Наркотиците в тяхното повторно въвеждане в тялото.
Повторно прилагане на ефикасност на лекарството може да се променя в нагоре и надолу. Има странични ефекти.
Увеличаването на фармакологичен ефект се дължи на способността му да кумулация. Натрупване (cumulatio) - това потенциране на лекарства по време на повторното въвеждане в организма.
Натрупване е от два вида: материал (физически) и функционално.
Материал натрупване - осъзнах, когато увеличението на терапевтичния ефект се дължи на натрупването на наркотици в организма.
Функционално натрупване - е, когато увеличението на терапевтичния ефект и появата на симптоми на предозиране е по-бързо от натрупване в организма на самото лекарство.
Привикване - намаляване на фармакологична активност на лекарството по време на повторното въвеждане в организма.
Стискайте пристрастяване - това е пристрастяващи наркотици, подобни (в близост) химична структура.
Фармакокинетика - Pharmacology този раздел, който изследва различни етапи на преминаване на лекарството в организма: прием (абсорбция), biotransport (свързване със серумните протеини), разпределението на органи и тъкани, биотрансформация (метаболизъм), елиминиране (отделяне) на организма на лекарството.
Начинът на прилагане на лекарството в организма зависи от:
· Скоростта и пълнотата на доставката на лекарства в огнището на болестта;
· Ефективността и безопасността на употребата на наркотици, т.е. без усложненията на фармакотерапията.
1. маршрут ентерално приложение - пътят на лекарства в организма през стомашно-чревния тракт.
Предимствата на маршрут ентерално приложение:
· Проявите на местните и резорбтивните ефекти.
До парентерално, включва:
· Перорално (перорално) - орално (вътрестомашно);
· Подезична (Sub linqva) - под езика;
· Интрадуоденално (Intra дванадесетопръстника) - 12-дванадесетопръстника.
· Ректално (на ректума) - през ректума.
2. парентерален път на приложение - на потока на лекарства в тялото, заобикаляйки гастроинтестинални органи.
Предимствата на парентерален път включват:
· Постигане на точното дозиране;
· Бързо изпълнение ефект на наркотици.
По парентерален начин, включват:
Характеристики на отделните етапи на фармакокинетика.
1. усвояване (абсорбция) - лекарства, този процес е резултат от мястото на въвеждането му в системното кръвообращение, когато екстраваскуларна администрация.
Скоростта на абсорбция на лекарството зависи от:
· Дозирана форма на лекарството;
· PM степен на разтворимост в мазнини и вода;
· Доза или концентрация на лекарството;
· Интензитет на кръвоснабдяването на органи и тъкани.
Скоростта на абсорбция след перорално приложение зависи от лекарството:
· PH в различните части на стомашно-чревния тракт;
· Естеството и обема на съдържанието на стомаха;
· Микробно замърсяване на червата;
· Активност на хранителни ензими;
· Състояние на подвижността на стомашно-чревния тракт;
· Интервалът между лекарствата и храните.
Интензивността на процесите на усвояване на лекарства при деца достигне възрастни нива само за три години от живота си. До три години от живота, намалена абсорбция на наркотици, главно поради липса на чревен микробно замърсяване, както и поради липса на жлъчката. При хората над 55-годишна поглъщане също е намалена. Ето защо, децата и възрастните хора необходимостта да се отпускат лекарства в зависимост от възрастта на анатомични и физиологични характеристики на организма.
2. Biotransport - обратимо взаимодействие с LP транспортни протеини на кръвната плазма и еритроцитни мембрани.
Големия брой лекарства (90%) обратимо взаимодействат с човешки серумен албумин. Освен това, ч образуват комплекси с обратими глобулини, липопротеини, гликопротеини. Концентрацията на протеин-свързан свободна фракция съответства, т.е. несвързани с протеинови фракции: [Ssvyaz] = [Ssvob].
Тя притежава фармакологична активност само на свободния (несвързан протеин) фракция, и свързаните с тях - е един вид резерв в кръвта.
Свързани част на лекарството с транспортния протеин определя:
· Ефект на фармакологичния ефект на лекарството;
· Продължителност farmakoterapevticheskogoego действие.
задължителен общ за много вещества места протеин.
3. разпространение на наркотици в организма.
Обикновено лекарства са разпределени в органи на тялото и тъканите е неравномерно по отношение на тяхната тропизъм (афинитет).
Естеството на разпределението на наркотици в организма влияе от следните фактори:
· Степен на разтворимост в липиди;
· Интензивност на регионално (местно) снабдяването с кръв;
· Степен на афинитет за транспорт протеин;
· Състоянието на биологични бариери (кръв-мозък, плацента).
Основните места на разпространение на наркотици в организма са:
4. биотрансформацията (метаболизъм).
Една от основните стъпки фармакокинетиката и централната детоксикация път (неутрализация) на наркотици в организма.
Биотрансформацията участват: черния дроб, бъбреците, белите дробове, кожата, плацента.
Биотрансформацията се извършва на два етапа.
