Фармакологична група: Антидепресанти; SSRIs
Фармакологично действие: Paxil - е мощен и селективен инхибитор на обратното захващане на 5-хидрокситриптамин (5-НТ, серотонин). Смята се, че си антидепресантна активност и ефективност при лечение на обсесивно-компулсивно (OCD) и паническо разстройство поради специфично инхибиране на обратното поемане на серотонина в мозъка неврони.
Ефекти върху рецептори Мускариновите холинергични рецептори (нисък афинитет); Алфа 1, alfa2- и бета-адренергични рецептори (нисък афинитет) Допамин (D2), 5-НТ1-подобен, 5NT2- и хистамин (H1) рецептори (нисък афинитет).
систематичен (IUPAC) име: (3S, 4R) -3 - [(2Н-1, 3-бензодиоксол-5-илокси) метил] - 4 - (4-флуорофенил) пиперидин
Търговски наименования: Paxil, Pexeva, Brisdelle
Правен статут: на разположение само по лекарско предписание
Приложение: устен
Бионаличността: напълно се абсорбира от стомашно-чревния тракт, се метаболизира главно в черния дроб; време за достигане на максимална лекарствена концентрация - 4.9 часа (с храна) за 6.4 часа (на гладно).
Свързването с плазмените протеини: 93-95%
Метаболизъм: обширна, черния дроб (медииран основно от CYP2D6)
Половин живот: 24 часа (диапазон 3-65 часа)
Изолиране: 64% в урината и 36% в жлъчката
Формула: C19H20FNO3
Mol. тегло: 329,3
Медицинска употреба
изследване
Paxil антидепресант е широко използван клас лекарства, известни като селективен инхибитор на обратното захващане на серотонина, или SSRIs. Няколко изследвания са показали, че Paxil може да се използва за лечение на преждевременна еякулация. По-специално, лекарството е 6-13 пъти увеличение IELT, е по-голям от другите SSRIs (флувоксамин, флуоксетин. Сертралин и циталопрам). Въпреки това, "екстра" доза Paxil ( "при поискване") за 3-10 часа преди полов акт води само до "клинично неуместно и сексуално незадоволително" забавяне на еякулацията 1.5. Подготовка ниско кломипрамин, което води до по-голямо закъснение до четири пъти. Причината, поради която лекарството предизвиква забавяне еякулация, е, че значително намалява либидото и в някои случаи, дори причинява неспособност да се постигне ерекция или еякулат. SSRIs също са ефективни за лечение на тежка предменструален синдром; Въпреки това, благодарение на тератогенни ефекти и висок риск от развитие на симптоми на абстиненция при възрастни и деца, Paxil е противопоказан при жени, които могат да забременеят. Съществуват и доказателства, че Paxil могат да бъдат ефективни при лечението на пристрастяване към хазарта и на приливите и отливите. Все още остават неясни възможните ползи от Paxil за лечение на диабетна невропатия и хронично главоболие. Нови данни показват, че антипсихотични лекарства могат да се използват като добавка или алтернатива на Paxil при пациенти с генерализирано тревожно разстройство. Въпреки че наличните данни са противоречиви, Paxil могат да бъдат ефективни за лечение на дистимия, хронично заболяване с депресивни симптоми.
Ефективността на Paxil
Страничните ефекти на Paxil
Противопоказания
Paxil е противопоказан при всички пациенти, по-млади от 18 години, пациенти, които приемат някои от лекарствата, изброени в секцията по-долу взаимодействия и възрастни бременна или може да станат бременни жени. Paxil може да е противопоказен за много възрастни мъже във връзка с пола и възпроизводството, странични ефекти, описани по-долу. В САЩ FDA на изисква подготовка на черна кутия предупреждение (най-сериозният вид предупреждение при етикетирането на предписване на лекарства), поради повишения риск от суицидни мисли и поведение по време на приема на лекарството. Внимание се отнася и за други SSRIs, Paxil обаче започна да предизвикват безпокойство специалисти, тъй като проучвания започват през съобщения за суицидно поведение. Регулаторна агенция на лекарствени продукти и медицински изделия не препоръчва използване на Paxil за лица под 18 години.
рискът от самоубийство
оттегляне
Paxil и бременност
взаимодействие
GlaxoSmithKline предупреждава, че лекарствени взаимодействия могат да произвеждат или увеличаване на специфичните рискове, включително серотонинов синдром или злокачествен невролептичен синдром, и други подобни реакции:
Информацията за приема на лекарството показва, че Paxil "не трябва да се използва в комбинация с МАО-инхибитори (включително линезолид, антибиотик, който е обратим неселективен инхибитор на МАО) или в рамките на 14 дни след прекратяване на МАО," и не трябва да се комбинира с пимозид, тиоридазин , триптофан, или варфарин. Paxil метаболизира с помощта на цитохром Р450 2D6. В тамоксифен за лечение на рак на гърдата лекарството също се метаболизира до активно състояние чрез същия цитохром. Пациентите, приемащи Paxil и Tamoxifen са с повишен риск от смърт от рак на гърдата (от 24% до 91%), в зависимост от дължината на съвместното използване на лекарства.
свръх доза
фармакология
Paxil е най-мощният и един от най-специфични инхибитори на обратното захващане на серотонин (5-хидрокситриптамин, 5-НТ) (SSRI). Поради ефекта на лекарството върху мозъчните неврони то проявява антидепресивен ефект. Веществото е структурно близко до:
Paxil фенилпиперидин производно е химически несвързан към трициклични или тетрациклични антидепресанти. В проучванията за рецепторно свързване, Paxil не показва значителен афинитет към адренергични (алфа1, алфа 2, бета), допаминергични, серотонергични (5НТ1, 5НТ2) или хистаминови рецептори в мозъчни мембрани на плъхове. Имаше слаб афинитет на лекарството към мускариновите ацетилхолинови и норепинефрин рецептори. преобладаващият метаболит Paxil е приблизително 1/50 от Paxil мощност и по същество са неактивни. Paxil е показано, че има антимикробна активност срещу няколко групи микроорганизми, главно грам-положителни микроорганизми. В комбинация с някои антибиотици препарат също действа синергично срещу няколко бактерии. Освен това, Paxil показва противогъбична активност, като най-силен свръхчувствителност лекарство срещу щамове на Candida Albicans DSY1204.
Получаване Paxil CR (контролирано освобождаване) е свързано с намаляване на гадене по време на първата седмица от лечението, в сравнение с незабавно освобождаване Paxil. Въпреки това, зависимостта на спиране на лечението поради гадене от лекарствата не се различават много.
изпълнение
наличност:
Свързани статии