Помощни вещества: хипромелоза (хидроксипропилметилцелулоза), Cellactose (лактоза монохидрат до 75%, целулоза 25%), повидон, колоиден силициев диоксид, магнезиев стеарат.
черупка състав: Opadry Y-1-7000 (хипромелоза, титанов оксид, макрогол 400 (полиетилен гликол)).
10 бр. - опаковки Valium планиметричен (2) - опаковки картон.
10 бр. - опаковки Valium планиметричен (3) - опаковки картон.
10 бр. - опаковки Valium планиметричен (6) - опаковки картон.
Диуретик. антихипертензивен препарат
Диуретик. Индапамид отнася до сулфонамид производни и фармакологични свойства, подобни на тиазидни диуретици.
Той има умерен salureticheskim и диуретични ефекти, които са причинени от инхибиране на реабсорбцията на натриеви йони, хлор и в по-малка степен, калиеви и магнезиеви йони в проксималните бъбречни каналчета и в кората сегмент на дисталния тубули на нефрона.
Индапамид намалява тонуса на гладките мускули на артериите и упражнява съдоразширяващо действие, намалява кръг. Тези ефекти са медиирани намаляване на съдовата реактивност на норепинефрин и ангиотензин II, увеличението на простагландин Е2 синтез като вазодилатираща активност, а също и инхибирането на калциев поток в съдови гладкомускулни клетки.
Индапамид понижава хипертрофия на лявата камера на сърцето. Той има антихипертензивно действие в дози, които не разполагат с ясно изразен диуретичен ефект. При терапевтични дози, не влияе върху липидния и въглехидратния метаболизъм (включително пациенти с едновременно диабет).
След единична доза от максимален ефект се наблюдава след 24 часа.
След перорално приложение индапамид бързо и почти напълно се абсорбира от стомашно-чревния тракт. Хранене забавя скоростта на абсорбция, но не оказват съществено влияние върху размера на лекарството е нараснал дълбоко. Cmax се достига 12 часа след прием на единична доза. Повторни приеми колебания в плазмените концентрации на лекарството в интервала между дозите на лекарството са изгладени. Въпреки това, има индивидуална променливост на абсорбция на лекарството.
Свързването с плазмените протеини - 71-79%. Css е настроен след 7 дни от редовното приемане. Не се натрупва.
Той разполага с голям Vd. gistogematicalkie прониква бариерите (включително плацентата). Преминава в кърмата.
Метаболизма и екскрецията
Той се метаболизира главно в черния дроб. T1 / 2 - 14-24 часа (средно 18 часа). 70% от индапамид се екскретира с урината като неактивни метаболити (непроменен продукция от около 5%) и 22% се екскретира в изпражненията.
Фармакокинетика при специални клинични ситуации
При пациенти с бъбречна недостатъчност, фармакокинетичните параметри на лекарството не е значително се променят.
- хипертония.
- тежка бъбречна недостатъчност (креатининов клирънс <30 мл/мин);
- тежка чернодробна недостатъчност (включително чернодробна енцефалопатия);
- непоносимост към лактоза, синдром лактазна недостатъчност и глюкозо-галактозна малабсорбция (тъй като лекарство Равел CP ® съдържа лактоза);
- кърмене;
- дете и юношеството до 18 години (ефективност и безопасност са установени);
- Свръхчувствителност към индапамид, други сулфонамидни производни или някоя от съставките на състава.
Предпазни мерки лекарите с бъбречна дисфункция и / или черния дроб, диабет в етап декомпенсация, нарушаване на водно-електролитния баланс, хиперурикемия (особено придружени подагра и урат нефролитиаза), хиперпаратироидизъм, както и пациенти с удължени интервали QT на ЕКГ или на лечение, в резултат на което е възможно удължаване на QT интервал (астемизол, еритромицин (w / w), пентамидин, султоприд, терфенадин, винкамин (w / w), антиаритмични средства от клас IA (хинидин, дизопирамид) и стебло III ва (амиодарон, бретикий тозилат).
Не се препоръчва назначаването на Равел ® CP лекарство по време на бременност. Използване на лекарството може да предизвика плацентата исхемия с риск от забавяне на развитието на плода.
Не се препоръчва да се прилага получаването на кърмене (кърмене), тъй индапамид се екскретира в майчиното мляко. Ако лечението с Равел SR ® е необходимо по време на кърмене, трябва да спрете да кърмите.
Лекарството се приема перорално при 1.5 мг (Таблица 1). 1 път / ден, за предпочитане сутрин без храна. Взети без дъвчене, пиене на много течности.
