Кортикостероидите са разделени на 3 групи:
1. Глюкокортикоидите (хидрокортизон, 11-дехидрокортикостерон, кортикостерон)
2. минералокортикоиден (алдостерон, 11-дезоксикортикостерон, 11-деокси-17-oksikortikosteron.
3. половите хормони (Andosteron, андростендион, естрон, прогестерон).
Глюкокортикоидите могат лесно да проникват през клетъчната мембрана и в цитоплазмата на клетките се свързват глюкокортикоидните рецептори. Глюкокортикоиден рецепторен комплекс се транспортира в клетъчното ядро, където глюкокортикоиди повлияят експресията на различни гени, като стимулира образуването на някои протеини и нарушаване на образуването на други.
Глюкокортикоидите повишат нивата на глюкоза в кръвта (благоприятства образуването на глюкоза в черния дроб и намаляване на улавяне тъкан на глюкоза).
Глюкокортикоидите предизвика преразпределение на телесните мазнини: повишена отлагане на мазнини в лицето, шията, горната част на гърба, гърдите, корема и намалени мазнини слой на крайниците. Това се дължи на факта, че в отговор на хипергликемия повишени нива на инсулин, който стимулира липогенезата и инхибира липолизата. Въпреки това, глюкокортикоиди повишават липолитично действие на адреналин.
Глюкокортикоиди инхибират синтеза на протеини и насърчаване на тяхното разпадане (катаболитно действие).
Глюкокортикоидите могат да имат умерено минералокортикоиден действие: Натриев забавяне в тялото и увеличаване на отделянето на калиев организъм. Глюкокортикоидите увеличават бъбречна екскреция на Са2 +.
Противовъзпалително действие на глюкокортикоидите се свързва с инхибиране на фосфолипаза А2. Това нарушен образуване на арахидонова киселина и неговите продукти на превръщане. По-специално, намалява образуването на вещества, които стимулират възпаление - простагландин Е2 и 12. левкотриени, PAF.
Глюкокортикоидите имуносупресивно действие е свързано с тяхната способност да инхибират експресия на гени, отговорни за синтеза на цитокини, особено интерлевкин-1,2,4 и т.н., и по този начин намаляване на клетъчния и хуморален имунитет.
Антиалергенен действие на глюкокортикоидите се дължи на факта, че глюкокортикоиди инхибират дегранулация на мастоцитите и освобождават от мастоцити на медиатори на алергия (хистамин, левкотриени и т.н.).
Антишокова действие на глюкокортикоидите се дължи на техния стимулиращ ефект върху контракциите на сърцето и способността да се повиши кръвното налягане.
Глюкокортикоидите се използват в автоимунни и алергични заболявания, които са придружени от възпалителни прояви. По-специално, те се използват при пациенти с увреждания на съединителната тъкан - колагеноза (системен лупус еритематозус, склеродерма, и т.н.), както и ревматоиден артрит, астма и iritah iridotsiklitah, екзема, язвен колит и др Кортикостероидите се използват при левкемии и лимфоми .. Както антишокова означава глюкокортикоиди, използвани в анафилактичен, изгаряния, травматичен шок.
глюкокортикоидни лекарства. Хидрокортизон ацетат, преднизолон, дексаметазон, беклометазон, флутиказон, будезонид бронхиална астма, алергичен ринит. Fluocinolone флуметазон и възпалителни кожни заболявания.
Странични ефекти на глюкокортикоидите:
остеопороза; язва на лигавицата на стомашно-чревния тракт; намалена устойчивост към инфекция; хипергликемия; глюкозурия (стероиден диабет); оток (минералокортикоиден действие); високо кръвно налягане; заден субкапсуларна катаракта; разстройства на метаболизма на мазнините; крайници намаляване на мускулна маса; разстройства на нервната висока активност (еуфория, параноя, депресия с суицидни опити).
Глюкокортикоиди инхибират секрецията на АСТН и продължителна употреба може да доведе до атрофия на надбъбречните жлези. В този случай, когато има остър отказ на синдром на отнемане глюкокортикоидния изразено под формата на надбъбречна недостатъчност хормон; надбъбречна недостатъчност може да бъде предизвикана от травма, стрес (повишена нужда от глюкокортикоиди). атрофия на надбъбречните жлези може да продължи до 1 година или повече и изисква дългосрочно системно лечение.
Кортикостероидите са противопоказани при тежки форми на хипертония, бременност, диабет, стомашна язва и дуоденална язва, психози.
Минералокортикоидите - адренокортикални хормони на минералната обмяна, главно за обмен на натрий и калий. Тези хормони насърчаване на реабсорбция на йони Na + и К + йони секреция в дисталните дисталните бъбречните тубули. По този начин, под влиянието на минералокортикоиди в тялото Na + и забавено увеличава отделянето на К + йони.
Когато минералокортикоиден излишък производство случи:
1) подуване, свързано с повишаване на количество на тялото на натрий и задържане на вода,
2) високо кръвно налягане,
3) хипокалемия, които обикновено се придружава от слабост и сърдечни аритмии.
При липса минералокортикоиди (например, болест на Адисон) увеличава натрий и вода екскреция чрез бъбреците, което води до обезводняване.
Основната минералокортикоидните е алдостерон. предшественика си - деоксикортикостерон. Лекарствено деоксикортикостерон dezoksikorton прилага в болест на Адисон (обикновено в комбинация с глюкокортикоиди), и миастения гравис.
Като препарат с минералокортикоиден активност от порядъка на лечение заместване в предпише флудрокортизон.
Минералокортикоиден антагонист е спиронолактон. който блокира алдостеронови рецептори. Той се използва за първичен хипералдостеронизъм като диуретик и антихипертензивно средство.
