Лекарствена форма, СЪСТАВ И ОПАКОВАНЕ
Таблетите син цвят с бели петна и отделни импрегниране тъмно син цвят, овални, двойно вдлъбнати, с една степен от едната страна.
1 раздел.
Леводопа 250 мг
карбидопа 25 мг
Помощни вещества: микрокристална целулоза, прежелатинирано нишесте, царевично нишесте, синьо багрило (indigotin E132), магнезиев стеарат.
10 бр. - блистери (10) - опаковки картон.
Антипаркинсоновите наркотици. Леводопа намалява симптомите на Паркинсонова болест чрез увеличаване на съдържанието на допамин в мозъка. Карбидопа, които не проникват ВВВ възпрепятства екстрацеребралните леводопа декарбоксилиране, като по този начин увеличаване на размера на попада в мозъка и се превръща в допамин.
Lac има маркиран терапевтичен ефект в сравнение с леводопа, осигурява продължително поддържане на терапевтични концентрации на леводопа в плазма при дози, които са около 80% по-ниски от тези, необходими в случай на единична доза на леводопа.
Действието на лекарството е по време на първия ден от началото на времето за прием - след първата доза. Максималният ефект се постига в рамките на 7 дни.
След перорално приложение на карбидопа в единична доза при пациенти с болестта на Паркинсон Ттах в интервала от 1.5 часа до 3 часа.
Метаболизма и екскрецията
Той се метаболизира в черния дроб.
Уринарна екскреция на непроменено лекарство е по същество завършена в рамките на 7 ч и 35%.
Леводопа се абсорбира бързо в стомашно-чревния тракт и метаболизира. Въпреки факта, че над 30 различни форми на метаболити, предимно превърнати леводопа на допамин, епинефрин, норепинефрин.
След перорално приложение на леводопа в единична доза при пациенти с болест на Ттах на 1.5-2 часа Паркинсон и се държи при терапевтично ниво в продължение на 4-6 часа.
Метаболитите бързо се екскретират в урината - в продължение на 2 часа, за да се върнат около 1/3 от дозата.
Т1 / 2 от леводопа е около 50 минути.
Когато комбинация от карбидопа и леводопа, Т1 / 2 от леводопа се увеличи до около 1,5 часа.
Ефект върху метаболизма на леводопа карбидопа
Карбидопа леводопа повишава концентрацията в кръвната плазма. В преди карбидопа допускане, леводопа плазмена концентрация се увеличава около 5 пъти, докато се поддържа терапевтично плазмена концентрация се повишава от 4 до 8 часа. Чрез едновременното приложение на карбидопа и леводопа, са получени подобни резултати.
Пациентите с болестта на Паркинсон, които преди това са взети карбидопа, леводопа при получаване на единична доза от Т1 / 2 от леводопа се увеличава от 3 до 15 часа. Концентрацията на леводопа карбидопа се подобрява от най-малко 3 пъти. Концентрацията на допамин и gomovanilnoy киселина в кръвна плазма и в урината се намалява в предварителен прием на карбидопа.
- за лечение на болестта на Паркинсон и паркинсонов синдром.
оптималната дневна доза определя чрез внимателен подбор на индивида. таблетна форма позволява да се раздели на две части с минимално усилие.
При лечението може да се наложи да се регулира индивидуално избрана доза и честотата на приложение на лекарството. Проучванията показват, че периферната допа декарбоксилаза е наситен с карбидопа, когато приемането на последната доза от около 70-100 мг / ден. Пациентите, приемащи карбидопа при по-ниска доза, гадене и повръщане.
В случай на приемане дестинация лак стандартни лекарства за лечение на паркинсонизъм, с изключение на тези, които съдържат един леводопа може да бъде удължен, както и техните дози трябва да се коригира отново.
Началната доза е избран в съответствие с указанията и отговора на пациента към лечението. Началната доза на лекарството е раздела Уг лак. 1-2 пъти / ден. Въпреки това, такава доза може да не осигури оптимално количество от карбидопа, които изискват пациент. Ето защо, ако е необходимо, добавете раздела ½. Нак всеки ден или през ден, докато на оптимален ефект. Терапевтичният ефект се наблюдава на първия ден, а понякога - след първата доза. Пълният ефект се постига в рамките на 7 дни.
