Показания за използването на принципите терапия налоксон и налоксон
Структурната формула на налоксон (N-allinoroksimorfona; Narcan), показана по-долу.
а) Заявление. В проспективно, рандомизирано, двойно-сляпо проучване с плацебо като контрола показва, че 0.4 до 1.2 мг налоксон интравенозно по-добър от плацебо улеснява хипотония при септичен шок. Неговата продължително приложение може да допринесе за потискане на симптомите на отказ от наркотици ( "изтегляне") в наркомани време на детоксикация.
Според непотвърдени съобщения, дозата от 1,6 мг интравенозно налоксон облекчава хипотония, свързана с предозиране каптоприл, и използването му заедно с активен въглен е полезно за изясняване на съзнанието на пациента с предозиране на валпроева киселина.
б) Предварителни проучвания. Налоксон индуцира повишена секреция на кортизол. Остра алкохолизъм може да доведе до повишени нива на ендогенни опиоиди в плазмата и гръбначно-мозъчната течност. Съдейки по резултатите от предварителните проучвания, налоксон инхибира ефектите на алкохола чрез повишаване на кортизола секреция. Въпреки това, тази връзка все още не е потвърдена.
Според проучване, проведено от СЗО, са недостатъчни данни подкрепят становището, че многократно приложение на налоксон без невролептици ефективни от плацебо, лекува пациенти със симптоми на шизофрения.
Налоксон може да бъде допълнително средство за поставяне на вендузи каптоприл индуцирана хипотония. Въпреки това, данните за това не е потвърдено и механизма на това действие, не е ясно. Тук необходимостта от допълнителни клинични проучвания.
В едно клинично изпитване, интрамускулно инжектиране налоксон доза от 0.4 нг / кг 85 задушени новородено подадена не забелязва полза, когато реанимация.
Най-лявата: показва, че гама-фенил-N-метилпиперидин образува обща "гръбнак" на всички по-горе съединения, въпреки че някои от тях, по-специално метадон, пиперидинов пръстен се освобождава.
Горе вдясно: основните характеристики на опиоидния рецептор.
Ако психически налага формула, например, пентазоцин с тази схема, става ясно, как основните региони на молекулата кореспондират с основните региони на рецептора.
в) налоксон терапия.
- Доза. Предварителни изследвания, в които разпадането ОБЩИ прилагат налоксон на 0,5-16 мг един път на ден, говорят за възможно ефикасността на дози за лечение на опиоид-индуцирано запек. Всички тези пациенти са показани на екрана на системни симптоми на отнемане.
Отрицателни реакции могат да бъдат елиминирани чрез намаляване или увеличаване на единична доза на интервала на дозиране. Когато се приема орално, налоксон бързо се метаболизира и евентуално става по бионалично в чревната стена, отколкото на ниво система. Дозата може да се регулира до 12 мг на интервали от не по-малко от 6 часа; този метод трябва да се използва, ако е необходимо се повтаря прием през деня.
Ако въведете налоксон интравенозно не е възможно, с лекарствено-индуцирана дихателна депресия може да направи инжекция (0.4 мг) игла 0.22 средно вентралната език след аспирационната линия без връщане на кръв и интубиране.
Въпреки това, ако пациентът има нормално кръвно налягане, по такъв начин, че най-вероятно не е необходимо, тъй като налоксон ефективно абсорбира и действа бързо, когато няма шок, когато се прилага адекватна доза мускулно. Освен това, сублингвално инжектиране изпълнен интраорално кървене и запушване на дихателните пътища. Възможно е също така, че с медицински специалист, за да се направи такъв удар ще бъде ухапан от пациент, който има голяма вероятност за СПИН.
- Непрекъсната инфузия. Mofenson Caraccio и предложен инфузионна терапия схема налоксон след определяне на ефективното болус.
