Активна субстанция
Ролята на активното вещество в nitrosorbid подава изосорбид динитрат (Isosorbididinitras). Химическа формула: С6 H8 N2 О8. Заглавие: 1,4: 3,6-дианхидрид-D-глюцитол dinitrat.Fizicheskie Информацията: бял кристален прах, разтворими в алкохол, ацетон и етер, и трудно разтворими във вода.
механизъм на действие
В основата на терапевтичния ефект Nitrosorbid други нитрати лежи действие на азотен оксид (NO) в съдовата стена. NO, освобождавайки гниене молекула изосорбид динитрат на активира ензима гуанилат циклаза, и по този начин повишава нивото на цикличен гуанозин монофосфат (цГМФ) в съдовата стена. На свой ред, цГМФ ефект върху друг ензим, калций-зависимо АТРаза.
Това влияние се отразява в намаление на вътреклетъчния калций, което йони играят ключова роля в съдов спазъм. В резултат на тези процеси, увеличаване на съдържанието на цГМФ и намаляване на вътреклетъчния калций вазодилатация настъпва - релаксация на гладката мускулатура на съдова обвивка и разширяването на съдови лумен.
Имайте предвид, че до голяма степен изосорбиддинитрат действа върху венозната съдовата стена от артериална. Дилатация на вените се придружава от намаляване на венозния кръвоток в дясното предсърдие.
В резултат на това намалява натоварването на сърцето - по-малка сума на притока на кръв към сърцето и сърдечния мускул по-малко работа трябва да се извърши, за да изпомпва кръвта през кръвоносните съдове. Ефектът на намаляване на пренатоварването е особено благоприятен ефект върху белодробна обращение.
Разширяване на белодробните съдове, намаляване на притока на кръв към дясната камера на сърцето - всички тези фактори допринасят за намаляване на налягането в белодробната циркулация. Клинично е показано чрез намаляване или пълно елиминиране на задух, свързан със сърдечна недостатъчност и заболяване на коронарната артерия. Упражнение толерантност се увеличава.
Артериалната стена, за разлика от венозна по-малко чувствителни към NO. Въпреки релаксация артериоли (малки артерии) под действието на изосорбид динитрат се случва. Това намаление се проявява TSO (общото периферно съпротивление), кръвоносни съдове и намаляване следнатоварването на сърцето.
В относително ниско съпротивление сърдечния мускул изразходва по-малко енергия при изпълнение на функциите на помпените. Най-голямото намаление клинична стойност пренатоварването и инфаркт postnaruzki играе в коронарна болест на сърцето (CHD).
Това патология се характеризира с това, че нарушаване на циркулацията на коронарните съдове, придружени от недостиг на кислород в миокарда кръв. Патологична механизъм е оформен като открадне явление. Същността му се състои в това, че кръвта нахлува през кръвоносните съдове, с нормална пропускливост, и не излиза до обектите, ограничени поради спазъм и атеросклероза.
Исхемия и крадат явление в крайна сметка да доведе до ангина, водещ клинични признаци на която е стенокардна атака - силна болка в гърдите. В някои случаи, исхемия може да достигне критични стойности. В миокарда се формира от необратими промени - развиващите инфаркт.
Изосорбиддинитрат, премахва и предпазва от тези негативни развития чрез разширяване на коронарните съдове. открадне явлението не се случва в същото време - кръвта пробиви на най исхемични областта на миокарда. Лекарството стимулира рефлекс симпатиковата нервна система, която може да се прояви повишена миокардна функция свиване, но без увеличаване или леко увеличение на сърдечната честота - сърдечната честота.
намаляване OPS може да се придружава от хипотония - намаляване на кръвното налягане. Вазодилатация води до намаляване на притока на кръв не само за сърцето, но и мозъка. С този определен свързани фактор странични ефекти и противопоказания за Nitrosorbid ЦНС. Като цяло Nitrosorbide може да се характеризира като съдоразширяващо, анти-исхемичен, анти-ангина, и по-малко хипотензивно средство.