Анаболни стероиди стимулират синтеза на протеини и калциране на костите.
Нандролон и мускулна дистрофия, остеопороза.
Страничните ефекти на анаболни стероиди:
- деца - ускорение свръхрастеж на епифизите плочи, преждевременна осификация, забавяне на растежа, ранен пубертет, вирилизация;
- жени - маскулинизация, задълбочаване на глас, овулацията нарушения, хирзутизъм, мъжки модел алопеция, акне; Бременност - тератогенни ефекти;
- мъжки - раздразнителност, агресивност, промени в настроението, депресия, увеличавайки и след това намалено либидо, намалено производство на тестостерон, тестикуларна атрофия, стерилност (инхибиране на сперматогенезата; възстановяване след няколко месеца)
При прилагането на анаболни стероиди може да повиши кръвното налягане (натриев задържане), нарушения на чернодробната функция, повишен риск от коронарна недостатъчност.
Препарати на хормоните женски полови жлези. Класификация. Механизмът на действие. Фармакологични характеристики. Характеристики на действия по отношение на тялото на детето. Показания. Странични ефекти.
Хормоните произведени от яйчниците космените (естрогени) и жълт такива-скрап (прогестин). Основната фоликулите хормон е естрадиол. Естрогените са необходими за развитието на половите органи и вторичните полови най-знаци. Под тяхно влияние, има и разпространението на ендометриума през първата половина на менструалния цикъл.
След узряването на ооцитите фоликул разкъсвания - овулация. жълтото тяло се формира на място фоликула. Основната хормона на жълтото тяло е прогестерон. Прогестините допринасят допълнително трансформатор-TION на ендометриума по време на втората половина на менструалния цикъл (секреторна фаза) и яйцето по време на оплождане - образуване децидуа и плацента. По този начин, условията са подготвени за vnut riutrobnogo-феталното развитие. В тази връзка, хормон на жълтото тяло често се нарича-vayut бременността хормон. Източникът на прогестин на хормони и естрогенът е също плацентата. Последният произвежда хормон човешки хорион гонадотропин (лутеинизиращ), подобен характер на съответното yuschim в функцията на предния дял на хипофизата хормони. Ако оплождане Яй-tsekletki не се случи, инволюцията на жълтото тяло и се подлага на нормалния менструален цикъл - отхвърляне на ендометриума. Регулира производството на хормони половите жлези гонадотропин-освобождаващ хормон от предната хипофиза.
Ефектите на естроген и прогестин вътреклетъчно чрез свързване към рецептори спец-изч. Основната локализацията на действие - клетъчното ядро, където естра-ген или gestagenretseptorny комплекс взаимодейства с ДНК и по този начин влияе на синтеза на протеини. Най-голямото количество от естроген и прогестин рецептори, намиращи се в матката, вагината, на млечната жлеза и хипоталамуса и предния дял на хипофизата.
От стероид естроген се използва естрон структура. и естрадиол.
Етинилестрадиол други активни естрогени.
За ентерално приложение са също ефективни синтетичен означава НЕСТ roidnoy структура с естрогенна активност. Един от тях - sinestrol.
Естрогените се използват в ниски яйчниковата функция (за разрушаване-SRI менструалния цикъл - аменорея, дисменорея, след кастрация с нарушения), за потискане на лактацията след раждане. Естрогените се използват в лечението на пред-ракови пациенти statelnoy на простатата и рак на гърдата.
Хормонална заместителна терапия се използва широко в менопауза-кал разстройства или хирургично отстраняване на яйчниците. За тази цел се използват или само естрогенни вещества или комбинации от естрогени с гестагени. Един такива комбинирани препарати е klimonorma.
В жени в предменопауза или хирургично отстраняване на яйчниците в ранна vozra-STE обикновено се предписва на двуфазно препарати в периодичен режим. Най-Постма nopauze препоръчително да се използва непрекъснат режим на приемане. За тази су наркотици klimodien съществува. който съдържа равни количества от естрадиолвалерат и диеногест - нов гестаген, който се характеризира с благоприятна Nym влияние върху метаболизма и се понася добре.
Когато дефицит на естроген в менопауза също се използва наркотици Divina, divitren и indivina Divigel
При продължително използване на мастербачи на притока на кръв може да възникне cheniya-естрогени. Обаче, естрогените увеличават коагулиране на кръвта, което може да причини тромбоемболизъм. Понякога има подуване. С въвеждането на новата естроген в възможно гадене, повръщане, диария. При мъжете, естрогените феминизация, намалено либидо, сексуална потентност.
При жени на възраст под 60 години, за тумори на половите органи, на гърдата-ле естрогени са противопоказани. Те не се препоръчва да се влиза в ендометрит, склонност към кървене на матката. Трябва да се използва с повишено внимание естрогени за черния дроб и бъбреците.
Всички прогестогени са стероиди. При използване на прогестерон или синтетични производни като лекарствени средства.
Прогестеронът ефект върху ендометриума, тя се подготвя за яйце имплантиране (пролиферативна фаза влиза в отделителната). Той инхибира възбудимостта на миометриума, предотвратява овулацията, стимулира пролиферацията на жлезиста тъкан на гърдата.
От дълго-действащи прогестогени отнася oksiprogesterona капронат.
Pregnin-ниско нивото на прогестерон активност в 5-15 пъти.
Прогестините, използвани в случай на недостатъчност на жълтото функциите на корпусната за абортите профилактика (през първата половина на бременността), за нарушения на мъжете-strualnogo цикъл. Той се използва широко като контрацептиви.
Свързани статии