Помощни вещества: микрокристална целулоза, натриева карбоксиметил (тип А), колоиден силициев диоксид, натриев стеарил фумарат.
черупка състав: 2910/5 хипромелоза, макрогол 6000, титанов диоксид, талк.
14 бр. - блистери (2) - опаковки картон.
14 бр. - блистери (4) - опаковки картон.
* Валиум международното наименование, препоръчано от СЗО - tolterodin.
Лекарството, което намалява тонуса на гладката мускулатура на пикочния тракт
М-holinoblokator. Както толтеродин и неговия 5-хидроксиметил производно е много специфична за мускариновите рецептори конкурентно инхибират M-холинергични рецептори с най-висока рецепторна селективност на пикочния мехур (в сравнение с рецептори на слюнчените жлези).
Лекарството намалява тонуса на гладката мускулатура на пикочния тракт, детрузорна съкратителната активност и намалява слюноотделяне.
При дози над терапевтичен, което води до непълно изпразване на пикочния мехур и увеличава количеството на остатъчна урина.
Терапевтичният ефект на толтеродин постига след 4 седмици.
Tolterodine не инхибира CYP2D6, 2С19, 3А4 или 1A2.
След като лекарството вътре толтеродин бързо се абсорбира от стомашно-чревния тракт. Стах серум се достига след 1-2 часа.
Обхватът на терапевтични дози (1.4 мг) е налице линейна зависимост между Стах стойност в кръвния серум и дозата на лекарството.
Абсолютната бионаличност на толтеродин е 65% при пациенти с дефицит на CYP2D6 и 17% при повечето пациенти.
Храната не повлиява бионаличността на лекарството, въпреки че концентрацията на толтеродин увеличава, когато се приема с храна.
Толтеродин и 5-хидроксиметил метаболит се свързват преференциално с orosomucoid; несвързаната фракция представлява 3,7% и 36% съответно. Vd толтеродин - 113 л.
Поради разликата в свързване с протеини на толтеродин и 5-хидроксиметил метаболит на толтеродин AUC стойности при пациенти с дефицит на CYP2D6 е близо до сумата от AUC на толтеродин и 5-хидроксиметил метаболит при повечето пациенти със същия режим на дозиране. Следователно безопасността, поносимостта и клиничен ефект на лекарството не е зависим от CYP2D6 активност.
Толтеродин се метаболизира главно в черния дроб с помощта на ензим CYP2D6 полиморфна форма с фармакологично активен 5-хидроксиметил метаболит, който след това се метаболизира до 5-карбоксилна киселина и N-dezalkilirovannoy 5-карбоксилна киселина. 5-хидроксиметил метаболит на толтеродин е в близост до фармакологични свойства и по-голямата част от пациентите значително подобрява ефекта на лекарството.
При лицата с намалена метаболизъм (дефицит на CYP2D6) толтеродин претърпява деалкилиране на CYP3A4 с образуването на N-dezalkilirovannogo толтеродин не е фармакологично активен.
Системен клирънс на толтеродин в серума на повечето пациенти е около 30 л / ч. При получаване на препарат Т1 / 2 2-3 часа толтеродин и 5-хидроксиметил метаболит -. 4,3 часа при лица с намалена Т1 метаболизъм / 2 е около 10 часа.
Намаляване на клирънс на изходното съединение при индивиди с дефицит на CYP2D6 води до повишени концентрации на толтеродин (около 7 пъти) на фона без откриваеми концентрации на 5-хидроксиметил метаболит.
Приблизително 77% от толтеродин екскретира в урината и 17% - в изпражненията. По-малко от 1% от дозата се отделя непроменена и около 4% - на 5-хидроксиметил метаболит. 5-карбоксилна киселина и N-dezalkilirovannaya 5-карбоксилна киселина са съответно около 51% и 29% от сумата, която се екскретира в урината.
Фармакокинетика при специални клинични ситуации
AUC количество на толтеродин и неговия активен 5-хидроксиметил метаболит се увеличава приблизително 2-кратно при пациенти с цироза на черния дроб.
- хиперрефлексия (хиперактивност, нестабилност) мехур проявява често, спешно уриниране, полакиурия и / или инконтиненция на урината.
- задържане на урина;
- нелечими глаукома затваряне;
- миастения гравис;
- тежък улцерозен колит;
- 18-годишна възраст;
- свръхчувствителност към лекарството.