Реакционната Фаза I (биотрансформация) - това хидроксилиране, окисление, редукция, dezaminarovanie, деалкилиране и т.н. През I реакции фаза LC промени молекулярната структура, така че да стане по-хидрофилен. Това осигурява по-лека екскреция на метаболитите се екскретират в урината.
По време на фаза II реакции произвеждат конюгати или сдвоени с едно лекарствено съединение от ендогенни вещества (например, глюкуронова киселина, глутатион, глицин сярна киселина). Конюгати се получават, когато един от каталитичната активност на други ензими. Например, получаването на конюгат + глюкуронова киселина - се образува чрез ензим glyukuronidtransferazy на. Получените конюгати са фармакологично неактивни вещества и лесно се отстраняват от тялото с един от екскрети. Въпреки това, не всички от инжектираната доза на лекарството биотрансформация, част от продукцията непроменена.
5. Оттегляне (отделяне).
Фармакокинетиката е последния етап, през който лекарството като метаболити или непроменен екскретира с един от екскрети. Най-често, лекарства се екскретират в урината, жлъчката, издишвания въздух, слюнка, пот, кърмата. Най-големият дял на екскреция представлява бъбрек.
Рационални лекарствени комбинации са в основата на ефективна терапия за много заболявания.
Познаването на основните разпоредбите на взаимодействието позволява да се формулират целите на комплекс лекарствена терапия - с намаляване дози PM да се еднакви или по-изразен клиничен ефект като монотерапии, и по този начин се намали вероятността от странични ефекти.
Фармакология - науката за действието на лекарствата върху живите организми и начините за намиране на нови лекарства. Лекарствени вещества се въвеждат в тялото за постигане на благоприятен терапевтичен ефект, който те проявяват, засягащи всяка система в тялото на пациента или упражнява токсичен ефект върху микроорганизмите, които заразяват пациента. Във връзка с такива приложения често изолиран медицински стойност като науката за фармакологични лекарствен означава превенция, лечение и диагностика на заболявания.
Фармакология - науката е много обширна, застанал на кръстопътя на много експериментални и клинични области на медицината. Поради това бяха набелязани редица сродни дисциплини.
Обща фармакология - изучава най-общите закони на въздействието на химически вещества върху живите организми, независимо от група принадлежност на тези съединения.
Лично Pharma - разглежда влиянието на наркотиците върху тялото, в зависимост от химичния им характер или от органите на системата, към която те влияят.
През последните две десетилетия, той се очертава като самостоятелна наука клинична фармакология. проучване на въздействието на наркотични вещества върху човешкото пациента.
Experimental Pharmacology изследва ефекта на потенциални лекарства върху организма на лабораторни животни, която е необходима стъпка за въвеждане на нови лекарства.
История на фармакологията е неразривно свързана с историята на медицината, както и повече от едно хилядолетие. През вековете IV-III. пр.н.е. Хипократ първи систематизира индикации за използването на известни лекарства, по това време. Гален в II. Тя дава на принципите на прилагане и почистване на медикаменти. До днес, има така наречените лекарства на билкова основа (тинктури, екстракти), въз основа на почистването на алкохол в качеството вещества от лечебни растения от компонентите на баласт. В търсене на хилядолетия, производството и използването на медикаменти (обикновено от растителен произход) са телена емпирично. Въпреки това, вече в IX век. Араби се опитаха да системата tizatsii и стандарти, използвани по време на подготовката. С тази цел специална книга, която е прототипа на съвременния план фармакопея. век х XI Авицена развива систематизира прилагане на лекарствени вещества. В Европа първата печатна фармакопея е публикувана в Италия през XV век. Тогава фармакопея се появява в Англия (XVII век.), Франция (XVII век.), Русия (XVIII в.), САЩ (XIX в.). Значителна крачка бяха vyde-Lenie в началото на ХIХ век. пречистени алкалоиди (морфин, хинин, и т.н.), и първата Синтез на органична материя (урея). Също толкова важно развитие е въвеждането в началото на ХIХ век. в фармакологични изследвания на експерименти с животни. В средата на миналия век, Yuryev (Тарту) супермаркет леля беше организирано от първата в света лаборатория по експериментална фарове-makologii. Всичко това е създало необходимата рамка за развитието на научната фармакология.
Постепенно броят на фармацевтични лаборатории увеличава. Рас разширяване изследвания върху механизма на действие на веществата и локализация. Създаване на нови лекарства. Така че, в XIX век. считано от края на четиридесет-О-те, в медицинската практика първите средства са въведени за анестезия (етер, хлороформ, азотен оксид), хипнотично хлорал хидрат, локален анестетик кокаин и други вещества.
В началото на ХХ век. формулирани основните принципи на химиотерапия инфекция, имат важно влияние върху по-нататъшното му развитие. Syn teziruetsya първи antisyphyllitic подготовка salvarsan. В същото време, първият витамин (В1) е изолиран. се появява за първи антиаритмични средства (хинидин).
20s дават значителни са инсулин и отваряне penitsil-лин. През 30-те години особено голямо събитие е създаването на ANTIBAK-тер дейност на сулфонамиди. От този период е изключително ефективен синтез на ДДТ инсектицид.
