Международната име: Maxigra
Структура и състав
Таблетки, филмирана. 1 таблетка съдържа 100 мг силденафил цитрат форма.
Блистерът 1 или 4 таблетки. Опакован в картонена кутия.
Таблетки, филмирани, 50 мг. Пакетът 1 или 4 таблетки.
Таблетки, филмирани, 25 мг. Пакетът 1 или 4 таблетки.
Лекарство за лечение на еректилна дисфункция. PDE5 инхибитор
Еректилна дисфункция агент лечение, PDE-5 инхибитор
Фармакологичното действие на лекарството Maksigra
Средството за лечение на еректилна дисфункция. Възстановява нарушена еректилна функция и осигурява естествен отговор на сексуална стимулация.
Силденафил е мощен и селективен инхибитор на цГМФ специфична фосфодиестераза тип 5 (PDE5), който е отговорен за разграждането на цГМФ в кавернозен тялото. Силденафил няма пряко влияние върху релаксиращ кавернозно, но разширява активно релаксиращи ефекти на азотен оксид в тази тъкан. Когато сексуална възбуда местно освобождаване на NO под влиянието на силденафил резултати PDE5 в инхибиране и повишени нива на цГМФ в кавернозен тялото, което води до релаксация на гладката мускулатура и увеличава притока на кръв към кавернозен тялото.
Sildenafil може да доведе до леки и преходни нарушения на отличителни цветове (синьо / зелено). Предложеният механизъм на нарушения цветоусещане счита потисничество ФДЕ6, която участва в предаването на светлината в ретината. Ин витро проучвания са показали, че ефектът на силденафил върху FDE6 10 пъти по-малък от неговата активност срещу PDE5.
ин витро проучвания показват, че силденафил спрямо PDE5 активност в 10-10,000 пъти по-голяма от неговата активност срещу други изоформи на фосфодиестерази (PDE 1, 2, 3, 4 и 6). По-специално, на активността на силденафил срещу PDE5 в 4000 пъти по-големи от неговата дейност срещу FDE3 - сАМО_специфична фосфодиестераза участва в свиването на сърцето.
След перорално приложение, силденафил се абсорбира бързо. Абсолютната бионаличност средно е 40% (25-63%). След единична перорална доза от 100 мг Стах е 18 нг / мл и се постига на гладно в продължение на 30-120 минути. При получаване на силденафил в комбинация с мазни храни намалява скоростта на абсорбция; Ттах се увеличава от 60 минути, и Стах се намалява средно с 29%. V г силденафил в състояние на равновесие е средно 105 литра. Силденафил и основният циркулиращ метаболит N-desmetilny приблизително 96% с плазмените протеини. Свързването с протеините е независимо от общата концентрация на силденафил. По-малко от 0,0002% от дозата (средно 188 нг) е намерено в сперма след 90 минути след прилагане на силденафил.
Силденафил се метаболизира главно чрез действието на чернодробен микрозомен изоензимите CYP3A4 (главен път) и CYP2C9.
Основният циркулиращ метаболит, който се образува от силденафил на N-desmetilirovaniya претърпява допълнително метаболизъм. Чрез селективност на действие на PDE метаболит сравнима със силденафил, и неговата активност срещу PDE5 ин витро е приблизително 50% от активността на силденафил. Концентрацията на метаболит в плазмата е около 40% от тази на силденафил. N-desmetilmetabolit претърпява допълнително метаболизъм; е терминал Т 1/2 от около 4 часа.
Общият клирънс на силденафил тяло е 41 л / ч, и Т 1/2 в крайната фаза. - 5.3 часа след перорално приложение на силденафил се екскретира като метаболити в изпражненията основно (приблизително 80% от дозата) и в по-малка степен - в урината (приблизително 13% от дозата).
пациенти в напреднала възраст (65 години и повече) силденафил клирънсът е намален, а концентрацията на свободното активно вещество в плазмата е приблизително 40% по-висока от неговата концентрация в млади (18-45 години) пациенти.
При бъбречна недостатъчност светлина (CC 50-80 мл / мин) и средна (CC 30-49 мл / мин), тежестта на фармакокинетичните параметри след орално прилагане на силденафил веднъж (50 мг) не се променя. При бъбречна недостатъчност, тежка (KK≤30 мл / мин) силденафил клирънс се намалява, което води до приблизително двукратно увеличение на AUC (100%) и Стах (88%) в сравнение с тези параметри по време на нормална бъбречна функция при пациенти, на същата възраст ,
При пациенти с цироза (клас А и В по Child-Pugh) силденафил клирънс се намалява, което води до сравнение с тези параметри по време на нормална чернодробна функция при пациенти на същото увеличение на AUC (84%) и Стах (47%) група.
