Характер на вещество Тестостеронът
В медицинската практика се използва под формата на естери, включително тестостерон пропионат и тестостерон ундеканат. Тестостерон пропионат - Бял или почти бял кристален прах, който е практически неразтворим във вода, разтворим в диоксан и растителни масла, ректифициран (1: 5) и абсолютен (1: 6) алкохол, хлороформ (1: 2), етер (1: 100) , Молекулното тегло 344.5.
Тестостерон ундеканат - молекулно тегло 444.7.
фармакология
Фармакологично действие - анти-тумор, андроген, анаболен.
Тестостеронът - основното тяло на мъжки андроген, се синтезира главно в тестисите и в по-малка степен от надбъбречната кора.
Тестостеронът предизвиква образуване на характеристиките на мъжки по време на развитието на плода в ранна детска възраст и пубертета, и впоследствие поддържа androgenozavisimyh мъжки фенотип и функции (например сперматогенезата). Той също така регулира метаболитните процеси в кожата, мускулите, костите, бъбреците, черния дроб, костен мозък и централна нервна система.
В зависимост от определени органи характер действието на тестостерон е главно андрогенен (например рак на простатата, семенните везикули, епидидима) или протеин-анаболни (мускулни, костни, кръвоносната система, бъбреците, черния дроб).
Действието на тестостерон в някои органи проявяват след периферно превръщане на тестостерон до естрадиол, който след това се свързва с рецептора на естрогена в ядрата на клетките-мишени (например хипофизата, мастната тъкан, мозъка, костите и тестисите leydigovskih клетки).
Липса на резултатите тестостерон секреция в мъжки хипогонадизъм, който се характеризира с ниски концентрации на тестостерон в серума. Симптоми, свързани с мъжки хипогонадизъм, наред с други неща, включват импотентност, намалено либидо, умора, депресивно настроение, липса, недоразвитост или регресия на вторични полови белези, както и повишен риск от остеопороза. Екзогенни Андрогените са определени с цел подобряване недостатъчни нива на ендогенен тестостерон и намаляване на симптоми на хипогонадизъм.
При мъжете, страдащи от хипогонадизъм, андроген употреба намалява масата на мазнините в тялото, увеличаване на телесната маса и да се предотврати загуба на костна маса. Андрогените могат да подобрят сексуалната функция, както и да имат положително въздействие чрез подобряване на психотропно настроение.
След / IM инжектиране на масло разтвор на тестостерон ундеканат това постепенно се освобождава от склада и е почти напълно разцепва от естерази в серум тестостерон и ундеканова киселина. Увеличението на серумни концентрации на тестостерон по отношение на изходните стойности може да се определи на следващия ден след инжектирането.
Стах тестостерон компоненти 24 и 45 нмола / л, определени съответно на 14 и 7 дни след единични и / м инжекции от 1000 мг тестостерон ундеканат мъже, страдащи от хипогонадизъм. нива на тестостерон Postmaksimalnye намаляват до Т1 / 2. от приблизително 53 ден.
В серум на мъжете около 98% от циркулиращия тестостерон е свързан с албумин и глобулин. След върху / в инфузия на тестостерон възрастни мъже очевидно разпределение обем се определя при приблизително 1 L / кг.
Тестостеронът е произведен от тестостерон ундеканат в резултат на разделянето на естерната връзка, метаболизирано и изхвърлено от същите пътища, че ендогенен тестостерон.
Тестостеронът претърпява значителен метаболизъм в черния дроб и извън нея. След прилагане на тестостерон белязан около 90% от радиоактивността се определя в урината като глюкуронид и сулфатни конюгати на киселина и 6% след преминаване на ентерохепаталния кръговрат е намерено във фекалиите. Определя се в продуктите на урината включват андростерон и etioholanolon.
След многократно / m инжектиране 1000 мг тестостерон ундеканат мъже, страдащи от хипогонадизъм, с интервал от 10 седмици между инжекциите равновесната концентрация постига между 3-ия и 5 инжекции. Средните стойности на Стах и Cmin в стационарно състояние на тестостерон са били около 42 и 17 ммол / л, съответно. Postmaksimalnye серумните нива на тестостерон намаляват от Т1 / 2. от около 90 дни, което съответства на скоростта на освобождаване на вещество от склада.
Ундеканова киселина се метаболизира от β-окисление, както и други алифатни карбоксилни киселини.
След поглъщане главно биотрансформира в черния дроб до активно ниско и неактивни etioholanolona андростерон, които се екскретират в урината като глюкурониди и сулфати; около 6% от дозата се екскретира в изпражненията в немодифицирана форма; Т1 / 2 - от 10 до 100 минути; 98% свързан към протеин (предимно със свързващ глобулин като естрадиол).
Прилагането на тестостерон вещество
Андрогенния дефицит при мъжете: закъснял пубертет, олигоспермия, синдром на пост-кастрация, хипоплазия на половите органи, gipopituitrizm, безплодие в нарушение на сперматогенезата, климакс синдром, импотентност, остеопороза.
При жени: hyperestrogenism, hysteromyoma, ендометриоза, менопауза (комбиниран с естрогени), синдром предменструално напрежение, рак на гърдата, остеопороза.
Противопоказания
Свръхчувствителност установен или се подозира, карцином на простатата и / или рак на гърдата, нефроза или нефротичен фаза нефрит, хиперкалцемия оток, чернодробна и бъбречна функция, диабет, хипертрофия на простатата с симптоми на нарушения в уринирането, сърдечна и коронарна недостатъчност, инфаркт на миокарда, атеросклероза при по-възрастните мъже, бременност, кърмене.
Прилагане на бременност и кърмене
Страничните ефекти на веществото Тестостеронът
Преждевременен пубертет, аномалии и рак на простатата, и повишена сексуална възбуда ускорение на ерекция, увеличаване на пениса, приапизъм, олигоспермия, намален обем еякулат, натрий и задържане на вода, преждевременно затваряне на областите на растежа на костите; главоболие, депресия, тревожност, безсъние, парестезии, кървене от стомашно-чревния тракт. гадене, холестатично жълтеница, други андрогенни ефекти (включително хирзутизъм, себорея, акне).
взаимодействие
Увеличава ефект антикоагуланти (варфарин, nikumalon, fenilin) и хипогликемични средства, циклоспорин инхибира екскреция. Барбитуратите и алкохол намалява действието.
начин на прилагане
Мерки вещество тестостерон
При лечението на андроген-зависим нежелана реакция се спира до тяхното изчезване и възобновяване понижено дози.
Взаимодействие с други активни ингредиенти
Свързани статии