Обща информация за pimobendane
- Пимобенданът има положителен yonotropny и съдоразширяващо действие при кучета.
- Пимобенданът - vetmedin предлага като лекарство.
- Кучета с прогресивно забавена кардиомиопатия или endocardiosis митралната и трикуспидалната клапа, пимобендан се използва заедно с други сърдечни лекарства, такива като АСЕ-инхибитори. фуроземид или дигоксин. Пимобенданът не трябва да се използва като монотерапия.
- Задаване на лекарство през устата в доза от 0.2 до 0.6 мг / кг на ден разделено на две дози на всеки 12 часа.
- Има редица странични ефекти при кучета, получаващи лекарството.
Pharmacology пимобендан (vetmedina)
Както бе споменато по-горе, пимобендан е производно на бензимидазол-пиридазинон има положителен yonotropny и съдоразширяващо действие. Пимобенданът има инхибираща активност на фосфодиестераза тип III, като амринон и милринон. Също така стимулира фосфорилирането на протеин киназата, която се активира от типа калциеви канали л и стимулира саркоплазмения ретикулум да освободи висока концентрация на калциеви йони в цитозола. Това води до свързването на калций с тропонин С, което дава възможност да взаимодействат с актин миозин. Резултатът е положителен yonotropny ефект. Този механизъм не може да обясни напълно мощния ефект на пимобендан yonotropny очевидно има алтернатива механизъм за увеличаване на контракциите на миокарда.
Основният механизъм е пимобендан yonotropnogo ефект сенсибилизация инфаркт на калций, което вероятно е свързано с повишен тропонин С афинитет калциеви йони. Повишено свързване на калций към тропонин С модулират актин полимеризация и миозин и увеличава контрактилитета на миокарда. Тази положителна yonotropny ефект се постига само с леко повишаване на потреблението на енергия с миокарда. С други думи, vetmedin почти непроменена консумация АТР на инфаркт на свиване, а не увеличава риска от сърдечни аритмии.
Пимобенданът предизвиква вазодилатация и инхибира както фосфодиестераза III и V тип в гладките мускули на съдовата стена. По този начин концентрацията на калций в клетките на гладката мускулатура се намалява, за разлика от кардиомиоцитите. По този начин, пимобендан причинява разширяване на периферните артериоли, разширяване на коронарните артерии, разширяване белодробната артерия и периферните вени.
След перорално пимобендан. Абсолютната бионаличност на активния медикамент, от 60 до 63% .Period полуживот на нативния лекарството е около 30 минути, и периода на главния метаболит poluvydeleniya около два часа. Повечето от лекарството се отделя в изпражненията.
Проучване на ефективността на пимобендан (vetmedina) при кучета
Пимобенданът е безопасен и ефикасен при кучета с митралната клапа endocardiosis и разширена кардиомиопатия в доза от 0,3 мг / кг орално на всеки 12 часа. Клинични проучвания са показали, че добермани с дилатативна кардиомиопатия, комплексно лечение vetmedinom на, дигоксин, еналаприл и фуроземид значително по оцелели (средно време на преживяване - 329 дни) в сравнение с пациенти, лекувани само с дигоксин, еналаприл, и фуроземид (средно време на преживяване - 50 дни ). Тези промени са статистически значими.
Предварителни изследвания при кучета с недостатъчност на митралната клапа усложнява от конгестивна сърдечна недостатъчност показват pimobendanom ефикасност. шест месеца наблюдение А показва, че при кучета получаване пимобендан и фуроземид е по-малко неблагоприятни резултати (внезапна сърдечна SMER, смърт поради прогресивна сърдечна недостатъчност или евтаназия) от кучета, хранени с АСЕ инхибитор (рамиприл) и фуроземид. Освен това, друго изследване на кучета с хронична дегенеративно заболяване на митралната клапа, усложнена от конгестивна сърдечна недостатъчност, показа подобрение в качеството на живот и оцеляване на получаване vetmedin с или без фуроземид пациент, в сравнение с пациенти, лекувани с АСЕ инхибитор (беназеприл) с или без фуросемид.
Използването на пимобендан (vetmedina) при кучета
Pokazanaiya с използването на пимобендан - лечение на застойна сърдечна недостатъчност. причинена от забавена кардиомиопатия или endocardiosis атриовентрикуларен сърдечни клапи. Лечението започва в животни с изразени симптоми на хронична застойна сърдечна недостатъчност, в които целта на положителен yonotropov дава добри перспективи. Обхват на използваните дози от 0.2 до 0.6 мг / кг дневно, разделена на две дози на всеки 12 часа. Всяка капсула трябва да се дава орално един час преди хранене, лекарството трябва да бъде в капсулата, така че да не променя чревната абсорбция. За използване като лечение капсули vetmedina на - 1.25, 2.5 и 5 мг. Терапевтични дози при кучета е по-висок от този на човека. По този начин, относително малкият размер на капсулите са неудобни за лечение на кучета големи и гигантски породи. Лечение на кучета pimobendanom много скъпо.