В прехода от препарати последния леводопа трябва да се преустанови най-малко 12 часа преди лечението лекарство лак (24 часа - в случай на леводопа с продължително действие). Съставът на дневна доза лак трябва да осигури около 20% от предходната дневната доза на леводопа.
За пациенти, които получават повече от 1.5 грама на леводопа, първоначалната доза на NAC един раздел. 3-4 пъти / ден.
Когато поддържащата терапия, ако е необходимо, дозата може да бъде увеличена NAC раздела Уг-1. всеки ден или през ден до максимална доза - 8 таблетка / ден .. Опитът получаване карбидопа в доза от 200 мг / ден е ограничен.
Най-често - дискинезия, включително неволеви движения (включително хореиформени, дистония), гадене.
Ранните признаци, от които може да бъде решено да се премахне лекарството са мускулни потрепвания и блефароспазъм.
От централната и периферна нервна система: невролептичен малигнен епизоди синдром брадикинезия ( «по-оф» -sindrom), замаяност, сънливост, парестезия, психотични епизоди на условия, включително илюзии, халюцинации и параноично мислене, депресия с развитието на суицидни мисли или без , деменция, смущения в съня, тревожност, объркване, повишено либидо.
В редки случаи - гърчове (причинно-следствена връзка с приема на лекарството лак не е инсталиран).
От страна на храносмилателната система: анорексия, повръщане кървене от стомашно-чревния тракт, изостряне на язва на дванадесетопръстника, диария, тъмно слюнка.
От страна на организма като цяло: възможно припадъци, болки в гърдите.
От сърдечно-съдовата система: аритмия и / или сърцебиене, ортостатични ефекти (включително епизоди увеличаване или намаляване на кръвното налягане), флебит.
От кръвотворната система: левкопения, анемия (включително хемолитична), тромбоцитопения, агранулоцитоза.
На дихателната система: диспнея възможно.
Кожни реакции: възможно алопеция, обриви, секрети тъмни потните жлези.
С пикочно-половата система: потъмняване на урината.
Алергични реакции: ангиоедем, уртикария, сърбеж, Henoch-Schonlein пурпура заболяване.
Други нежелани реакции, които могат да възникнат в резултат на приемане на леводопа
От храносмилателната система: диспепсия, сухота в устата, чувство на горчивина в устата, sialoreya, дисфагия, бруксизъм, хълцане, болка и дискомфорт в областта на корема, запек, газове, усещане за парене на езика.
Метаболизъм: намаляване или увеличаване на телесното тегло, подуване.
ЦНС нежелани реакции: слабост, прилошаване, умора, главоболие, астения, намалява умствената дейност, дезориентация, атаксия, изтръпване, повишена тремор на ръцете, мускулни крампи, тризмус, активиране на латентен синдром на Bernard-Horner, безсъние, тревожност, еуфория, възбуда , нестабилна походка.
От сетивата: диплопия, замъглено виждане, разширени зеници, окулогирна кризи.
С пикочно-половата система: задържане на урина, инконтиненция на урината, приапизъм.
Други: пресипналост, неразположение, "приливи и отливи" на кръв към кожата на лицето, шията и гърдите, задух, малигнен меланом.
От лабораторните параметри: увеличение на активността на алкалната фосфатаза, AST, ALT, LDH, билирубин увеличение на уреята в плазмата, увеличение на серумния креатинин, хиперурикемия, Coombs положителен; възможно намаляване на хемоглобина и хематокрита, хипергликемия, левкоцитоза, бактериурия, eritrotsiturii.
Препарати, съдържащи карбидопа и леводопа, може да доведе до фалшиви положителни реакции на кетонни тела в урината, ако тестовите ленти се използват за определяне Кетонурия. Тази реакция не се променя след кипване на пробата от урина. Фалшиви отрицателни резултати могат да бъдат получени при използване на метод глюкозооксидаза определяне глюкозурия.
