Общи характеристики. Съставки:
Активна субстанция: 125 мг, 250 мг или 500 мг азитромицин.
Помощни вещества: царевично нишесте, хипромелоза, прежелатинирано нишесте, натриев лаурил сулфат, магнезиев стеарат, микрокристална целулоза, калциев хидроген фосфат безводен.
черупка състав: хипромелоза, титанов диоксид, талк, индиго кармин Е 132, макрогол 400.
Антибактериален макролид широк спектър, има бактерицидно и бактериостатично действие.
Фармакологични свойства:
Фармакодинамика. Антибактериален широк спектър на действие на азитромицин, първият от подклас азалиди действа бактериостатично. Комуникацията с 50S рибозомната субединица, инхибира peptidtranslokazu на етапа на преводи, инхибира синтеза на протеини, потиска растежа и размножаването на бактериите, във високи концентрации има бактерициден ефект.
Scale чувствителност на микроорганизми до азитромицин (MIC, мг / л):
В повечето случаи, азитромицин е активен срещу аеробни Gram-положителни бактерии: Staphylococcus Aureus (метицилин чувствителни щамове), Streptococcus пневмония (пеницилин-податливи щамове), Streptococcus pyogenes; Аеробни Грам-отрицателни бактерии: Haemophilus грип, Haemophilus parainfluenzae, Legionella pneumophila, Moraxella catarrhalis, Pasteurella multocida, Neisseria гонорея; анаеробни бактерии: Clostridium перфрингенс, Fusobacterium SPP. Prevotella SPP. Porphyromonas видове, по- Други микроорганизми: Chlamydia трахоматис, Chlamydia пневмония, Chlamydia PSITTACI, Mycoplasma пневмония, Mycoplasma Hominis, Borrelia burgdorferi.
Микроорганизмите могат първоначално да бъдат резистентни към антибиотика, или могат да придобиват резистентност към него. По този начин, се прави разлика естествената и придобита резистентност към азитромицин. Придобита резистентност се получава бързо, но след прекратяване на азитромицин с време чувствителност към него се намалява. Устойчивост на микроорганизми за азитромицина е вътре и напречно. Дългосрочна устойчивост на азитромицин в тялото при ниски концентрации, които не възпрепятстват растежа на микроорганизмите, но предизвика мутации, насърчава устойчивото развитие. Основните механизми на резистентност са: модификация на мишената (микроорганизъм) поради метилиране на аденин в 23S рибозомна РНК-, антибиотик изхвърлянето на микробни клетки и микробен инактивиране на антибиотика от естерази на.
Микроорганизми способни да развиват резистентност към азитромицин: Грам-положителни аероби - стрептококова пневмония (пеницилин-податливи щамове).
Първоначално резистентни микроорганизми: Грам-положителни аероби Enterococcus - множество видове, Staphylococcus SPP. (Метицилин-резистентни стафилококи щамове проявяват много висока степен на резистентност към макролиди); Грам-положителни бактерии, резистентни към еритромицин; анаеробни бактерии - Bacteroides Fragilis.
За оптимизиране на антимикробна терапия с азитромицин рационално ръководи местна информация за чувствителност към този антибиотик.
Фармакокинетика. Азитромицин проявява по-висока от тази на други макролиди, киселина резистентност (300 пъти по-голяма от тази на еритромицин), които се унищожават от действието на солна киселина от стомаха. Въпреки това, тя увеличава йонизация и намалява активността в кисела среда. Абсорбция на азитромицин се увеличава в слабо алкална среда: оптималното рН за усвояване на азитромицин и други макролидни е 7.5. азитромицин лекарства са лесно разтворими в липиди, главно използвани орално и се абсорбира добре от червата.
