химични свойства
Ритуксимаб - синтетичен, химерно моноклонално. получен от генно инженерство миши / човешки. Същността на структурната състав се отнася до имуноглобулин IgG1 капа на. Основа молекула - човешки постоянен сегмент, която е изградена на променливите фрагменти от тежките и леките вериги на миши антитела.
Средства се състои от 2 тежки (451 аминокиселини) и две леки (213 аминокиселини) egomolekulyarnaya верига тегло = 145 Ша.
Фармакологични ефекти
Фармакодинамика и Фармакокинетика
Веществото се свързва специфично с антигена CD20. който се намира на повърхността на зрели и пре-В-лимфоцити. Този вид антиген отсъства от про-В-клетки. здравите клетки от различни тъкани, хематопоетични стволови клетки и нормална плазма. DC20 активно участва във всички етапи на съзряването на В-лимфоцитите. ток регулатор на калциеви йони през полупропусклива клетъчната мембрана. След молекулата на антигена е в контакт с активното вещество, полученото съединение не се изхвърля в извънклетъчното пространство, няма кръв в свободна форма и не internelizuetsya.
Антинеопластичен ефект на съединението на базата на неговата способност да се свързва с CD-20 антиген на повърхността на лимфоцити и индуцират имунологични реакции. които водят до лизис на В-клетки. Клетъчният лизис се осъществява чрез два механизма: ADCC и KZTST. Освен това, Ритуксимаб води до апоптоза на човешки В-клетъчен лимфом линия DHL-4.
Веществото има ефект върху тимусни лимфоидни клетки. периферна кръв, далак (бяла маса), лимфните възли.
Медиана chislaV клетки възстановени в първоначалния си ниво от една година, след оттеглянето на наркотици. намерени Antihimernye човешки антитела в 1% от пациентите, лекувани с ритуксимаб. В 3 от 356 души могат да наблюдават обективен клиничен отговор към терапията.
След интравенозно вливане на лекарството се наблюдава пропорционално увеличение на максимална концентрация и полуживот на дозата. Има отрицателна корелация със серумни нива на туморния размер на съединение. Ритуксимаб се натрупва в тялото, той може да бъде открит в организма в продължение на 3-6 месеца след последната доза се прилага.
Клиничните проучвания са проведени, които участват пациенти с различни степени на тежест на неходжкинов лимфом, а се използват различни схеми.
По време на първоначалното лечение, 4 инжекции на седмица в 42% от пациентите в частична ремисия наблюдавани при 6% - пълно. Тялото започва да реагира на лечението със средно 50 дни след началото на употребата на наркотика. Заболяването започва да прогресира до 11.2 месеца. В 23% от пациентите в началото на експеримента са били налице признаци и симптоми на заболяването, както и 64% от тях са изчезнали.
Ако началната терапия и използването на режими на лечение до 8 инжекции на седмица са наблюдавани следните показатели: частична ремисия - 43%, пълна ремисия - 14%, за прогресия на заболяването - след 13.4 месеца. Въпреки това, ако туморната маса е по-голямо от 10 см, или повторно третиране се извършват, те са малко по-ниски от тези фигури.
При пациенти, които са в напреднала възраст не се наблюдава всички промени в честотата и тежестта на страничните ефекти, честотата на ремисия и рецидив.
Показания
- за лечение на фоликулярно клас В-клетъчни лимфоми ilinizkoy nehodzhinovskih;
- или himioustoychivoy на рецидиви от В-клетъчен лимфом;
- за лечение на други видове лимфом в комбинирана терапия;
- в активна форма на ревматоиден артрит. когато всички други възможности за лечение са били неефективни.
Противопоказания
Лекарството не се препоръчва за употреба при пациенти, които са алергични към ритуксимаб или миши протеин.
странични ефекти
В интервала от време от 12 часа до един ден след първата инфузия могат да развиват симптоми, характерни за синдром на туморен лизис. хиперкалиемия, хиперурикемия. бъбреците неизправност, хипокалцемия, хиперфосфатемия.
Също така, по време на лечението с опит материал тежки реакции от лигавиците и кожата: peraneoplasticheskaya пемфигус. дерматит. синдром на Стивънс-Джонсън. токсична епидермална некролиза.
Има съобщения за фатални инфузионни реакции по време на въвеждането на първата инжекция. Летален изход бе инициирана от хипоксия. инфилтрация на белия дроб, синдром на остър респираторен дистрес, кардиогенен шок, и инфаркт на миокарда. Повечето фатални реакции настъпили след първата инфузия.
Съобщава се също случаи razvitiyaostroy бъбречна недостатъчност. което изисква диализа. често такива странични реакции водят до смърт на пациента.
Ритуксимаб не се препоръчва да се комбинира с цисплатин. С тази комбинация от лекарства значително увеличава риска от развитие на тежка бъбречна недостатъчност.