Малко история
Историята на използването на нитрати в клиничната практика датира от ХIХ век. През 1846 г., когато нитроглицерин се синтезира в 1% разтвор на алкохол. През 1979 г. нитроглицерин е бил използван при лечението на пациенти, страдащи от ангина. През 1960 г нитрати бяха удължено (удължена) действие.
От Nitrosorbide 1980 в тези лекарствени форми, произведени в Съветския съюз. В момента лекарството, произведени от много фармацевтични компании в страните от Руската федерация и ОНД.
технология за синтез на
По време на производството на таблетни форми Nitrosorbid използва така наречения матрица технология. Същността е, че различни ексципиенти, пълнители действат като матрица на окото. В тази матрица равномерно разпределени микрогранули основно вещество изосорбид динитрат. Тази технология дава възможност за освобождаване изосорбид динитрат гладка и удължава продължителността му.
издаване
- Таблетките от 5, 10 мг;
- Капсули забавят (забавено) 20 мг;
- Разтвор концентрат за интравенозни капкови инфузии;
- Спрей и аерозолни сублингвално доза;
- Филм за залепване на венците;
- Мехлем за приложение върху кожата.
В допълнение Nitrosorbid в Русия и много други страни, има лекарства, аналози с една и съща активна съставка:
- Всеки Mac - Германия;
- Izoket - Германия;
- Kardiket - Германия;
- Kardiks - Холандия;
- Kardikep - Индия;
- Кардона - Полша;
- Izokardin - Украйна;
- Kardiogard - Египет;
- Dinisorb - Русия;
- Izolong - Израел;
- Sorbidin - Германия.
Освен тези лекарства се използват в клиничната практика и други дозови форми на нитрати, които активната съставка е изосорбид мононитрат. Той Monosan, Pektrol, Olikard, Monizol, Mont Mac, и др. Изосорбид мононитрат срещу динитрат е по-ефективен, тъй като бързо се абсорбира в кръвта и не претърпяват метаболитни трансформации в черния дроб.
- Cupping и предотвратяване на атаки, ангина периода на възстановяване след миокарден инфаркт, белодробна хипертония, белодробна сърцето при пациенти с хронична сърдечна недостатъчност - хапчета вътре, сублингвални (под езика);
- Остър миокарден инфаркт, остра левокамерна недостатъчност, белодробен оток, нестабилна ангина - интравенозна инфузия;
- Cupping, предотвратяване на атаки от ангина, остър миокарден инфаркт и белодробен оток доболнична - инхалационен спрей, аерозол;
- Предотвратяване на ангина атаки - залепване филми, прилагането на мехлем.
Вътре таблетки от 5-40 мг 1-4 пъти на ден, или забавят капсули 20-40 мг 2 пъти на ден. Таблетките и капсулите са взети преди хранене. Сублингвално препарат се използва в единична доза от 5-10 мг. Като превантивна мярка е възможно дълго, разбира се, като tabletirokannyh формира Nitrosorbid.
Въпреки това, за определен период от време с него, както и за други нитрати развива пристрастяване. Така че след 3-6 седмици след неговото използване се препоръчва да се направи 3-5-дневно прекъсване, след което Nitrosorbid на ефективността възстановено.
Концентрат за инфузия се разрежда в fizrastore. Прилага интравенозно в размер на чисто вещество изосорбиддинитрат 2.1 мг на час.
Спрей инжектира три пъти в една доза на всеки 30 секунди. Пръска на разстояние 20 cm от устната кухина с един дъх. Ако не анти-ангина ефект, лекарството се инжектира са един път след 5 минути, а след това - след още 10 минути.
Мехлемът се прилага за областта на гръдния кош на кожата или коремната област на 20x20 см и 1 г (доза 2) вечерта преди лягане, ако е необходимо - и дори през нощта.