Когато се прилага азитромицин абсорбира добре и бързо се преразпределя от плазмата в тъканите и органите, но неговата бионаличност е около 37%, поради интензивното първо преминаване на метаболизма в черния дроб. След еднократен перорален прием на 500 мг азитромицин 7-50% от него се свързва с кръвни протеини (свързващ протеин е обратно пропорционална на концентрацията на плазмата на кръвта), и след 2-3 часа плазмена Стах наблюдава лекарство - 300-450 нг / мл. Видимо Vd е 31,1 л / кг. Азитромицин прониква през клетъчната мембрана (ефективен срещу инфекции, причинени от вътреклетъчни патогени). Фагоцити транспортират до мястото на инфекцията, където присъствието на освободени бактерии. Лесно прониква бариери кръвната тъкан и в тъканта. Концентрация в тъканите и клетките в 10-50 пъти по-високи, отколкото в плазмата, и източник на инфекция - с 24-34% по-висока, отколкото при здравите тъкани.
Азитромицин се метаболизира в черния дроб, главно от N- и О-деметилиране, с участието на цитохром Р-450 (изоформа CYP3A4), за да се образува не-антибактериални метаболити собственост. Метаболитите се екскретират главно в жлъчката и фекалиите с повече. Бъбречната екскреция е 5-10%. Когато се справим бъбречна елиминационен полуживот не е променен, така че не е необходимо за правилното режим на дозиране.
Т1 / 2 дълго -. 35-50 часа Т1 / 2 от тъкан е много по-голяма. Терапевтични концентрации на азитромицин остава до 5-7 дни след последната доза. Азитромицин е получен главно като непроменено - 50% през червата, бъбреците от 6%.
Показания за употреба:
Инфекциозни-възпалителни заболявания, причинени от чувствителни към маларийни инфекции:
- инфекции на горните дихателни пътища и ENT (бактериален фарингит / тонзилит, синузит, отит на средното ухо.);
- долните дихателни инфекции (бронхит, остра екзацербация на хроничен бронхит, пневмония включително причинени от атипични патогени ...);
- кожни и мекотъканни инфекции (акне с умерена тежест, еризипел импетиго вторично инфектирани дерматози ..);
- начален стадий на Лаймска болест (борелиоза) - еритема мигранс (еритема мигранс);
- инфекции на пикочните пътища, причинени от Chlamydia трахоматис (уретрит, цервицит).
Дозировка и начин на приложение:
SUMALEK трябва да се 1 път на ден в продължение на 1 час преди или 2 часа след хранене, тъй като едновременното приложение с храна може да намали абсорбцията на активното вещество (азитромицин), въпреки че неговата бионаличност в приема на храна тяло не е засегната. Таблетките се приемат без да се дъвчат.
Възрастни (включително възрастни) и деца над 12 години, с телесно тегло над 45 кг лекарство се прилагат под формата на таблетки от 500 мг. Деца на възраст 6 години и по-възрастни лекарство могат да бъдат прилагани под формата на таблетки от 125 мг. Лекарство под формата на таблетки 125 мг, дозирани с телесно тегло на детето, както е показано в таблицата:
Количеството азитромицин (125 мг таблетки)
предпише препоръчваната доза за възрастни
В инфекции на горните и долните дихателни пътища, на горните дихателни пътища, кожата и меките тъкани (с изключение на хронични еритема мигранс и акне вулгарис):
- Възрастни и деца над 12 години, с телесно тегло над 45 кг лекарство прилагат в доза от 500 мг 1 път на ден в продължение на 3 дни, разбира доза - 1,5 грама.
- за деца на възраст 6 и над предписаната скорост от 10 мг / 1 кг телесно тегло веднъж на ден в продължение на 3 дни, разбира доза - 30 мг / кг.
При хронични еритема мигранс лекарство се прилага един път на ден в продължение на 5 дни:
- Възрастни и деца над 12 години, с телесно тегло над 45кг прилага в Ден 1 - 1 г, и след това от 2 до 5 дни - 500 мг, разбира дозата - 3 грама.