Повишаването на дозата не води до повишен антихипертензивен ефект.
Класификация честота на странични ефекти (СЗО): много често (≥ 10%), често (≥ 1% - <10%), нечасто (≥ 0.1% - <1%), редко (≥ 0.01% - <0.1%), очень редко (≥ 0.001% - <0.01%, включая отдельные сообщения).
С сърдечно-съдовата система: много рядко - понижаване на кръвното налягане, аритмия, ортостатична хипотензия, сърцебиене, ЕКГ промени, характерни за хипокалемия, хеморагичен васкулит.
От страна на хемопоеза: рядко - тромбоцитопения, левкопения, агранулоцитоза, апластична анемия, хемолитична анемия, костно-мозъчна аплазия.
От страна на централната нервна система и периферната нервна система: редки - виене на свят, главоболие, парестезия, безпокойство, астения, сънливост, световъртеж, безсъние, депресия, умора, схващане на мускулите, напрежение, раздразнителност, тревожност.
От храносмилателната система: рядко - повръщане; рядко - гадене, констипация, сухота в устната лигавица; много рядко - панкреатит, анорексия, коремна болка, диария. При пациенти с чернодробна недостатъчност може да се развие чернодробна енцефалопатия.
От урогениталната система: много рядко - бъбречна недостатъчност, никтурия, инфекция, полиурия.
На дихателната система: кашлица, фарингит, синузит, ринит.
Алергични реакции: често - макулопапулозен обрив; рядко - пурпура, много рядко - ангионевротичен оток и / или уртикария, токсична епидермална некролиза, синдром на Stevens-Johnson, сърбеж.
Други: индивидуални съобщения - изостряне на SLE, реакция на фоточувствителност.
Симптоми: значително намаляване на кръвното налягане, водни електролитни нарушения (хипонатремия, хипокалиемия), гадене, повръщане, спазми, замайване, сънливост, летаргия, обърканост, респираторна депресия, полиурия, олигурия или анурия до (поради хиповолемия). Пациенти с цироза може да се развие чернодробна кома.
Лечение: симптоматично (стомашна промивка и / или прилагане на активен въглен, възстановяването на водно-електролитния баланс). Няма специфичен антидот.
Докато използването на литиев лекарства може да се увеличи концентрацията на литиеви йони в плазмата поради понижаване на отделянето му от организма, придружен от появата на симптоми на предозиране (нефротоксичност), както и в съответствие с диета безсолно (намалена бъбречна екскреция на литиеви йони).
Комбинации, които изискват специално внимание
При едновременното приложение на нестероидни противовъзпалителни средства (за системно приложение), включително селективни инхибитори на СОХ-2, високи дози от салицилова киселина (3 г / г или повече) могат да понижат антихипертензивния ефект на индапамид, развитието на остра бъбречна недостатъчност при дехидратирани пациенти (поради намаляване на скоростта на гломерулната филтрация). В началото на лечението с индапамид е необходимо да се възстанови водния и електролитен баланс, следи бъбречната функция.
АСЕ инхибитори при пациенти с хипонатремия (особено при пациенти със стеноза на бъбречната артерия) увеличават риска от хипотония и / или остра бъбречна недостатъчност. Пациенти с хипертония и евентуално с хипонатриемия поради диуретици необходимо:
- спрете приема на лекарството в продължение на 3 дни преди започване на лечение с АСЕ-инхибитори и преминете към терапия kaliynesberegayuschimi диуретици;
- или да започне лечение с АСЕ инхибитори, ниска доза, последвано от постепенно увеличаване на дозата, ако е необходимо. През първата седмица на лечение с АСЕ-инхибитори, се препоръчва да се контролира концентрацията на плазмен креатинин.
Едновременното лечение с баклофен засилва антихипертензивния ефект на индапамид.
Хипокалиемията причинени индапамид, увеличава токсичен ефект на сърдечни гликозиди (гликозид интоксикация). При едновременно използване на индапамид и сърдечни гликозиди трябва да контролира съдържанието на калиеви йони в кръвната плазма, ЕКГ, и, ако е необходимо, лечението.
Комбинация от лекарствени средства, които изискват внимание
Метформин увеличава риска от лактатна ацидоза, защото възможно развитие на бъбречна недостатъчност при пациенти, получаващи диуретици, особено "линия". Метформин не трябва да се приема концентрация на креатинин в кръвната плазма по-висока от 15 мг / л (135 пикомола / л) при мъжете и 12 мг / л (110 пикомола / л) при жените.
