AP Belozorov да. Med. п. Институт по дерматология и венерология, Харков
Широко разпространени дерматофитни инфекции, засягащи, според експертни оценки, най-малко 10% от населението на света, определя голям интерес към противогъбични лекарства от страна на лекари и пациенти. Понастоящем антимикотици представляват една от най-големите групи на дерматологични препарати - повече от 100 и повече от 20 вида на дозирани форми.
Един от най-ефективните противогъбично вещество е тербинафин [1]. Той се отнася до алиламин. Според му противогъбично действие на много видове гъбички тербинафин е превъзхожда всички други противогъбични средства: полиенови антибиотици, азол (имидазолови производни - клотримазол, кетоконазол, и т.н., както и нови и по-малко токсични триазоли първо поколение - итраконазол, флуконазол и др ...) и ехинокандините.
ин витро проучвания показват ясно изразен анти-митотичен активност на много ниски концентрации на тербинафин. Най-чувствителни към него гъбички от рода Trichophyton, Microsporum, Epidermophyton. Минималната инхибираща концентрация (MIC) за тези граници 0,0015-0,01 мкг / мл, малко по-високо MIC за Aspergillus fumigatus (0,05-1,56 г / мл) и Sporothrix schenckii (0,1-0, 4 мкг / мл). Тербинафин проявява максимална ефективност за червени и Trichophyton патогенни гъбички [8].
Малко по-малко чувствителни към тербинафин на Candida. За С албиканс MIC е 25 мкг / мл и за С parapsilosis - 0,28 г / мл. По отношение на действието на В. албиканс ниско азоли, тербинафин, еконазол и клотримазол за MICs са 3.1 и 6.2 мкг / мл, съответно. Растежът на М. пърхот потиска тербинафин, ефектът му е малко по-ниски кетоконазол, но превъзхожда клотримазол. На дерматофити, плесени и някои диморфни гъбички тербинафин има фунгицидно действие; на дрожди, в зависимост от техния вид, - фунгистатично или фунгициден ефект.
Така, резултатите от ин витро експерименти тербинафин е най-ясно изразен ефект на дерматофитни, по отношение на тези средства е по-високо в дейността си всички известни противогъбични средства.
Появява Произнесени антимикотично действие на тербинафин и ин виво. подпомогнати от някои от характеристиките на фармакокинетиката. След перорално приложение, максималната концентрация на тербинафин в кръвта се достига в рамките на два часа, лекарството е почти напълно свързан с плазмените протеини. Благодарение на липофилността на тербинафин бързо дифундира през дермиса и се натрупва в роговия пласт и нокти плочи, също така е подчертано с себум, като по този начин създаване на висока концентрация на лекарство в космените фоликули и косата. Стабилна концентрация на тербинафин в тъканите достигат след 10 до 14 дни след началото на поглъщане му елиминационен полуживот варира от 24 до 156 дни, след което лекарството се задържа в плаки за нокти за дълго време след прекратяване на приемането [6,7].
За локално приложение върху кожата крем тербинафин действащ вещество се концентрира в епидермиса, абсорбира (по-малко от 5% от дозата) на мястото на приложение, системно действие на лекарството е сведена до минимум.
Тербинафин е специфичен ефект на гъбични клетки, инхибиране на сквален епоксидаза ензим, който в крайна сметка води до унищожаване на гъбички клетки.
Това обяснява ниската токсичност в сравнение с други противогъбични лекарства. По-специално, ефектът на лекарства от групата на азоли гъбична клетка се определя чрез инхибиране на цитохром Р450, който е общ за всички форми на живот. Неблагоприятния ефект от азоли на тази ензимна система в човешки тъкани е един от най-честите причини токсичност на лекарства в тази група.
Проявите на странични ефекти на приложение на лекарства, съдържащи тербинафин, характеризиращи се със смущения на стомашно-чревния тракт (загуба на апетит, диспепсия, гадене, диария) или кожен обрив. Понякога намерено хепатобилиарно дисфункция, тромбоцитопения, неутропения и [7].
Пациенти с увредена бъбречна или чернодробна функция на скоростта на екскреция на тербинафин opganizma могат да бъдат намалени, което трябва да се вземат предвид при определяне на дозата на лекарството се прилага в тялото за дълъг курс.
Висока чувствителност към действието на тербинафин дерматофити определя основния обхвата на неговите клинични primeneiya - лечение на кожни заболявания, свързани с тези патогени. Особено висока ефективност на използването му при лечение на онихомикоза. Тербинафин е по-високо от неговото действие като итраконазол ин витро. и ин виво с онихомикоза, причинени от дерматофити и трябва да се разглежда като избор означава, когато данните на патологични процеси, при които itrakonakzol разглеждат като втора линия на лекарството. Висока ефективност на тези лекарства насърчаване на бързото проникване в нокътната плочка и нокътното легло, както и поддържане на високи концентрации в тези тъкани в продължение на няколко месеца след прекратяване на лечението. По този начин, тербинафин най-често се използва за лечение на инфекции на кожата и нокътната плочка, причинени дерматомикозис на.