Ленти полимерни използвани от приложения върху венеца на нивото на горната челюст предкътните зъби и резците. Приложението се повтаря 3 пъти през деня, редуващи се страни.
За целия период на прилагане Nitrosorbid внимателно наблюдение на хемодинамичните параметри - кръвното налягане и сърдечната честота.
фармакодинамика
Лекарството се абсорбира бързо в стомашно-чревния тракт. Максималната концентрация в плазмата е създаден след 1 час след поглъщане. 30% от абсорбираната доза изосорбид dinitrta свързани с плазмените протеини. Като се започне терапевтичен ефект се наблюдава след 15-40 минути и трае в продължение на 4-6 часа.
V формулировки със забавено освобождаване ефект разработени след 30 минути и продължава 12 часа. При използване на спрей действие на лекарството все още ще се случи - след 30 секунди и продължава от 15 минути до 2 часа. Максималната концентрация в плазмата е оформен в 5-6 минути.
Когато вътрешен бионаличност прием е само 22%. Значителна част от лекарството претърпява метаболитни трансформации да образуват две активни метаболити: изосорбид-2 -mononitrata, което представлява 15-25% съотношение, и изосорбид-5-мононитрат, който е от 75-85%. Повечето от лекарството под формата на метаболити екскретират в урината.
Полуживотът е различна: за изосорбид-5-мононитрат - 4,5-6 часа, за изосорбид 2-мононитрат - 1.5-3 часа. В случай на интравенозно приложение, времето на полуживот на 20 минути.
странични ефекти
- Сърдечно-съдова система. сърцебиене, топлина в цялото тяло, зачервяване на лицето, лека тахикардия, колапс (внезапно спадане на кръвното налягане), ангина парадоксални (амплификация на атаки);
- ЦНС: главоболие, замайване, сънливост, нарушения на зрението, исхемично увреждане на мозъка;
- GI: гадене, повръщане, усещане за сухота в устата;
- Кожа: Алергичен кожен обрив.
Противопоказания
- Особености изосорбид динитрат и други нитрати;
- Хипотония (кръвно налягане по-малко от 100/60 мин) от всякакъв произход, включително и в остър инфаркт на миокарда;
- Шок, колапс;
- Обструктивна хипертрофична кардиомиопатия;
- Сърдечна тампонада;
- Констриктивен перикардит;
- Стеноза на аорта и митрална клапани;
- Хеморагичен инсулт;
- Травматично увреждане на мозъка и други условия проявява повишено вътрешночерепно налягане;
- Закриване глаукома (с откритоъгълна глаукома прием не Nitrosorbid противопоказано);
- Токсичен белодробен оток;
- хипотиреоидизъм;
- Възраст до 18 години.
С повишено внимание primenyayutpri бъбречна и чернодробна недостатъчност, както и при възрастни хора и сенилна възраст. Не е препоръчително да се използва за период Nitrosorbide шофиране и работа с трудни и с потенциално опасни машини.
Взаимодействие с други лекарства
- Антихипертензивни средства (вазодилатори, бета-блокери, блокери на калциевите канали) - повишени хипотензивен ефект;
- Holinoblokatory - намаляване на концентрацията на вниманието и нарушения на паметта в напреднала възраст;
- Адсорбенти, свързващи вещества и обвиващи средства - наруши абсорбцията на Nitrosorbid;
- Невролептици, антидепресанти - понижаване на кръвното налягане, колапс;
- Дихидроерготамин - укрепване на действие на лекарството;
- Norepinefrin- намалява активността на лекарството.
Бременност и кърмене
Nitrosorbid е противопоказан по време на бременност, особено в триместър на аз. VoII-III тримесечие на наркотици е предписано само в изключителни случаи, когато е необходимо за неговото предназначение значително надвишава възможните отрицателни последици за плода. Nitrosorbid противопоказан по време на кърмене. В противен случай, спрете хранене.
Съхранявана при температура, непревишаваща 25 ° време на съхранение 0 - 3 години. На разположение на лекарско предписание.
Свързани статии