Следните нежелани реакции могат да се появят (наблюдавани по време на самостоятелно лекарство):
Доказано е, че въвеждането на 8 дози медикаменти седмично увеличава риска от нежелани реакции.
По време на първата инжекция често възникват:
Горните симптоми се наблюдават в рамките на 30 минути - 2 часа след интравенозна инфузия и тествани след прекъсването. При тежки случаи е показано, симптоматична терапия, интравенозно Nat. разтвор. парацетамол и дифенхидрамин.
По време на монотерапията може да бъде хематологични нежелани реакции: хипоплазия на костния мозък. Късно неутропения. продължително панцитопения.
Медикаментът резултатите в понижен имунитет. istoscheniyuV клетки. намаляване на нивата на имуноглобулина. лимфопения. В 31% от пациентите лекарствено лечение предизвика развитието на бактериални инфекции, гъбични и вирусни заболявания.
Лица, които са предразположени към аритмия или ангина по време на администрацията трябва да следят внимателно работата на сърдечния мускул.
Случаи на реактивиране на хепатит В. след третиране агент. Заболяването се открива в рамките на 4 месеца след първата инфузия, или един месец след последната доза ритуксимаб.
По време на пост-маркетингово проучване е имало случай на възникване на прогресивна мултифокална левкоенцефалопатия.
Ритуксимаб, упътване за употреба (дозировката и метод)
Режим определя лекуващия лекар според етапа на заболяването и вида на тумора.
лечение с ритуксимаб,
Лекарството се прилага интравенозно, вливане.
Преди употреба, веществото е необходимо да се разреди в инфузионен сак или бутилка р-ти 9% натриев хлорид или 5% воден разтвор на р-то глюкоза в концентрация от 1 до 4 мг за мл.
Приложен вливане на лекарства в размер на 375 мг на квадратен метър телесна повърхностна площ. Разтворът може да се прилага от 1 до 8 пъти седмично. При изпълнението на една инфузия на всеки 7 дни курс на лечение е един месец.
Infusion процент - 50 мг на час при първото приложение. След това, скоростта може да се увеличава постепенно от 50 мг на час, на всеки 30 минути. Максималната скорост - 400 мг на час. Когато разпенващ инфузии след първоначалното скоростта на въвеждане = 100 мг на час.
свръх доза
В клинична обстановка означава да не се наблюдава предозиране. Максималният размер на вещество, което се прилага на пациента по едно време не трябва да надвишава 500 мг за квадратен метър телесна повърхностна площ.
взаимодействие
ритуксимаб на лекарството не може да се комбинира с други моноклонални антитела. може да предизвика тежки алергични реакции.
Лекарства, които потискат функцията на хематопоезата на костния мозък, да увеличат риска от развитие на миелосупресия.
условия на продажба
условия за съхранение
Веществото се съхранява и защитен от пряка слънчева светлина място, с температурни условия на от 2 до 8 градуса по Целзий. Не можем да позволим на замръзване на лекарството.
срок на годност
Предупреждения
Ефективността и въздействието на имунизация по време на терапия с ритуксимаб не е проучена.
Инфузията трябва да се извърши в болница под nablyudeniemgematologov или онколози. които преди това са имали опит с този инструмент. По време на терапията, особено при първото приложение, е необходимо да се запази Оборудване за реанимация. 12 часа преди началото на лечението трябва да спрете приема на антихипертензивни медикаменти.
Половин час преди инжектиране е показано премедикация: аналгетици, антипиретици, антихистамини, посочени кортикостероиди.
Лекарството не трябва да се прилага интравенозно или болус.
Ако по време на администрацията на веществото се наблюдава леко до умерено нежелани реакции, скоростта на приложение, за да бъде намалена.
Ако размерът на тумора превиши 10 см или на броя на циркулиращите злокачествени клетки повече от 25 000 на mm3, по време на лечението трябва да бъде особено внимателно може vozniknutsindrom тумор лизис. Синдромът може да бъде фатално. Като предпазни мерки трябва внимателно да следи състоянието на пациента, за извършване на лабораторен контрол, следене на бъбречната функция и нивата на електролитите в кръвта.
Състави, които съдържат (аналог)
Мачове ниво код АТС четвърти:
- Erbitux
- Avastin
- MabThera
- Herceptin
Drugs, активни вещества, които е Ритуксимаб: MabThera. Atsellbiya, ритуксимаб.
Преглед на ритуксимаб
Лечението с веществото често понася трудно от пациенти, неминуемо ще доведе до нежелани реакции, особено от страна на хемопоеза и сърдечно-съдовата система. Говорейки за ефективността на лекарството е трудно, всичко зависи от степента на тежест на заболяването, режима на лечение и свързани заболявания. Често, след курс на лечение пациентът развие стабилна ремисия.
Rituximab цена, къде да купя
Свързани статии