- деца на възраст 6 години и повече се прилага в Ден 1 при доза от 20 мг / кг телесно тегло, и след това от 2 до 5 дни - една дневна доза от 10 мг / кг телесно тегло, разбира доза - 60 мг / кг.
Ако акне вулгарис среда тежест:
- възрастни и деца над 12 години с тегло над 45 кг прилагат при 500 мг веднъж дневно за първите 3 дни, след това 500 мг веднъж седмично в продължение на 9 седмици, разбира дозата - 6 на вниманието. Първо седмична доза трябва да се приема на 7 дни след първата дневна доза (ден 8 от началото на лечението), следващите 8 седмични дози трябва да се вземат с интервал от 7 дни.
За инфекции, полово предавани инфекции (уретрит / цервицит):
Неусложнена урогенитална инфекция, причинена от Chlamydia трахоматис - еднократна еднагр
Сложно, дълго течаща урогенитална инфекция, причинена от Chlamydia трахоматис - 1 г на ден с интервали между трите дози на 7 дни (1, 7 и 14 дни), разбира доза - 3 грам
При пациенти с умерено бъбречно увреждане (креатининов клирънс> 40 мл / мин) е необходимо коригиране на дозата.
Характеристики на заявлението:
Когато сте пропуснали една доза от дозата на лекарството изпусна трябва да се приема възможно най-скоро, а в следващия - с паузи за 24 часа.
Както и всяка антибиотична терапия по време на лечението с азитромицин може присъединяването суперинфекция (включително гъбични).
Азитромицин, както и пеницилин активен срещу стрептококова инфекция, но не е ефективно за предотвратяване на остра ревматична треска.
Пациентите трябва да бъдат предупредени за необходимостта да информирате Вашия лекар за появата на каквато и страничен ефект. При някои пациенти, реакции на свръхчувствителност могат да се запазят след прекъсване на лечението, което изисква специфично лечение под лекарско наблюдение.
управление на транспорта и механизми. Лекарството не влияе върху способността за шофиране и други дейности, които изискват висока концентрация и скорост на психомоторни реакции.
Бременност и кърмене. При бременност, употребата на лекарството е възможно само ако потенциалната полза от лечението за майката надвишава потенциалния риск за плода. Ако е необходимо, използвайте по време на кърмене трябва да спре кърменето.
Странични ефекти:
От храносмилателната система: често (<5%)- тошнота. рвота. диарея. абдоминальные боли и спазмы; иногда (<1%) - метеоризм. расстройства пищеварения, анорексия ; редко (<0,1%) - запор. изменение цвета языка, псевдомембранозный колит . холестатическая желтуха, гепатит. изменение значений лабораторных показателей функции печени; очень редко (<0,01%)- нарушения функции печени и некроз печени (возможно со смертельным исходом).
Алергични реакции: (понякога<1%) - зуд, кожные высыпания; редко (<0,1%) - ангионевротический отек, крапивница. фотосенсибилизация, анафилактическая реакция (в редких случаях со смертельным исходом), многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.
От страна на централната нервна система и периферната нервна система: понякога (<1%) - головокружение /вертиго, головная боль. сонливость, судороги ; редко (<0,1%) - парестезии. астения, бессонница, гиперактивность, агрессивность, беспокойство, нервозность.
От страна на опорно-двигателния апарат: понякога (<1%) - артралгия.
От сетивните органи: рядко (<0,01%)- шум в ушах. обратимое нарушение слуха вплоть до глухоты (при приеме в высоких дозах в течение длительного времени), нарушение восприятия вкуса и запаха.
Сърдечно-съдовата система: рядко (<0,1%) - сердцебиение, аритмия. включая желудочковую тахикардию, увеличение интервала QT, двунаправленная желудочковая тахикардия.
От отделителната система: Рядко (<0,1%) - интерстициальный нефрит . острая почечная недостаточность .
Други: рядко (<0,1%) - вагинит. кандидоз
Взаимодействие с други лекарства:
Антиацидите не влияят върху бионаличността на азитромицин, но намаляват в кръвта Cmax с 30%, и SUMALEK на лекарството трябва да се най-малко един час преди или 2 часа след приложението на тези лекарства и храни.