Използването на пимобендан с разширена кардиомиопатия при кучета
Пимобенданът е много ефективна при лечението на кучета с прогресивни форми на дилатативна кардиомиопатия. Пациенти с симптоматични форми на разширена кардиомиопатия имат намалена систолна функция на лявата камера и фракция на изтласкване. Те се увеличават следнатоварването в резултат на лява вентрикуларна дилатация с недостатъчна хипертрофия на стени и артериоли свиване (поради активиране на ренин-ангиотензин-алдостеронната система и увеличаването на концентрацията на норепинефрин в плазма). Това увеличение на следнатоварването лошо влияние върху обема на инсулт и левокамерната фракция на изтласкване. Чрез инхибиране на фосфодиестераза III и V видове пимобендан както насърчава разширяване на артериоли и вени. Това намалява следнатоварването и предварително натоварване. Въпреки това, инхибирането на инфаркт на фосфодиестераза pimobendanom вероятно атенюиран в хронична тежка забавена кардиомиопатия поради активирането на бета-рецептори.
Присвояване пимобендан кучета с кардиомиопатия в развитието на явна или прогресивна сърдечна недостатъчност. Клиничните признаци, които показват, сърдечна недостатъчност включват Рим Галоп, предсърдно мъждене, диспнея и нощна кашлица. Разширените вени с белодробни радиологични и ехокардиографски проучване също съвпадат с предстоящо сърдечна недостатъчност. Допълнителни ехокардиографски промени включват повишен кръвен поток в белодробните вени и митрален диастоличен кръвен поток повишена скорост в началото фаза на бързо диастолното пълнене. В повечето случаи, позитивни действия yonotropnoe пимобендан при кучета с кардиомиопатия обикновено се случва в рамките на една седмица след началото на лечението, което може да се потвърди чрез ехокардиография.
Инструкции Използвайте vetmedina в endocardiosis митралната клапа при кучета
Пациенти с myxomatous дегенерация (endocardiosis) на митралната клапа имат добър контрактилитет, оценена по ехокардиография, дори когато в лявата част на сърцето значително разширена. По този начин, ефектът на пимобендан yonotropnoe привидно играе второстепенна роля. Въпреки това, ефектът на вазодилататор може да намали следнатоварване. Когато endocardiosis митралната клапа, ние добавяме vetmedin в случаите, когато развиващите се симптоматично или прогресивно застойна сърдечна недостатъчност при назначаването на АСЕ инхибитор и амлодипин спиронолактон. Според собствениците, по-голямата част от кучета с явни признаци на болест на сърцето започват да се чувстват по-добре (повишена физическа активност) в рамките на няколко дни, след добавянето на пимобендан към основната обработка. Клинично подобрение може да няма връзка с подобряването на хемодинамичните параметри. В тези случаи, непряко пимобендан системен ефект върху централната нервна система, която помага за подобряване на психо-емоционални и физически реакции при пациенти endocardiosis кучета доказано, че други инхибитори на фосфодиестераза (например пентоксифилин).
vetmedina взаимодействие с други фармакологични агенти
Vetmedin може да се прилага безопасно с диуретици, АСЕ инхибитори, и дигоксин. Леко пимобендан съдоразширяващо действие се комбинира добре с подобен ефект на АСЕ инхибитори. Потенцират съдоразширяващи действие пимобендан трябва да се очаква, когато се прилага едновременно с нитрати (изосорбиддинитрат или нитроглицерин), амлодипин или карведилол, тежка хипотония, докато, като правило, не се развива. Подобряване на сърдечната функция в резултат от pimobendanom на лечение може да осигури слабо намаление на фуроземид дозиране. Обмен vetmedina с бета-блокери или блокери на калциевите канали може да отслаби положителен ефект yonotropnoe пимобендан но повишаване на нейната съдоразширяващо действие.
Пимобенданът може да се увеличи скоростта на чревната абсорбция на дигоксин, но увеличението на концентрацията не се среща в кръвта, рискът от гликозид интоксикация е ниска. Дигоксин заедно с pimobendanom предписано за предсърдно мъждене при кучета с напреднал кардиомиопатия. Пимобенданът комбинация с амиодарон или мексилетин, в повечето случаи, се понася добре в боксьори и Доберман с тежка дилатативна кардиомиопатия усложнява от вентрикуларни аритмии висок клас.
Предпазни мерки при употреба vetmedina
Действие пимобендан не е изследван при бременни и кърмещи кучета. Назначаване vetmedina бременни и кърмещи кучета е оправдано, само ако потенциалните ползи надвишават потенциалните рискове. Въпреки че страничните ефекти са редки, може да се развие, полиурия, полидипсия, повръщане, диария, загуба на апетит. Пимобенданът може да повиши риска от аритмия синдром, което може да изисква едновременно приложение на антиаритмични средства.
Не е препоръчително да се назначи vetmedin с ранна форма на кардиомиопатия или endocardiosis атривентикуларни сърдечни клапи. Това води до пристрастяване, а след това може да доведе до неефективност в по-късните етапи на болестта. Понякога има стомашно разстройство в кучета в vetmedina на среща.
Ръководство за използване на пимобендан (vetmedina) при котки
Ефективност пимобендан котки скорошно мултицентрово рандомизирано проучване доказа. Хипертрофична кардиомиопатия е най-често срещаните кардиомиопатия котките, в която Пимобендан в съответствие с най-новите изследвания се оказа ефективна. Предишни изследвания е установено, че оралното приложение на дилатирана кардиомиопатия пимобендан моно котки в доза от 0,6 мг / кг на всеки 12 часа, не осигуряват достатъчна клиничен ефект, въпреки че не се наблюдават никакви странични ефекти. Бъдете предпазливи sledet nazanachat vetmedin котки, страдащи от обструктивна форма на хипертрофична кардиомиопатия. Клиничната ефикасност на пимобендан при котки все още се нуждае големи клинични и експериментални изследвания
полезно да се знае
Свързани статии