необходимостта от намаляване на дозата на статините и вземете дозиране според концентрацията на холестерола в кръвната плазма.
Аторвастатин: може да се повиши нивото на аторвастатин. Аторвастатин увеличава AUC верапамил от приблизително 42,8%.
Ловастатин: ловастатин може да повиши нивото.
Симвастатин: симвастатин AUC увеличение около 2,6 пъти в Стах на симвастатин 4.6 пъти.
Флувастатин, правастатин и розувастатин не се метаболизират от цитохром CYP3A4 и не взаимодействат с верапамил.
Дигоксин: при здрави индивиди, Cmax на дигоксин се увеличи до 45-53%, CSS - с 42%, КАС - 52%.
Дигитоксина: намаляване на дигитоксин клирънс (
27%) и extrarenal клирънс (
29%).
Циметидин: повишена AUC R- (
40%) от верапамил със съответно намаление на клирънса на R-и S-верапамил.
Антидиабетични средства (глибурид) глибурид Стах се увеличават с около 28%, 26% AUC.
Теофилин: намаляване на устната и системен клирънс приблизително 20% от пушачите - намалена с 11%.
Имипраминът: увеличение на AUC (
15%), без да се засяга активен метаболит дезипрамин.
Доксорубицин: едновременното използване на верапамил и доксорубицин (орално) увеличава AUC (
89%) и Cmax на доксорубицин в кръвната плазма (
61%) при пациенти с NSCLC. Пациентите в етап прогресивно туморни значителни промени във фармакокинетиката на доксорубицин с едновременно интравенозно приложение на верапамил не се наблюдава.
Фенобарбитал: подобрява перорален клирънс на верапамил 5 пъти.
Буспирон: увеличение на AUC и Стах на 3-4.
Мидазолам: увеличение на AUC и Стах 3 пъти 2 пъти.
Алмотриптан: увеличаване на AUC с 20% на Cmax - с 24%.
Циклоспорин: повишен AUC, CSS приблизително 45%.
Еверолимус, сиролимус, такролимус: може да увеличи нивата на тези лекарства.
Сокът от грейпфрут: повишена AUC R- (
37%) от верапамил повишава Cmax R- (
51%) от верапамил без да се променя времето на полуживот и бъбречен клирънс.
Жълт кантарион: намалява AUC R- (
80%) от верапамил със съответно намаляване на Cmax.
Противопоказания:
• кардиогенен шок.
• остра фаза на инфаркт на миокарда с усложнения (брадикардия, хипотензия. Левокамерна недостатъчност).
• Тежка провеждане: на AV блок II и III степен (с изключение на пациенти, които са имплантирани изкуствен пейсмейкър).
• синдром на болния синусов възел (с изключение на пациенти, които са имплантирани изкуствен пейсмейкър).
• синоатриално блок.
• Известна свръхчувствителност към верапамил или към някоя от съставките на препарата.
• декомпенсирана сърдечна недостатъчност.
• трептене / предсърдно трептене и едновременното присъствие на синдрома на WPW (повишен риск от предизвикване вентрикуларна тахикардия).
• По време на лечението не се прилага едновременно верапамил интравенозно бета-блокери (освен за интензивна терапия).
предозиране:
Симптомите на отравяне със свръхдоза верапамил зависят от броя приема на лекарството, по времето, когато са били взети мерки за детоксикация, и възрастта на пациента.
Контролирани от такива симптоми:
значително намаляване на кръвното налягане, нарушения на сърдечния ритъм (например гранични ритми с AV-дисоциация и AV-блокада високо), която може да доведе до шок и сърдечен арест.
Обезценка на съзнанието до кома, хипергликемия. хипокалиемия. метаболитна ацидоза. хипоксия. кардиогенен шок, белодробен оток, бъбречна дисфункция, и припадъци.
Терапевтични мерки, насочени към премахване на вещества от организма и възстановяване
стабилността на сърдечно-съдовата система.
Общи мерки: препоръчва стомашна промивка, дори ако са повече от 12
часа след приема на лекарството и подвижността на стомашно-чревния тракт не е открит
(Липса на звуци в червата). Обща реанимация включват гръдна компресия, CPR, дефибрилация, темпото.
Хемодиализата не е показано. Хемофилтрация и евентуално плазмафереза може да бъде полезно
(Калциеви антагонисти се свързват и с плазмените протеини).
Условия на съхранение:
Срок на годност 2 години. Съхранявайте на място на децата в оригиналната опаковка при температура не по-висока от 25 ° С
Условия за доставка:
Свързани статии