С едновременното използване на азитромицин не влияе на концентрацията на карбамазепин, диданозин, рифабутин и метилпреднизолон в кръвта.
За парентерално приложение, азитромицин не влияе на концентрацията в кръвната плазма, циметидин, ефавиренц, флуконазол, индинавир, мидазолам, теофилин, триазолам, триметоприм / сулфаметоксазол в случай на комбинирана терапия, обаче, не трябва да се изключи възможността от такова взаимодействие при назначаването SUMALEKA вътре.
Азитромицин няма ефект върху фармакокинетиката на теофилин, обаче, когато се прилага едновременно с други макролиди теофилин плазмени концентрации може да се увеличи. С едновременна употреба на аторвастатин, напротив, неговата концентрация може леко да се понижи.
Когато е необходимо се прилага едновременно азитромицин и дигоксин да се контролира концентрацията на дигоксин в кръвта, тъй макролиди, много от дигоксин повишаване абсорбция от червата, което води до повишаване на неговата концентрация в кръвната плазма.
Ако е необходимо, едновременното приложение с варфарин се препоръчва внимателен контрол на протромбиновото време.
Установено е, че едновременното приемане на терфенадин и макролидни антибиотици клас предизвиква аритмия и QT интервал удължение. Въз основа на това, ние не може да изключи развитието на тези усложнения по време на едновременното приложение на терфенадин и азитромицин.
Тъй като има възможност за инхибиране на азитромицин в парентерална форма изоензим CYP3A4 когато се прилага едновременно с циклоспорин, терфенадин, алкалоиди на моравото рогче, цизаприд, пимозид, хинидин, астемизол и други лекарства, метаболизъм, което се случва с участието на този изоензим, трябва да се разгледа възможността за такова взаимодействие при назначаването на азитромицин за получаване на вътре.
Когато се прилага едновременно азитромицин и зидовудин, азитромицин не повлиява фармакокинетичните параметри на зидовудин в кръвната плазма или неговото отделяне от бъбреците и неговия метаболит глюкуронид. Обаче, повишаване на концентрацията на активния метаболит - фосфорилирани AZT мононуклеарни клетки от периферна-емпирични съдове. Клиничното значение на този факт не е ясно.
На едновременно приемане на макролидите с ерготамин и дихидроерготамин може да се прояви тяхната токсичен ефект.
Противопоказания:
- тежка чернодробна и бъбречна функция;
- кърмене (кърмене);
- едновременна употреба с ерготамин и дихидроерготамин;
- Свръхчувствителност към азитромицин и други съставки;
- Свръхчувствителност към макролидни антибиотици;
- Деца под 12 години и телесно тегло по-малко от 45 кг (500 мг таблетка);
- Деца до 6 години (за таблетки).
Предпазни мерки трябва да се предписват preparatpri умерена чернодробна и бъбречна функция човешки пациенти с нарушения или предразположение към аритмия и интервал на удължение на QT във връзка с терфенадин, варфарин, дигоксин.
предозиране:
Лечение: симптоматична терапия.
Условия на съхранение:
Се съхранява на сухо място при температура от 15 ° С до 25 ° С Да се съхранява на място недостъпно за деца. Срок на годност 2 години.
Условия за доставка:
- таблетки, покрити таблетки, 125 мг в блистери №6 х 1, №6 х 2 банки и №6, №40 в кратни №1;
- таблетки, покрити таблетки, 250 мг в блистери №6 х 1, №6 х 2 банки и №3, №6, №20 в кратни №1;
- таблетки, покрити таблетки, 500 мг в блистери №3 х 1 и банки №3, №10 в кратни №1;
Заедно с листовка ивици пакет (един или два), или банката, съдържаща подходящите дози SUMALEKA поставени в опаковки от картон.
Свързани статии