Показания препарат Maksigra
Лечение на еректилна дисфункция характеризира с неспособност да се постигне или поддържа ерекция на пениса достатъчно за задоволително полово сношение. Eeffektiven само по време на сексуална стимулация.
Противопоказания за използването на лекарството Maksigra
свръхчувствителност; едновременно приемане донор на азотен оксид или органични нитрати или нитрити във всяка LF; едновременно приемане на други лекарства, които стимулират ерекция ритонавир .; противопоказания да правят секс, в това число нестабилна стенокардия, тежка сърдечна недостатъчност; загуба на зрението поради исхемична оптична невропатия, тежко чернодробно увреждане, хипотония, инсулт или инфаркт на миокарда, наследствени дегенеративни заболявания на ретината, включително ретинитис пигментоза, жена на 18 години.
режима на дозиране и начина на приложение на лекарството Maksigra
Лечение на еректилна дисфункция: приема перорално около 1 час преди планираното сексуална активност. Еднократна доза от 50 мг. Като се има предвид ефикасността и поносимостта на дозата може да се увеличи до 100 мг или намалява до 25 мг. Максималната единична доза е 100 мг. Максимална работна честота - 1 път / ден. При пациенти в напреднала възраст 65 години и с придружаващ нарушена бъбречна или чернодробна функция доза е 25 мг.
Белодробна хипертония: вътрешността 20 мг 3 пъти / дневно на интервали от около 6-8 часа, независимо от хранене. Максималната дневна доза е 60 мг. Пациенти с увредена бъбречна функция корекция на дозата е необходимо, но с лоша поносимост за намаляване на дозата от 20 мг 2 пъти / ден.
ЦНС: възможно главоболие, зачервяване на лицето, замаяност, и безсъние.
От страна на храносмилателната система: диспепсия, астения, диария, коремна болка, гадене.
От страна на опорно-двигателния апарат: артралгия, миалгия, повишен мускулен тонус.
На дихателната система: назална конгестия, фарингит, ринит, синузит, инфекция на дихателните пътища, дихателна недостатъчност.
От страна на органа на зрение: промени в зрението (леки и преходни, най-вече промените цвета на обектите, както и повишена възприятието на светлината и замъглено зрение), конюнктивит.
Други: възможни грипоподобни симптоми, развитието на инфекциозни заболявания, вазодилатация симптоми, болка в гърба, обрив, инфекция на пикочните пътища, дисфункция на простатната жлеза; в редки случаи - приапизъм.
Специални инструкции при приемащи лекарството Maksigra
Преди началото на лекарствената терапия, за да се диагностицира еректилна дисфункция и причините за него, трябва да се събират история и провеждане на медицински преглед. Преди лечение на еректилна дисфункция е необходимо да се направи оценка на риска от сърдечно-съдови усложнения, произтичащи от сексуална активност. Силденафил предизвиква леко обратимо намаляване на кръвното налягане. Преди да използвате силденафил трябва да елиминира риска от неблагоприятни последици от намаляването на кръвното налягане, особено на фона на сексуална активност. Пациенти с вентрикуларна обструкция (стеноза vklyuchayaaortalny GOKMP) или с рядък синдром, множествена атрофия се проявява в нарушена регулация на кръвното налягане, са най-податливи на антихипертензивния ефект на вазодилататори.
Повечето странични ефекти на МКО се развива при хора с предишни сърдечно-съдови заболявания или кръвоносните съдове. Най-често тези усложнения са разработили или веднага след полов акт, или малко след това. В някои случаи са разработени тези нежелани реакции след прием на силденафил без последващ акт. Причинната връзка между тези странични ефекти не са установени и описани фактори. Дози по-високи от 200 мг не повишават ефективност, но увеличава честотата и тежестта на свързани с дозата странични ефекти.
Използването на лекарството при деца
Sildenafil не се използва при пациенти на възраст под 18 години.
Употреба при пациенти в напреднала възраст
При пациенти в напреднала възраст над 65 години дозата е 25 мг.
Взаимодействие с други лекарства
При едновременно използване на CYP3A4 инхибитори (еритромицин, циметидин) намален клирънс на силденафил, силденафил увеличава концентрацията в плазмата.
При едновременно прилагане на индинавир, саквинавир, ритонавир увеличение в Стах и AUC кръвна плазма силденафил, поради инхибиране на CYP3A4 изоензим повлиян индинавир, саквинавир, ритонавир.
Може да се очаква, че по-силни инхибитори на CYP3A4 изоензим, като кетоконазол или итраконазол, ще се увеличи концентрацията на силденафил в кръвната плазма
Докато използването на нитрати се усилва хипотензивните ефекти на нитратите.
Случай на рабдомиолиза симптоми след приемане на единична доза от силденафил при пациенти, приемащи симвастатин.
Заявление Maksigra лекарство само по лекарско предписание, описанието е дадено за справка!
Свързани статии