Използването на тербинафин onihomikozah в доза от 250 мг дневно в продължение на 6-12 седмици води до излекуване микоцидна в 71-82% от случаите. Има и непотвърдени данни, че тя е ефективна и инвазивни микози, причинени от гъбички, обикновено в комбинация с триазолово или други антимикотици.
Сравнителна оценка на тербинафин и най-активните лекарствени азоли итраконазол (orungala) в лечението на онихомикоза се провежда в многоцентрово, рандомизирано проучване при 38 центрове в Европа лъв. Ние изучава ефикасността, безопасността и нетърпимост на тербинафин и итраконазол.
Пациентите са получили доза тербинафин 250 мг дневно в продължение на 12 или 16 седмици или итраконазол 400 мг на ден за една седмица на всеки месец в продължение на 12 или 16 седмици. След 72 седмици микологичен лечение е 76% при пациенти, лекувани с тербинафин в продължение на 12 седмици и 81% при продължителност на терапията 16 седмици. Резултатите са значително по-ниски итраконазол терапия, лечение е постигнат при 38% и 49% от пациентите, лекувани с 3 или 4 импулс, съответно.
Въвеждането на лекарствения система в областта на националното здравеопазване prepolagaet наличието на избор за потребителите, а също и от характеристиките на фармакоикономическа наркотици. В тази връзка, бих искал да обърна внимание на лекарството Lamikon на АД "Farmak".
формулировка Lamikona таблетка е за лечение на онихомикоза, микоза стоп скалпа; кел на тялото, краката. Наркотикът е с висока бионаличност, той бързо прониква в епидермиса, тайната на мастните жлези и космените фоликули. Хроничното приложение нежелани реакции са редки, лекарството е одобрен за пациенти от различни възрастови групи, от 3 години. Lamikon хапчета, се препоръчва да се вземат 1 пъти дневно след хранене.
Lamikon под формата на 1% и крем спрей има широк спектър противогъбична активност, както и други лекарства, тербинафин, показва висока активност срещу dermatomitsetami. Препоръчително е да се прилага 1% крем върху кожата Lamikon 1 пъти на ден в продължение на една седмица, в зависимост от доказателствата.
Намаляване на тежестта на клиничните прояви обикновено отбелязани в първите дни на лечение. В случай на неправилна или преждевременно прекратяване на лечението повишен риск от повтаряне на инфекция. Ако след една седмица на лечението не показва никакви признаци на подобрение, трябва да се изясни диагнозата.
Високият терапевтичен ефективността на лекарството, когато Lamikon онихомикоза, кел педис, питириазис лишей, вулвовагинит и баланопостит беше потвърдено в проучване Дудченко [2]. Особено добри резултати дават пълно прилагане на всичките три форми Lamikona че значително ускоряват постигне положителен клиничен ефект. Дудченко съобщава, че повърхностно онихомикоза е особено ефективна комбинация Lamikona таблетки (250 мг), 1% крем локално Lamikon през нощта и на сутринта - прилагане на спрей Lamikon 1%. Комбинацията от систематични и локални реакции на три дозирани форми, оставя се да се постигне значително повишаване на ефективността на лечението. Въпреки наличието на пациенти със заболявания на стомашно-чревния тракт, вегетативни нарушения и нарушения на съня, във всеки случай, че не е наблюдавано някакви странични ефекти от терапията.
Lamikon като крем 1% се получава 6 пациенти с гъбични заболявания в ингвиналните гънки и микоза спирка. Лекарството се прилага 2 пъти на ден в продължение на една седмица. Преди прилагане на тънък слой от крем в кожни лезии са почистени и се суши. Още след 4-5 дни от лечението тежестта на възпаление намаляха значително, epitelizirovalis ерозирали райони на епидермиса изчезнали болка и сърбеж. В 16 от 18 пациенти, на седмия ден от лечението на прояви на микоза клинично решен.
Тези данни ни позволяват да се заключи, че Lamikon наркотици е много ефективно за лечение на гъбични инфекции. Лекарството се понася добре, по-рядко причинява нежелани реакции по време на лечението. По този начин, използването Lamikona напълно се вписва в рамките на доказателствената медицина, съчетаващ на достъпна цена, висока ефективност и безопасност.
1. Dovіdnik lіkarskih zasobіv че medichnih preparatіv www.medicinal.com.ua LAMІKON.
8. Petranyi G. Meingassner J. G. Mieth Н противогъбична активност на производно тербинафин алиламин ин витро / антимикробни средства и химиотерапия. - 1987 - Vol. 31, No. 9. - П. 1365-1368.