- меланома или се подозира;
- кожата заболяване с неизвестна етиология;
- едновременно с неселективни инхибитори на МАО;
- свръхчувствителност към лекарството.
Мерки лекарство трябва да се използва при тежки заболявания на сърдечно-съдовата система, включително инфаркт на миокарда, сърдечна аритмия (история), сърдечна недостатъчност, тежки респираторни заболявания, включително бронхиална астма, конвулсивни припадъци (История), включително епилепсия, ерозивен-язвени заболявания на стомашно-чревния тракт (поради възможността от възникване на кървене от горния GI ), декомпенсирана заболявания на ендокринната система, включително захарен диабет, бъбречна недостатъчност, тежка, остра чернодробна недостатъчност, глаукома с отворен ъгъл.
Бременност и кърмене
Ефект на NAC върху протичането на бременността при жени е неизвестен. В експериментални изследвания са установили, че комбинация от леводопа и карбидопа е висцерални и скелетни промени в лабораторни животни. Поради това, употребата на лекарството е възможно само когато очакваната полза от лечението за майката надвишава потенциалния риск за плода.
Не е известно дали кърма леводопа и карбидопа са разпределени.
Има едно съобщение за отделянето на леводопа в майчиното мляко в кърмеща майка с болестта на Паркинсон. Ето защо, поради възможни сериозни нежелани ефекти на лекарството върху новороденото и като се вземе предвид значението на терапията за майката, ако е необходимо, използвайте по време на кърмене трябва да реши проблема или прекратяване на кърменето, или отмяна Нак лекарството.
Както и в случаите на леводопа, когато задавате лак пациенти, които са претърпели инфаркт на миокарда и с предсърдно, или камерни аритмии, изисква внимателна предварителна експертиза. Тези пациенти трябва да се следи дейността на сърцето, особено при назначаването на първата доза и време на промяна на дозата.
При пациенти с глаукома с отворен ъгъл Нак трябва да се използва с повишено внимание и при непрекъснат контрол на вътреочното налягане по време на лечението.
Тъй като странични ефекти често се появяват с комбинация от карбидопа и леводопа, леводопа от един, по време на избора на доза, пациентите трябва да бъдат внимателно наблюдавани. По-специално, лак-често, отколкото леводопа, причиняват неволеви движения. Появата на неволни движения могат да изискват намаляване на дозата. Един ранен признак на излишък на дозата при някои пациенти може да се блефароспазъм. Когато терапевтичен отговор на леводопа е капризен и признаци и симптоми на болестта на Паркинсон не се следят през целия ден, а след това отидете на Нак обикновено намалява колебания в отговор на медикаменти.
Чрез намаляване на някои нежелани реакции, причинени от леводопа, лак осигурява на пациентите адекватно намаляване на симптомите на болестта на Паркинсон.
Lac също за пациенти с болест на Паркинсон, получаващи витаминни препарати, съдържащи пиридоксин хидрохлорид (витамин В6).
Нак не се препоръчва за премахване на екстрапирамидни нарушения, причинени от наркотици.
Lac може да се прилага на пациенти, които вече получават препарати, съдържащи само леводопа, леводопа, но трябва да се преустанови най-малко 12 часа преди лечение с лекарства лак. Lac трябва да се прилага в дози, които осигуряват около 20% от предишната доза на леводопа.
При пациенти, лекувани преди това с леводопа, дискинезия може да се случи, защото карбидопа позволява повече леводопа да достигне до мозъка и по този начин голямо количество допамин. Появата на дискинезии може да изисква намаляване на дозата.
Както и с леводопа, Нак може да предизвика неволеви движения и психични разстройства. Предполага се, че тези реакции са причинени от увеличаване на допамин в мозъка. Тези реакции могат да изискват намаляване на дозата. Всички пациенти, приемащи Нак трябва да бъдат наблюдавани, поради възможността за разработване на депресивното състояние с склонност към самоубийство. Пациенти, които се наблюдават психоза изисква внимателен подход при избора на терапия.