• I стъпка на: определяне на необходимост в подкрепа на течността в количество от 24 часа,
• II стъпка на: определяне на количеството на налоксон (мг), които трябва да бъдат добавени към тази течност в продължение на 24 часа: (доза, която се получава първоначално ефект) х 2 / ч х 24 часа.
• III етап на: определяне на желаната скорост на инфузия на налоксон (мл / ч): (брой на инфузионен разтвор - I фаза) / 24 часа.
Тази схема се намалява потенциалната опасност от възможно претоварване с течности при малки деца и опиоид-индуциран белодробен оток. Налоксон не може да се смесва с препарати, съдържащи бисулфит, метабисулфит, аниони на дълга верига или високо молекулно тегло и всеки алкален разтвор. Налоксон смес трябва да се използва в рамките на 24 часа след приготвянето.
Вливането на налоксон може да се прилага, ако:
(1) изисква многократно насищане доза;
(2) своята първоначална доза натоварване е много висока;
(3) пациент получава голямо количество дългодействащ опиати или опиоиден (например, пропоксифен, метадон);
(4) отслабена метаболизиране опиати, като чернодробна дисфункция.
- Бебета и деца. Предписват налоксон за деца на майки, които са получили меперидин по време на раждането, трябва да е с повишено внимание. Налоксон не се препоръчва и е дори вредни за лечение на припадъци, предизвикани от меперидин. Непрекъснатото вливане на налоксон се прилага срещу деца на възраст 12 месеца и три дни след интоксикация normetadona 100 нг и 5 мг морфин съответно.
Налоксон бебе пациент с опиоидна зависимост може да причини припадъци и симптоми на отказ от опиоид (включително хиперактивност, раздразнителност, безпокойство).
Препоръчваната доза налоксон сега е за деца от раждането на възраст от 5 години или с тегло под 20 кг е 0.1 мг / кг. По-големите деца и с по-голямо телесно тегло могат да се прилагат 2.0 мг. Тези дози са повторени измервания за поддържане antiopiatnogo действие.
Референции по-високи дози са базирани отчасти на страха. Одобрените до момента стандарт на 0.1 мг / кг не предостави оптимално облекчение на опиати ефекти при някои бебета. В допълнение, има тенденция да се опрости изчисляването на дозата и добавете я "резерв за безопасност."
Както новородени без отрицателни ефекти въведени до 0.4 мг / кг, рискът от такова увеличение на дозата се счита незначително. В педиатричната литература дадена доза от 0.005 до 0.4 мг / кг. Случайни инжектиране на 0,4 мг / кг и непрекъсната интравенозна инфузия при скорост от 0.16 мг / кг до 1 час в продължение на 5 дни не води до отрицателни ефекти, свързани с налоксон. Средният период на неговия полуживот при недоносени деца е 70 минути.
Въпреки, че адекватно контролирани проучвания, за да сравните интравенозни и интратрахеално начини на приложение на налоксон с интрамускулно и подкожно са извършени, на препоръките на Комитета за лекарствени средства, Американската академия по педиатрия се основава на факта, че потокът на веществото в кръвта през последните два случая, то е непредсказуемо или твърде дълго при пациенти с хипотония, неадекватен перфузия и / или периферно съдово свиване.
- Патофизиология. Налоксон изглежда модулират освобождаването на катехоламини предполага, че би хромафинови клетки. Пациенти с феохромоцитом след интравенозно прилагане на 10 мг означава, че плазмените нива на епинефрин, норепинефрин и допамин увеличени.
- Налоксон и морфин. метаболизиране. Проучванията при животни показват, че морфин влияе главно върху допаминергичната система в мозъка, като взаимодейства с рецептори основната налоксон. Неговият ефект също е предизвикана от норадренергичният система в някои области на мозъка. Не биохимична действие на морфина са наблюдавани tserotoninergicheskuyu централната система.
- Активатори капа рецептори. Активатори капа рецептори (пентазоцин, буторфанол) могат да произвеждат седация и психотомиметични ефекти антагонист, който актове използва във високи дози налоксон.
Свързани статии