фармакологични свойства
Фармакодинамика. Увеличава продължителността на перисталтични контракции на пилоричната част на стомаха и дванадесетопръстника, ускорява изпразване на стомаха в случай на намаляване на скоростта на процеса, повишава тонуса на долния езофагеален сфинктер, елиминира развитието на гадене и повръщане. Домперидон слабо прониква през кръвно-мозъчната бариера (ВВВ), така че използването на домперидон рядко придружава от екстрапирамидални странични ефекти, особено при възрастни, но домперидон стимулира освобождаването на пролактин от хипофизата. Неговата антиеметичен ефект може да се дължи на комбинация от периферна (гастрокинетична) действие и антагонизъм на допаминовите рецептори в зоната на хеморецепторната спусъка. Домперидон няма никакъв ефект върху стомашната секреция.
Фармакокинетика. След приема на лекарството вътре домперидон се абсорбира бързо. Той има ниска бионаличност (около 15%). Намалена стомашната киселинност намалява абсорбцията на домперидон. Максимална плазмена концентрация се достига след 1 час. Домперидон се разпространява широко в различни тъкани, мозъчни тъкани, концентрацията му е ниска. Съобщение плазмените протеини е 91-93%. Подлагане на интензивно метаболизъм в чревната стена и черния дроб. Се извежда през червата (66%) и бъбреците (33%) и непроменен изход, съответно, 10% и 1% от дозата. Времето на полуживот е 7-9 часа, той се удължава в напреднала бъбречна недостатъчност.
Показания
Повръщане и гадене от различен произход (включително на фона на функционални и органични заболявания, инфекции, токсемия, лъчева терапия, диета нарушения, лекарство генезис - получаване на морфин, апоморфин, леводопа и бромокриптин; време ендоскопски и рентгенови контрастни изследвания на стомашно-чревния тракт ( GI) тракт, хълцане, стомашно атония (включително постоперативна); необходимостта от ускоряване на перисталтиката време рентгеноконтрастен изследвания GI, диспепсия разстройства сред забавяне oprozhneniya стомаха, Gast roezofagealnogo рефлукс и езофагит, епигастриума пълнота, чувство за подуване на корема, газове, гастралгия, киселини в стомаха. оригване с обратен или без леене на стомашно съдържимо в устата.
Дозиране и администрация
Препоръчително е да се използва лекарството Passazhiks, дъвчащи таблетки, преди хранене в продължение на 10-15 минути.
Хронична храносмилане. Възрастни: 10 мг (1 таблетка) 3 пъти дневно 15-30 минути преди хранене и, ако е необходимо, преди лягане. Деца на възраст над 5 години: 2,5 мг на 10 кг телесно тегло 3 пъти дневно преди хранене и преди лягане, ако е необходимо.
Остра и подостра държави (предимно гадене и повръщане). Възрастни: 20 мг (2 таблетки) от 3-4 пъти на ден преди хранене и преди лягане. Деца над 5-годишна възраст: 5 мг за 10 кг телесно тегло, 3-4 пъти на ден преди хранене и преди лягане.
При пациенти с бъбречна недостатъчност изисква корекция на дозата, честотата на дозиране не трябва да надвишава 1-2 пъти на ден. Максималната дневна доза за възрастни - 80 мг (8 таблетки). Максималната дневна доза за деца не трябва да превишава 10 мг (1 таблетка дъвчене) на 10 кг телесно тегло.
Особености на прилагането
Когато се комбинира с използването на лекарството Passazhiks антиацид или антисекреторен (M-cholinolytics, хистамин Н2-блокери, инхибитори на протонната помпа), трябва да се вземат лекарства след последното хранене, и не преди хранене, т.е. не трябва да се приема едновременно с подготовката Passazhiks.
Прилагане на чернодробни заболявания. Предвид домперидон метаболизъм в черния дроб трябва да се използва с повишено внимание при пациенти с лекарство Passazhiks чернодробна недостатъчност.
Прилагане на бъбречни заболявания. При пациенти с тежко бъбречно увреждане (серумен креатинин> 6 мг / 100 мл, т.е..,> 0.6 ммол / л) Т1 / 2 домперидон се повишава от 7.4 до 20.8 часа, но концентрацията на лекарството в плазмата са под в сравнение със здрави доброволци. Тъй като много малък процент от лекарството се отделя непроменена чрез бъбреците, е малко вероятно корекция на единична доза при пациенти с бъбречна недостатъчност. Въпреки това, с повтаряща задача честота на дозиране не трябва да надвишава 1-2 пъти през деня, в зависимост от тежестта на заболяването, то също може да бъде необходимо да се намали дозата. Когато пациентите дългосрочна терапия трябва да бъдат редовно наблюдавани.
Влияние върху способността за шофиране на кола или други механични средства. Домперидон не оказва влияние върху способността за шофиране и зает с други потенциално рискови дейности, които изискват висока концентрация и реакции психомоторна скорост.
странични ефекти
От храносмилателната система: преходни чревни спазми. От страна на централната нервна система (CNS): екстрапирамидални ефекти, наблюдавани при деца и повишена пропускливост на ВВВ. Тези ефекти са напълно обратими и спонтанно изчезват след прекратяване на лечението. От ендокринната система: Passazhiks може да предизвика повишаване на плазмената концентрация на пролактин, защото хипофизата е извън кръвно-мозъчната бариера. В редки случаи това хиперпролактинемия може да стимулира появата на галакторея, гинекомастия и дисменорея. Алергични реакции: обрив, уртикария.
Взаимодействие с други лекарства
С едновременното използване на антихолинергични лекарства може да неутрализира ефекта от домперидон. Докато използването на домперидонови антиациди намали бионаличността. Въз основа на ин витро проучвания показват, че докато използването на лекарства домперидон значително инхибиране на изоензим CYP3A4 (азолни противогъбични лекарство групата на макролидни антибиотици, инхибитори на HIV протеаза, антидепресант нефазодон) могат да повишат домперидон наблюдавана плазмена концентрация. Лекарството не оказва влияние върху концентрацията на парацетамол и дигоксин в кръвта. Възможно е домперидон могат да повлияят абсорбцията на прилагат едновременно в препарати със забавено освобождаване на активното вещество или ентерично покритие.
Противопоказания
Свръхчувствителност, пролактин-секретиращ тумор на хипофизата (пролактином), деца (на възраст 5 и деца с тегло до 20 кг) fenilketonuriyaii. Не трябва да се използва, когато Passazhiks стимулиране на перисталтиката на стомаха може да бъде опасно, включително в стомашно-чревния кървенето, механично запушване или перфорацията. Заявление с повишено внимание: бъбречна / чернодробна недостатъчност, по време на кърмене, бременност. Бременност и кърмене: Не се препоръчва Passazhiks използват лекарството по време на бременност (поради липса на данни). При жените, домперидон концентрации в кърмата 4 пъти по-ниска от съответната плазмена концентрация. Не е известно дали това ниво има отрицателен ефект върху новороденото. Ако е необходимо, използвайте по време на кърмене трябва да спре кърменето.
свръх доза
Симптоми: Симптомите на предозиране може да са сънливост, дезориентация и екстрапирамидни реакции, особено при деца. Лечение: в случай на предозиране препоръчваме използването на активен въглен и се следи внимателно. Антихолинергичните лекарства, лекарства, използвани за лечение на паркинсонизъм, или антихистамини не могат да бъдат ефективни в екстрапирамидни реакции.
Свързани статии