Тя трябва да се използва с повишено внимание при лак и психотропни вещества. С внезапното прекратяване на антипаркинсонови средства, описани симптом наподобяващи невролептичен малигнен синдром, включващ мускулна ригидност, повишена температура, психични разстройства и повишаване на концентрацията на СК в серума. Ето защо, внимателно проучване на пациентите в периода на рязко намаляване на дозата или прекратяване на Националния координатор на помощта, особено ако пациентът приема невролептици. Както в случая с леводопа при продължително лечение NAC препоръчва периодично проследяване на чернодробната функция, хематопоетичен, сърдечно-съдови и бъбречни системи.
Ако се изисква обща анестезия, лак лекарство може да се приема, докато пациентът се оставя да се перорално приложение на течности и лекарства.
Ако лечението е временно прекъсната, на рецепцията-лак може да бъде възобновено в обичайната доза веднага след като пациентът е в състояние да вземе лекарството вътре.
Употреба при педиатрия
Безопасност на лекарството при деца и средната възраст не е установена.
Нак не се препоръчва за деца и юноши на възраст под 18 години.
Симптоми: повишени странични ефекти.
Лечение: Трябва да се осигури внимателно наблюдение и мониториране на ЕКГ да се открие възможно аритмия, антиаритмични средства трябва да бъде достатъчно, за да извърши това, ако е необходимо. Необходимо е да се вземе предвид възможността, че в допълнение към пациента на лекарствено-лак взе други лекарства.
При прилагането на NAC при пациенти, получаващи антихипертензивно лечение, симптоматична ортостатична хипотония наблюдава (лечение рано лак лекарство в тези случаи може да изисква промяна на дозата антихипертензивно лекарство).
Чрез едновременно прилагане на леводопа с МАО-инхибитори (с изключение на инхибитори на МАО-В) може да циркулаторни нарушения (МАО-инхибитори трябва да се прекрати 2 седмици преди започване на леводопа). Това се дължи на натрупването на L-допа под влиянието на допамин и норепинефрин, който инактивиране се инхибира МАО-инхибитори. В резултат висока вероятност на възбуждане, подобряване на кръвното налягане, тахикардия, зачервяване на лицето и виене на свят.
Има анекдотични доклади за нежелани реакции, включително повишаване на кръвното налягане и дискинезия в случай на комбинирано използване на трициклични антидепресанти и NAC.
Бионаличността на карбидопа и / или леводопа се намалява, докато използването на железен сулфат или железен глюконат.
При едновременно използване на леводопа с бета-агонисти, ditilinom и средства за инхалационна анестезия може да увеличи риска от сърдечни аритмии.
Антагонисти на допамин D2 рецептор (например, фенотиазини, бутирофенони и рисперидон) и изониазид могат да намалят терапевтичния ефект на леводопа.
Има съобщения за блокиране на положителните терапевтични ефекти на леводопа при болестта на Паркинсон в резултат на получаване фенитоин и папаверин. За пациенти, приемащи тези лекарства в същото време с наркотици лак, тя изисква внимателно наблюдение за ранно откриване на намаляване на терапевтичния ефект.
литиев лекарства повишават риска от развитие на дискинезии и халюцинации.
С едновременното използване на странични ефекти подобрява метилдопа лак.
Едновременната употреба на тубокурарин увеличава риска от хипотония.
Абсорбцията на леводопа може да бъде нарушена при някои пациенти на високо протеинова диета като леводопа се конкурира с някои аминокиселини.
Карбидопа инхибира действието на пиридоксин хидрохлорид (витамин В6), което ускорява биотрансформацията на леводопа в допамин в периферните тъкани.
Условия за доставка на аптеки
Предписване на лекарства.
ПРАВИЛА И УСЛОВИЯ НА СЪХРАНЕНИЕ
Списък Б. Лекарството трябва да се съхранява в обсега на деца, при температура не по-висока от 25 ° С Срок на годност - 3 години.
Свързани статии