Едновременната употреба на големи дози от контрастна материя на фона на хиповолемия и диуретици увеличава риска от развитие на остра бъбречна недостатъчност. Това е препоръчително преди употребата на наркотици да се възстанови водния и електролитен баланс на кръвта.
Трицикличните антидепресанти (imipraminpodobnye) и антипсихотици увеличават хипотензивен ефект и рискът от ортостатична хипотония (адитивен ефект).
Състави, съдържащи калциеви соли увеличава риска от хиперкалциемия поради ниска бъбречна екскреция на калциеви йони.
Циклоспорин, такролимус увеличи риска от увеличаване на концентрацията на креатинин в кръвната плазма без промяна на концентрацията на циркулиращия циклоспорин.
GCS tetrakozaktid (за системно приложение) намалява антихипертензивния ефект индапамид (забавяне натриеви йони и течност).
При пациенти с чернодробна недостатъчност, при назначаването на тиазидни диуретици може да се развие чернодробна енцефалопатия, по-специално в случай на нарушение на показатели водно-електролитния баланс. Когато си диуретици за развитие трябва да се прекрати.
При прилагане на тиазидни диуретици отбелязани случаи на реакции на фоточувствителност. В случай на развитие на лекарството трябва да се преустанови. На фона на терапия с Равел ® CP е необходимо за предпазване на откритите части на тялото от слънчева светлина и изкуствени UV радиация.
Най-големият риск при лечението с тиазидни диуретици е хипокалиемия. Трябва да се обърне специално внимание за предотвратяване на хипокалемия (по-малко от 3.4 ммол / л) изтощени пациенти и / или получаване на друга терапия (антиаритмични средства и средства, които могат да удължават QT интервал в ЕКГ), пациенти в напреднала възраст, пациенти с цироза на черния дроб, периферен оток и асцит, с исхемична болест на сърцето и хронична сърдечна недостатъчност. Хипокалиемията при тези пациенти увеличава токсичните ефекти на сърдечни гликозиди и повишен риск от аритмия.
група висока риск включва пациенти с удължен QT интервал на електрокардиограмата. Хипокалиемията е предразполагащ фактор за появата на сериозни аритмии, по-специално от типа на аритмия, "пируета", което може да бъде фатално.
Тиазидните и тиазидни диуретици могат да намалят калциев йон екскреция чрез бъбреците, което води до ниска и / или временната хиперкалцемия. Маркирана хиперкалцемия при пациенти, приемащи лекарството Равел ® SR може да бъде следствие на предварително недиагностициран хиперпаратиреоидизъм. Ако спрете да приемате диуретици за проучване на функцията на паращитовидните жлези.
При пациенти с диабет, особено в присъствието на хипокалемия, е необходимо да се наблюдава концентрация на глюкоза в плазмата.
При пациенти с хиперурикемия лекарството Равел ® CP може да увеличи честотата на остри пристъпи или подагра.
Тиазидните и тиазидни диуретици напълно ефективни само при пациенти с нормално или леко намалява (серумен креатинин при възрастни по-малко от 25 мг / л или 220 ммол / л) бъбречната функция.
Тежка хиповолемия може да доведе до развитието на остра бъбречна недостатъчност (намалява скоростта на гломерулната филтрация), който може да се придружава с увеличаване на концентрацията на урея и креатинин в плазмата. При нормална бъбречна функция преходна функционална бъбречна недостатъчност, обикновено се извършва без последствия. Когато съществуващо състояние бъбречна недостатъчност пациента може да се влоши.
Препоръчителна редовен мониторинг на концентрацията на креатинина и калия в кръвната плазма от възрастта, теглото и пола на пациента. Равел ® SR може да се прилага на пациенти в напреднала възраст с консервирани или леко увредена бъбречна функция (креатининов клирънс по-голяма от 30 мл / мин).
Индапамид може да даде положителен резултат при допинг контрол.
Употреба при педиатрия
Ефикасността и безопасността на лекарството не са установени при деца.
Ефекти върху способността за шофиране и механизми за управление на
индапамид кандидатстване не води до нарушаване на психомоторни реакции. Въпреки това, някои пациенти в отговор на понижаване на кръвното налягане може да се развие различни индивидуални реакции, особено в началото на терапията или при добавяне към лечението на други антихипертензивни агенти. В този контекст, в началото на лечението с Равел ® SR не се препоръчва за задвижване на превозни средства или други сложни механизми, които изискват внимание.
Списък Б. Лекарството трябва да се съхранява в обсега на деца, при температура не по-висока от 25 ° С Срок на годност - 4 години.
Предписване на лекарства.
Свързани статии