Най-значителните постижения на 40-те стават и въвеждане на пеницилин, стрептомицин и други антибиотици; глюкокортикоиди подбор и тяхното използване като protivovospali-позиция и антиалергични средства; прилагане на кураре в анестезиология и да се създаде настроен curariform синтетични средства; изолиране на кристален Vita-минг В12.
Големите фармацевтични аванси са свързани с 50-тата година. На първо място следва да се отбележи първата ефективна създаване психотропни (S-Nazin, мепробамат, имипрамин и др.). Бързото развитие на основна и клинично Psychopharmacology. В същото десетилетие той се синтезира първите антидиабетни средства за поглъщане, първо # 946; adrenoblokatorom анаболни стероиди. Получени protivoblastomnye средства EF ефективност - алкилиращи агенти и Antimo-метаболит. Предложени хормонални контрацептиви за ентерално приложение.
Високият процент на научните изследвания се поддържа и през следващите две desyatile-мент. През 60-те арсенал антимикробни съединени polusin-синтетичен пеницилини, цефалоспорини, рифамицини. Голямо внимание се привлича от нова група лекарства, блокери на калциевите канали и блокери на хистамин Н2 рецепторни антагонисти. Синтезиран голям брой Ac-тивна НСПВС. Въведена в много ktiku пра-бензодиазепинови анксиолитици и лекарства за neyroleptanalgezii. През 70-те години на проучването са широко разгърнати простагландини, някои от които са започнали да бъдат използвани в акушерската практика. През този период, го е направил редица важни открития. Създадена рецепторни блокери на ангиотензин първата и ангиотензин-конвертиращия ензим. Синтезиран първата ефективна antiherpethetical предварително Парати ацикловир.
80-те години и са достатъчно ползотворни. За лечение на пептична язва на коренно нов тип лекарства, инхибитори на протонната помпа е била създадена. Способността да се отвори няколко лекарства активира калиевите канали и тяхната ефективност при лечение на хипертония. Създаден фибринолитична подготвителни-плъх селективен - тъканен плазминогенен активатор. Показано е благоприятен ефект върху пациенти със СПИН лекарство зидовудин (AZT). Получават се чрез биотехнологични методи човешки инсулин.
Развитие на фармакологията и фармакология в бъдеще в Русия получи мощен тласък в ХVIII век реформите на Петър I. В постановления му продажба на лекарства извън аптеките е забранено за първи път създадоха държавен орган, уреждащ аптеки - Aptekarskaya Office. През 1778 година излиза първата руска фармакопея. В края на XVIII - началото на XIX век. дойде първото ръководство на фармакологията, написани на руски Н. Максимович-Ambodik и AP Nelyubin. Развитие на фармакология допринесе за химията и физиологията на XIX век. Те са били открити фармакологична лаборатория. По Експериментална фармакология някои лихвени клиницисти Н.И.Пирогов и AM Filomafitskiy. Те първо експериментално изследван ефектът на наркотични - етер и хлороформ - върху животни. От голямо значение за развитието на фармакологични изследвания бяха Павлов по физиология на сърдечно-съдовата система и нейната теория на обусловени рефлекси.
Под негово ръководство и с прякото участие на много лечебни растения (Adonis, момина сълза, Strophanthus, и др.) Са разгледани в клиниката Botkin.
В допълнение, Павлов голямо училище на вътрешното фармакология е създаден. След отдел на Павлов бе водена от Н. Kravkov, и двете са от основателите на съвременната вътрешен фармакология. С изучаването на въздействието на наркотици в условията на изкуствено предизвикани патологични състояния, NP Kravkov създава нова тенденция в развитието на експерименталната фармакология. Неговата употреба на не-летливи лекарства като основни лекарства е в основата на съвременните принципи на анестезия. Голям принос за по-нататъшното развитие на вътрешния фармакология направи много ученици и последователи Kravkov NP: MP Николаев, AI Кузнецов, NV Vershinin, SV Аничков, AI Cerkez, академик . В. Рединг, MD Mashkovskii, А. Уолдман, професор Г. Kharkevich, А. Кудрин и др. Те създават нови училища и упътване на домашно фармакология и обогатяват своите основни дейности.
Благодарение на бързото развитие на фармакологията фармацевтичната индустрия през последните две-три десетилетия тя разполага с огромен брой нови лекарства - стотици хиляди предмети. За да се отнасят до лекарства, използвани два типа на имена:
- родово. не патентовани имена, които се използват в национален и международен фармакопея,
- търговия, търговски имена, които са собственост фармацевтична компания.
По този начин, същото лекарство може да има няколко, а понякога и повече от дузина, търговски наименования. Например, propranalola хидрохлорид е международният името на известен бета-блокер, който се предлага и под търговското наименование Inderal, obzidan, Inderal. На опаковките на всяко лекарство трябва да се дава в допълнение към всяка марка и родово име е задължително.
Дори и кратък преглед на напредъка, фармакологията дава представа за изключително високата степен на развитие и от първостепенно значение за медицинската наука и здравеопазване.
Относно: Средства, оказващи влияние главно върху централната нервна система
Свързани статии