Противопоказания
свръхчувствителност към лекарството;
непоправими хипокалиемия или хипомагнезиемия;
изразено сърдечно-съдови заболявания (включително история);
застойна сърдечна недостатъчност;
миокардна хипертрофия;
аритмия;
брадикардия (<50 уд./мин);
вроден синдром удължени интервал QT (включително фамилна анамнеза);
придобито удължаване на QT интервал (> 450 мсек при мъже и 470 мсек при жените);
едновременно прилагане на лекарства, удължаване на интервала QT, включително антиаритмични средства клас IA и III (квинидин, соталол, амиодарон, дофетилид), антипсихотици (тиоридазин), макролидни антибиотици (еритромицин), антибиотици от серията хинолон (гатифлоксацин), антихистамини (терфенадин, астемизол ) и цизаприд, литиеви препарати;
едновременната употреба на лекарства, които инхибират CYP3A изоензими, включително противогъбични азоли от групата на (итраконазол, кетоконазол), някои макролидни антибиотици (еритромицин, кларитромицин), HIV протеазни инхибитори (индинавир), някои CCBs (верапамил, дилтиазем) циметидин;
тежко чернодробно увреждане;
бременност;
кърмене (кърмене);
детството и юношеството до 18 години (Безопасността и ефикасността не са установени).
Фармакологични ефекти
Фармакологично действие - антипсихотик.
Активна субстанция
>> Сертиндол * (Сертиндол *)
латинското име
Serdolect
ATC:
>> N05AE03 Сертиндол
терапевтичен
>> антипсихотици
Нозологични класификация (ICD-10)
>> F20 Шизофрения
Структура и състав
в блистери 10 бр. купчина от картон 2 или 3 опаковки.
в блистери 14 бр. В хартия кутии 1, 2 или 4 опаковане.
в блистери 14 бр. В хартия кутии 1, 2 или 4 опаковане.
в блистери 14 бр. В хартия кутии 1, 2 или 4 опаковане.
Формите на лекарствени
4 мг таблетки: бледожълт, овални, двойно вдлъбнати, в символ «S4» от едната страна.
12 мг таблетки: Светла жълто-кафеникав цвят, овални, двойно вдлъбнати, в символ «S12» от едната страна.
16 мг таблетки: кафяво-розов цвят, овални, двойно вдлъбнати, символът «S16» от едната страна.
20 мг таблетки: бледо розов цвят, овални, двойно вдлъбнати, символът «S20» от едната страна.
Фармакокинетика
всмукване
След като лекарството вътре сертиндол абсорбира добре от червата, Стах се достига след 10 часа. Приемът едновременно с храна няма ефект върху процеса на абсорбция.
разпределение
Свързването с плазмените протеини - 99,5%. Обемът на разпределение - около 20 л / кг. Тя прониква през КМБ и плацентната бариера.
метаболизъм
Той се метаболизира в черния дроб с участието на изоензима CYP2D6 и CYP3A. Метаболитите на лекарството не са имали невролептичен дейност.
развъждане
Т1 / 2 - около 3 дни. Сертиндол и неговите метаболити се екскретират предимно в изпражненията и урината частично.
фармакодинамика
Атипични антипсихотици, фенилиндол производно. Избирателно засяга лимбичната структури. Той разполага с антипсихотичен ефект. В Неврофармакологични профил на сертиндол, причинени селективна блокада на мезолимбичните допаминергични неврони и балансиран инхибиторен ефект върху централната допамин D2 рецептори и серотонин 5-НТ2 рецепторите, както и а1-адренорецепторите.
Антипсихотични лекарства повишават нивото на пролактина в кръвния серум на блокадата на допаминовите рецептори. Пациентите, приемащи Serdolekt при краткотрайно лечение и при продължително лечение (1 година), пролактин нива остават в нормални граници.
Сертиндол няма ефект върху мускариновите и хистамин Н1-рецептор, както е видно от липсата на антихолинергични и седативни ефекти, които са свързани с излагане на тези рецептори.
Прилагане на бременност и кърмене
Сигурност приложения Serdolekta по време на бременност и кърмене не е проучена.
Назначаване на бременност е противопоказано.
Ако е необходимо, използвайте Serdolekta по време на кърмене трябва да спре кърменето.
странични ефекти
Дихателната система: ринит, затруднено дишане носа, задух.