С грижа предписва лекарството в долния уринарен тракт тежка обструкция на риска от задържане на урина с повишен риск намали перисталтиката на стомашно-чревния тракт, на обструктивни заболявания на стомашно-чревния тракт (например, пилорна стеноза), бъбречна или чернодробна недостатъчност (дневна доза не трябва да превишава 2 мг) невропатия, хиатална херния.
Заявление Urotola по време на бременност, само ако очакваните ползи от лечението за майката надвишава потенциалния риск за плода.
Тъй като данните за отделянето на толтеродин в кърмата не е в наличност, трябва да се избягва по време на кърмене.
Жените в детеродна възраст трябва да използват надеждни методи за контрацепция по време на лечението Urotolom.
Лекарството се прилага в 2 мг 2 пъти / ден, независимо от хранене. Общата доза може да бъде намалена до 2 мг / ден, въз основа на индивидуалната поносимост prepraty.
В човешки черен дроб и / или бъбреците. и докато използването на кетоконазол или други силни инхибитори на CYP3A4 препоръчва да се намали дозата на 1 мг 2 пъти / ден.
Ефективността на лечението трябва да се преоцени след 2-3 месеца след започване на лечението.
Имунната система: алергични реакции, ангиоедем (много рядко).
От нервната система: нервност, нарушено съзнание, халюцинации, виене на свят, сънливост, парестезия, главоболие.
От страна на оглед: сухота в очите, смущения на настаняване.
Сърдечно-съдовата система: тахикардия, повишена сърдечна честота, аритмии (рядко).
От храносмилателната система: сухота в устата, диспепсия, запек, коремна болка, метеоризъм, повръщане; рядко - гастроезофагеална рефлуксна болест.
Дерматологични реакции: сухота на кожата.
От отделителната система: задържане на урина.
Други: умора, болка в гърдите, периферен оток, бронхит, наддаване на тегло.
Симптоми: пареза на настаняване, мидриаза, тенезъм, халюцинации, силна възбуда, гърчове, дихателна недостатъчност, тахикардия, удължаване на QT интервала, задържане на урината.
Лечение: стомашна промивка, активен въглен. С развитието на халюцинации, колебае - физостигмин, в конвулсии или изразено възбуждане - анксиолитици бензодиазепин структура, с която разработени дихателна недостатъчност - вентилатор тахикардия - бета-блокери, с задръжка на урина - катетеризация на пикочния мехур, когато мидриаза - пилокарпин в спад на окото и / или прехвърляне на пациента в тъмна стая.
Избягва Urotola едновременно приложение с мощни инхибитори на CYP 3A4, като макролидни антибиотици (еритромицин и кларитромицин), антимикотици (кетоконазол, итраконазол и миконазол), протеазни инхибитори, поради възможното нарастване на серумните концентрации на толтеродин, което увеличава риска от предозиране.
М-холиномиметици намаляват ефективността на толтеродин.
Лекарства, които имат антихолинергични свойства, повишаване на ефекта на Urotola и увеличават риска от странични ефекти.
Urotol намалява ефекта на prokinetics (метоклопрамид, цизаприд).
Може би Urotola фармакокинетични взаимодействия с лекарства, които се метаболизират от цитохром Р450 2D6 или 3A4 (индуктори и инхибитори).
Съвместното приложение с флуоксетин (мощен инхибитор на CYP 2D6, което се метаболизира до норфлуоксетин, инхибитор на CYP 3A4) причинява само леко увеличение на общата AUC на толтеродин и неговия активен 5-хидроксиметил метаболит, който не предизвиква клинично значими взаимодействия.
Не Urotola взаимодействие с варфарин и комбинирани орални контрацептиви (съдържащи етинилестрадиол / левоноргестрел).
Толтеродин не е инхибитор на CYP2D6, 2С19, 3A4, 1A2, следователно не се очаква да увеличи нивото на лекарства, които се метаболизират от тези изоензими в кръвната плазма, когато се прилага едновременно с толтеродин.
Преди лечението трябва да бъде изтрит органични причини честа и спешна нужда от уриниране.
Употреба при педиатрия
Ефекти върху способността за шофиране и механизми за управление на
От Urotol може да доведе до нарушения на акомодацията и да се намали скоростта на психомоторни реакции по време на лечението, трябва да бъдат внимателни при шофиране и заемането на други потенциално рискови дейности, които изискват висока концентрация на вниманието, психомоторна скорост на реакция и добра визия.
Списък Б. Лекарството трябва да се съхранява на сухо място, недостъпно за деца. Срок на годност - 3 години.
Предписване на лекарства.
Свързани статии