ЦНС: замайване, парестезии; рядко - синкоп, припадъци, двигателни нарушения (включително тардивна дискинезия); в някои случаи - злокачествен невролептичен синдром. Екстрапирамидни нарушения при пациенти, приемащи сертиндол възникнат със същата честота и с плацебо.
Сърдечно-съдовата система: ортостатична хипотония (е преходно и се появява в началото на лечението), периферен оток, удължаване на QT интервал на; рядко - пароксизмална камерна тахикардия (включително аритмия тип "пирует").
От отделителната система: понякога - левкоцитурия, хематурия.
Други: рядко - сухота в устата, повишаване на теглото, намаляване на обема на еякулата; рядко - хипергликемия.
взаимодействие
Рискът от интервал на удължение на QT се увеличава с едновременната употреба на лекарства, които удължават QT интервала на или инхибиране на метаболизма сертиндол (комбинирани данни противопоказани).
При съвместното прилагане на сертиндол с лекарства, които инхибират CYP2D6 (флуоксетин, пароксетин, хинидин), може да се увеличи концентрацията на сертиндол в плазмата (може да изисква намаляване на дозата, както и провеждане на изследване ЕКГ преди и след промяна на дозата на тези лекарства).
Сертиндол и неговите метаболити могат да имат слаб инхибиторен ефект върху на CYP2D6, който участва в метаболизма на бета-блокери, антиаритмични средства, някои антихипертензивни лекарства, много антипсихотици и антидепресанти.
Едновременното прилагане на сертиндол и макролидни антибиотици (еритромицин) и ЦКБ (дилтиазем, верапамил) може да доведе до леко увеличение (<25%) концентрации сертиндола в плазме. Степень увеличения может быть выше у пациентов со слабой активностью CYP2D6. Так как выявить таких пациентов в плановом порядке достаточно сложно, одновременное применение сертиндола и препаратов, ингибирующих CYP3А противопоказано. Это может привести к значительному повышению концентрации сертиндола в плазме крови.
В едно приложение с карбамазепин, фенитоин, фенобарбитал и рифампицин може да бъде значително подобряване на метаболизма на сертиндол, което води до значително намаляване на невролептични плазмени концентрации. В такива случаи, намаляване антипсихотична активност на сертиндол може да изисква повишаване на дозата.
свръх доза
Симптоми: сънливост, неясна реч, тахикардия, намалява кръвното налягане, преходно интервал на удължение на QT интервала. Може би развитието на пароксизмална камерна тахикардия (аритмия тип "пирует"), особено когато се използва заедно с сертиндол лекарства, които могат да причинят този вид странични ефекти.
Лечение: лекарството трябва да се спре, за да се установи I / катетър за стомашна промивка, прилагане на активен въглен и лаксативи; Трябва да се вземат мерки, за да се поддържа проходимостта на дихателните пътища и адекватна оксигенация. Няма специфичен антидот и лекарството не може да бъде отстранен чрез диализа. Ето защо, поддържащо лечение трябва да се започне. Необходимо е да се започне незабавно ЕКГ мониторинг и контрол на основните физични параметри. При удължаване на QT интервал мониторинг ЕКГ се извършва за нормализиране на този параметър, трябва да се вземат предвид Т1 / 2 сертиндол (2 до 4 дни).
Когато корекция намаляване прояви на AD и съдова срив в / или приложение на допамин епинефрин разтвори трябва да се извършва внимателно, тъй бета-адренергични стимулиране с едновременно антагонистичен ефект върху сертиндол а1-адренергични рецептори може да доведе до значително намаляване на кръвното налягане. При прилагане на антиаритмични бъде оценено, че хинидин, прокаинамид, дизопирамид може да доведе до удължаване на QT-интервала.
С развитието на тежки екстрапирамидни нарушения трябва да се предписва антихолинергични лекарства.
Пациентът трябва да бъде под постоянно лекарско наблюдение до пълното възстановяване.
срок на годност
5 години
условия за съхранение
В тъмно място при температура не по-висока от 25 ° С
Намерени в 123 на въпроса:
назначени sonapaks + azaleptin. За дълго време, а аз се опитах да помогна, но след няколко години придоби 30 кг. Предлагам serdolekt сега. от който "никой не получава по-добре." Започнах да отнеме известно време, но започва да се глад за трета седмица. отворен
Свързани статии